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化合物NCP4在不同pH条件下的平衡溶解度及油水分配系数
采用HPLC法测定化合物NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)和不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定NCP4在正辛醇-水、正辛醇-盐酸(pH 1.0)和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数.在37℃条件下,NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的平衡溶解度分别为3.68,24.81,6.25,4.91,6.53,5.98,4.20,4.46,6.39,5.97,17.41 μg/L.NCP4在水、盐酸(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的lgP(O/w)分别为7.31,7.37,未检测到(ND),ND,7.40,ND,ND,7.57,6.73,7.43,7.44.通过对NCP4平衡溶解度和油水分配系数的测定,可为其剂型的开发提供理论基础.该药的lgP(O/W)大于5,说明不易透过黏膜吸收.
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NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律研究
目的 探讨喜树碱类似物NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律.方法 在正负离子检测模式下,分别对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱进行ESI-MSn质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径,对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的电喷雾电离质谱裂解规律进行系统的研究.结果 在正离子模式下,从NCP4获得m/z 516、472、416、350特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 394、365、350、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z 365、321、293、265；在负离子模式下,从NCP4获得m/z 448、419、391、330特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 392、348、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z 363、319、291.结论 从正负离子条件下裂解的碎片结果,推测NCP4主要通过丢失-NO2、-CO2和-C4H8而发生裂解；9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱主要通过丢失—CO2而发生裂解.
