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奥格列汀:治疗2型糖尿病的新型长效二肽基肽酶4抑制剂
奥格列汀是新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于2型糖尿病的治疗,已于2015年在日本上市.奥格列汀(25 mg)1周1次给药单用或与其他口服降血糖药联用,均能显著降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖水平,疗效较好,耐受性高,患者依从性好.重度肾功能不全或终末期肾病患者在使用奥格列汀时需调整给药剂量,而肝功能不全患者无需调整剂量.
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HPLC测定奥格列汀中基因毒性杂质残留量
目的 建立奥格列汀原料药中基因毒性杂质的HPLC测定方法.方法 采用Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm× 4.6 mm,5 μm),进样量:20 μL;流动相为0.1%乙酸水-乙腈(65∶35);流速为1 mL·min-1;紫外检测器,检测波长为220 nm;柱温为25℃,色谱乙腈为溶剂.结果 该方法专属性良好,测得苯磺酸异丙酯在4~60 μg·mL-1内线性关系良好,平均回收率为98.56%(n=9,RSD=3.78%),溶液在8h内稳定.结论 该法操作简便,重复性好,结果准确可靠,可用于奥格列汀原料药中基因毒性杂质的测定.
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奥格列汀:一种新的长效二肽基肽酶-4抑制剂
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病,目前常用的口服降糖药均需要每天服药,给患者带来不便.奥格列汀是一个小分子二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂,由默克公司研发,主要用于二型糖尿病的治疗,且只需1周服用1次即可,从而提高了患者的顺应性和坚持性,终提高了治疗效果.介绍了奥格列汀的合成方法、药理学、药物代谢动力学、临床研究等信息,为更好地应用临床与研发类似新药提供依据.