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离心-流化造粒包衣制备克拉霉素缓释微粒
采用离心-流化造粒包衣技术制备克拉霉素缓释微粒,并考察了体外释放度.结果表明,包衣液中Eudragit NE30D与L30D-55的重量比为12:1,包衣增重为10%时,制品在pH 6.0介质中缓释性能较好.与克拉霉素片相比,制品在犬体内相对生物利用度为(134.8±21.6)%,表明两制剂生物不等效.
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超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒
幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25~1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊.
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石杉碱甲注射用缓释微粒在大鼠体内的药动学
以石杉碱甲(1)为模型药物,聚左旋丙交酯为载体,制备了注射用生物降解缓释微粒.所得微粒粒径小于120μm,1含量为6.27%,在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.02% Tween-80)中72 h累积释放率约为5%,30 d累积释放可达93%.用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的药物浓度.结果表明,本品注射首日内血药浓度快速下降,24 h后又缓慢上升,至11d达极值(1.94±-0.01)ng/ml.结果提示所得1缓释微粒体内外均有良好的缓释效果.
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地塞米松缓释微粒控制儿童白内障术后炎症临床观察
目的观察地塞米松缓释微粒植入前房内对控制儿童超声乳化白内障人工晶体植入术后炎症的疗效.方法对68例白内障患儿行小切口超声乳化人工晶体植入术,其中34例植入地塞米松缓释微粒,另34例为对照组,观察术后1 d、3 d、7 d房水混浊及纤维蛋白渗出及纤维膜形成情况.结果植入地塞米松缓释微粒组房水混浊程度及纤维蛋白渗出及膜形成情况明显轻于对照组(P<0.05).使用过程中未见与药物有关的不良反应.结论地塞米松缓释微粒植入前房用于儿童白内障控制术后炎症安全、有效、可靠.
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阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒局部治疗小鼠胶质瘤
目的 观察自制阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒在体内、外释药效果及对小鼠C6胶质瘤动物模型的治疗作用.方法 合成阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒,检测其在人工脑脊液及20只正常SD大鼠脑内药物释放的情况.检测阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒对20只脑内荷瘤SD小鼠生存期的影响以及对20只SD小鼠皮下接种肿瘤生长的抑制作用.结果 阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒在人工脑脊液和兔脑内可持续释放达30 d以上;局部控释化疗可明显延长脑内荷瘤小鼠的生存期,实验组中位生存时间为35 d.局部阿霉素控释化疗对于皮下肿瘤有明显抑制效应,与注射的对照组比较,实验组小鼠皮下瘤体生长减慢甚至停止生长,两组之间肿瘤体积差异有统计学意义(x2=7.68,P<0.05),肿瘤细胞凋亡指数为:对照组为6.4%、实验组为59.3%,差异有统计学意义(x2=23.59,P<0.05).结论 阿霉素-N-琥珀酰壳聚糖纳米缓释微粒的控释化疗在避免系统化疗全身毒性的同时,增加肿瘤局部药物浓度,可有效抑制肿瘤生长.
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环丙沙星缓释微粒溶出度与在兔眼内的药动学
目的:研究环丙沙星(CPFX)缓释微粒是否具有缓释长效作用.方法:应用HPLC法测定CPFX微粒体外溶出度和在兔眼内释放的药物浓度.结果:CPFX微粒在体外72 h内累积释放率为86%,K=0.0524.在兔眼内药动学参数为:T1/2(Ka)为9.115 h,T1/2(ke)为10.55 h,Tmax为18.08 h,Cmax为1.28 μg*ml-1,AUC为57.46 μg*h*ml-1.结论:CPFX缓释微粒具有缓释、长效的作用.