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脂质体原位凝皎文献资料
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LC-MS法研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学
目的 研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学.方法 单剂量(尼莫地平0.5 mg·kg-1)于家兔后腿股四头肌肌内注射尼莫地平溶液剂、尼莫地平脂质体、泊洛沙姆188(P188)修饰的尼莫地平脂质体和尼莫地平脂质体原位凝胶,建立高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定血浆中尼莫地平的浓度.结果 尼莫地平在0.8～800μg稬-1范围内线性关系良好(r=0.999 2),提取回收率大干90%,日内、日间精密度RSD<15%.尼莫地平脂质体原位凝胶和脂质体的cmax分别为(88±s 18)和(224±64)μg·L-1;tmax分别为(2.0±0.7)和(0.29±0.14)h;AUC0～∞分别为(402±15)和(273±28)μg穐稬-1.尼莫地平脂质体原位凝胶的cmax、tmax、AUC0～∞等药动学参数与尼莫地平脂质体和P188修饰的尼莫地平脂质体均有显著或极显著差异.结论 尼莫地平脂质体原位凝胶经肌内注射后可延长药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释作用并提高了尼莫地平的生物利用度.
