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全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释药比较研究
目的 阐明全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释放特性并探讨释放机制.方法 制备全缘千里光碱脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂,凝胶均以Carbopol为基质.以透析法测定它们的体外药物释放度,并以相似因子法比较释放曲线的相似性,以Ritgar-Peppas方程拟合释放曲线.结果 脂质体凝胶剂与普通凝胶剂的释放行为基本一致,它们的药物释放速率均比脂质体快,脂质体(0.6g样品量)的药物释放速率比脂质体(1.0g样品量)快;脂质体凝胶剂(1.0g样品量)、普通凝胶剂(1.0g样品量)、脂质体(0.6g样品量)、脂质体(1.0g样品量)的释放曲线按Ritgar-Peppas方程拟合后释放参数n值分别为0.63、0.68、0.39与0.44.结论 将脂质体分散于Carbopol凝胶中对脂质体中全缘千里光碱释放有促进作用.推测凝胶剂中游离药物释放速率不高于脂质体凝胶剂中药物由脂质体释放到凝胶基质的速率.在透析法测定释放度的条件下,凝胶剂(含脂质体凝胶剂)与单纯脂质体释药机制有差异,前者可能倾向于溶蚀机制释药,后者倾向于扩散机制释药.
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全缘千里光碱脂质体凝胶剂的HPLC测定
建立了HPLC法测定全缘千里光碱脂质体凝胶剂的含量.采用C18柱,流动相为水-乙腈(70:30,pH 8.6),检测波长213nm.全缘千里光碱在20～180μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为96.9%,RSD为1.2%.
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紫杉醇脂质体凝胶剂的制备及其镇痛抗炎作用
目的 制备紫杉醇脂质体凝胶剂,对其镇痛抗炎作用进行初步研究.方法 薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,用透射电镜观测其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径大小及分布,用HPLC测定其包封率.脂质体进一步制成凝胶剂后,体外透皮实验测定其不同时间的体外透皮量,考察其体外透皮情况.大鼠角叉菜胶致足肿胀模型及小鼠甲醛致痛模型,考察紫杉醇脂质体凝胶剂的镇痛抗炎作用.结果 制得的紫杉醇脂质体形态规则、分布均匀,平均包封率为(73.6±0.3)％(n=3),所得凝胶呈半透明状;体外透皮实验中,紫杉醇脂质体凝胶剂符合一级动力学方程,起到较好的缓释作用.抗炎实验中,与模型组比较,各给药组在一定时间内均能显著性减轻致炎足趾的肿胀程度(P＜0.05),并呈现明显的量效关系.甲醛致痛实验中,给药组与模型组比较,小鼠舔足次数明显减少(P＜0.05).结论 紫杉醇脂质体凝胶具有明显镇痛抗炎作用.
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三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的研制与质量评价
目的：研究三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的制备方法，并进行质量评价。方法：以薄膜分散法制备脂质体，通过正交试验设计优化三七叶总皂苷脂质体的处方。采用高速离心法测定其包封率，以包封率的高低做为脂质体优劣的评价指标，筛选出制备脂质体的佳工艺。并进一步制备成凝胶，采用高效液相色谱法测定其中人参皂苷Rb3的含量，并初步观察其稳定性。结果：所制凝胶剂为半透明粘稠状胶体，考察符合《中国药典》2010年版的相关规定，稳定性良好，皮肤刺激性小。结论：本制剂制备工艺简单可行，检测方法可靠，质量稳定可控。
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乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂经小鼠在/离体的透皮吸收
目的:研究乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂的皮肤渗透性.方法:以普通凝胶剂为对照,将乳酸左氧氟沙星脂质体制备成凝胶剂并应用于小鼠皮肤,用改良的Franz扩散池研究其透皮速率,以高效液相色谱法测定接受液、皮肤、血液及其他组织中的乳酸左氧氟沙星的含量.结果:所制脂质体凝胶剂有较大的透皮速率,平均为(13.5±1.0)μg·cm-2·h-1(n=6),透皮吸收行为符合Fick's第一定律;经皮吸收结果显示体内吸收量均较普通凝胶剂低,而皮内滞留量无论是在体还是离体均较高.结论:该制剂具有良好的局部皮肤靶向性.脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加.
