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环戊烯文献资料
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阿巴卡韦合成路线图解
阿巴卡韦(abacavir,1),化学名为(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇,是由英国GlaxoSmithKline公司研发的核苷类抗HIV病毒药物,其硫酸盐于1999年先在美国上市,2002年在中国上市[1].1有两个手性中心,其构型为(1S,4R),围绕环戊烯侧链和嘌呤环两部分的合成主要涉及3个关键中间体(1S,4R)-4-羟基-2-环戊烯-1-甲醇(10)、(1R,2R)-2-羟基-3-环戊烯-1-甲醇(37)和(±)-cis-4-氨基-2-环戊烯-1-甲醇(56).
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普卢利沙星合成路线图解
普卢利沙星(1,prulifloxacin, NM441)是日本新药株式会社开发的已完成Ⅲ期临床研究的新一代氟喹诺酮类抗菌药,其化学名为6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸.该品对革兰阴性菌和阳性菌均具有很好的活性,毒副作用小和口服吸收良好是其显著的特征,因而受到关注[1].