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用加压裂解剑麻皂素的方法合成单烯初探
薯芋皂素(Diosgenin)是大多数甾体激素类产品合成的起始原料.随着激素类产品的开发,薯芋皂素的供需矛盾逐渐突出.
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我国利用剑麻皂素合成甾体药物的研究进展
综述了我国利用剑麻皂素为原料合成甾体药物的进展,如口服避孕药双炔失碳酯,骨骼肌松弛药哌库溴铵,哺乳动物性信息素雄甾烯酮和雄甾烯醇,麝香雄甾类成分雄甾二醇,蛋白同化激素,抗心律失常药,抗肿瘤药环硫雄醇,皮质激素氢化可的松、地塞米松及倍他米松等.
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剑麻皂素的硫酸酯化的研究
目的:将分离出的剑麻皂素进行硫酸酯化,以期合成得到具有抗癌活性的剑麻皂素衍生物.方法:采用氯磺酸-吡啶法合成剑麻皂素硫酸酯.结果:工艺条件:反应温度为35 ℃,反应时间为24 h,原料(质量g)与吡啶(体积ml)的配比为1:20,原料(质量g)与氯磺酸(体积ml)的配比为1:5.同时对产品进行熔点、Rf值、红外光谱、质谱表征,并作了生理活性的测定.结论:表明具有较高的抗肝癌活性.
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剑麻皂素药理作用的实验研究
目的 观察剑麻皂素抗炎、镇痛、免疫、降糖作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、小鼠醋酸扭体法、小鼠碳末廓清法、葡萄糖引起高血糖小鼠模型,观察剑麻皂素的药理作用;并对剑素麻皂素进行急性毒性实验.结果 剑麻皂素大剂量能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀;减少醋酸所致小鼠扭体次数;剑麻皂素小剂量能提高单核巨噬细胞的吞噬功能;剑麻皂素大剂量能显著地降低血糖,且小剂量有一定的降糖作用.急性毒性实验表明,其大给药量为4.5 g/kg.结论 剑麻皂素具有抗炎、镇痛、增强免疫、降低血糖作用,且毒性小.
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剑麻皂素对2型糖尿病(T2DM)大鼠的治疗作用及其机制探讨
目的:探讨剑麻皂素对T2DM大鼠的治疗作用及其作用机制.方法:高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素(STZ)联合诱导制备T2DM大鼠模型.研究剑麻皂素对T2DM大鼠血脂、血糖、胰岛素、氧化应激反应、血管内皮功能、主动脉功能的影响.结果用药治疗12周后,剑麻皂素能明显降低糖尿病大鼠血清血糖(GLU)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、游离脂肪酸(FFA)、丙二醛(MDA)、血管性血友病因子(vWF)、糖基化终末产物(AGEs)含量;提高高密度脂蛋白(HDL-C)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)、胰岛素(INS)含量;同时能改善糖尿病大鼠离体主动脉的收缩和舒张反应.结论:剑麻皂素具有调节T2DM大鼠血糖、胰岛素、血脂、主动脉功能等作用,其作用机制可能与改善机体的氧化应激和血管内皮功能有关.
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剑麻皂素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制
目的：探讨剑麻皂素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法采用大脑中动脉闭塞法制备局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠模型，模型建立成功后，选取大鼠60只，按随机数字表法分为模型组、三七通舒组，剑麻皂素高、中、低剂量组，每组12只。模型组灌服蒸馏水，三七通舒组灌服三七通舒胶囊，剑麻皂素高、中、低剂量组分别按450、225、113 mg/（kg? d）灌服剑麻皂素。对比各组神经行为学评分、脑梗死体积、脑组织含水量及血清超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、乳酸（LA）水平。结果剑麻皂素高、中剂量组大鼠神经行为学评分明显低于模型组（P ＜0．05），绝对脑梗死体积和相对脑梗死体积明显小于模型组（P ＜0．05），剑麻皂素高剂量组脑含水量明显低于模型组（P ＜0．05）。剑麻皂素高剂量组大鼠血清 SOD、GSH-Px 水平明显高于模型组，MDA、LA 水平明显低于模型组（P ＜0．05）；剑麻皂素中剂量组大鼠血清 SOD 水平明显高于模型组（P ＜0．05），MDA 水平低于模型组（P ＜0．05）。结论剑麻皂素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用，其机制可能与清除自由基、减轻 LA 性酸中毒程度有关。