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斑蝥素脂质体凝胶剂的研制与质量评价
目的:研究斑蝥素脂质体凝胶的制备工艺,并初步评价其质量.方法:用均匀设计法优选斑蝥素脂质体(LC)的佳处方及制备工艺,借助数字显微镜及病理图像分析系统(Motic B5 professional series)观测其外观、大小及分布;用离心法结合GC法测定其包封率及渗漏率;并进一步将其制成凝胶剂,初步观察其稳定性,并以家兔为试验对象与对照品(较膏剂)比较其皮肤刺激性,用大鼠离体皮肤的扩散实验与对照品比较斑蝥素的透皮扩散情况.结果:所得脂质体外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率为(79.7±1.2)%(n=5),稳定性良好;所得凝胶剂为半透明粘稠状胶体,与对照品相比皮肤刺激性显著减小,24 h后皮肤内斑蝥素的滞留量显著增加(为对照组的2.6倍),而透皮扩散的量极微.结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,高效、低毒,可望成为临床治疗斑秃的新制剂.
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乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂的制备与质量控制
目的:选择喹诺酮类抗感染药物左氧氟沙星为主药,采用脂质体作为经皮给药的载体,并加入凝胶骨架,终制成左氧氟沙星脂质体凝胶剂,达到提高感染皮肤部位的有效浓度,增强药物在皮肤局部的富集,同时达到缓释作用.方法:采用均匀设计法筛选制备工艺和优化处方;以高效液相色谱进行质量控制,用SephadexG-50凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率.结果:所制脂质体凝胶剂为乳白色;pH梯度法制备的自选优化处方脂质体平均粒径在0.33μm以下,形态多呈圆球形,分布均匀,分散良好,平均包封率为83.46%.结论:以均匀设计法筛选制备工艺和优化处方科学简便,所制脂质体凝胶剂质量稳定.
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酮康唑脂质体凝胶的含量分析
目的:进行酮康唑脂质体凝胶剂含量分析.方法:利用导数分光光度法测定酮康唑脂质体凝胶中酮康唑的含量.结果:酮康唑在40～320(g*mL-1浓度范围内呈线性关系,平均回收率为100.73%,RSD为0.54%.结论:本法简便,快速,准确,适用于该产品的分析检测.
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蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究
目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.
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延胡索乙素脂质体凝胶剂的制备及初步质量评价
目的:制备廷胡索乙素脂质体凝胶剂,对其体外释放度、粒径、PH值、外观形态等方面进行质量评价.方法:采用薄膜分散法,以大豆卵磷脂和胆固醇4∶1,以甲醇、PBS(pH=6.8)溶液为溶剂,制备延胡索乙素脂质体；再加入水溶性基质卡波姆等制成延胡索乙素脂质体凝胶剂.结果:延胡索乙素脂质体凝胶剂的外观为乳白色半固体,形态为圆形或椭圆形,包有淡黄色的内容物；体外释放度在15小时之内释放趋于平稳.结论:将廷胡索乙素脂质体进一步制成廷胡索乙素脂质体凝胶剂,可提高延胡索乙素的生物利用度,增加稳定性.
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新疆紫草脂质体凝胶剂对放射性皮肤损伤的作用
目的：考察新疆紫草脂质体凝胶剂对放射性皮肤损伤创面及愈合相关因素的影响。方法用不同体积的脂质加入到适量的凝胶基质中制备脂质体凝胶剂，考察其体外释药特性；以直线加速器β射线照射Wistar大鼠后臀部，建立皮肤放射性损伤模型，观察模型用药后的愈合时间、创面组织病理改变、皮肤羟脯氨酸（hy p ）含量、血清MDA、SOD、IL-6、TGF-β变化情况。结果脂质体凝胶剂组（AELG）体外释药曲线符合 Higuchi方程，透皮速率比普通凝胶低。40 Gy剂量单次照射后20 d左右出现脱毛、溃烂现象。经照射后皮肤组织中羟脯氨酸含量，血清中MDA、IL-6、TGF-β水平明显下降，SOD含量显著升高（P ＜0．05）。创面用药后，各给药组溃疡4～5 w基本愈合，愈合时间较阴性组明显缩短（P ＜0．05）。皮肤组织中羟脯氨酸含量所升高，血清中MDA、IL-6、TGF-β含量升高，SOD含量下降，脂质体凝胶剂效果优于普通凝胶剂。结论新疆紫草脂质体凝胶剂对放射性皮肤损伤的愈合有一定的促进作用，其机理可能与促进胶原蛋白合成有关。
