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粉防己甲素抑制人结肠癌细胞增殖与Wnt/β-catenin信号的关系研究
目的 研究粉防己甲素(tetrandrine,Tet)对人结肠癌细胞增殖的抑制作用及可能的机制.方法 采用结晶紫染色和流式细胞分析检测Tet对HCT116细胞增殖的抑制作用;利用流式细胞术分析和Annexin-V EGFP染色检测Tet对HCT116细胞凋亡的影响; 利用萤光素酶报告质粒法检测Tet对Wnt/β-catenin信号转导的影响;采用Western blot检测Tet对HCT116细胞内β-catenin蛋白水平的影响.结果 与对照组相比,Tet能抑制HCT116细胞增殖,在5 μmol·L-1时已明显抑制细胞增殖(P<0.05); 流式分析和Annexin-V EGFP免疫荧光染色检测结果 均显示,Tet能明显诱导HCT116细胞凋亡; 与对照组相比,Tet处理组LEF/ TCF4和Myc/Max报告质粒萤光素酶活性降低,并且Tet处理组细胞内β-catenin 蛋白水平也明显下降.结论 Tet能抑制HCT116细胞增殖并促进其凋亡,其机制可能与Tet通过降低细胞内β-catenin蛋白水平,抑制Wnt/β-catenin信号转导有关.
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粉防己甲素缓释微球的制备及其释放度研究
目的:制备粉防己甲素缓释微球制剂并探讨其释放特性.方法:以乙基纤维素为载体,分别考察乳化剂浓度,致孔剂用量,药物-载体质量比以及油水体积比对微球质量的影响,设计开发粉防己甲素缓释微球.结果:当乳化剂用量为10%,致孔剂用量2%,药物-载体质量比1:3,油水体积比为6:1时,制得的缓释微球在不同溶出介质中6h内完全释放,且无明显突释效应,具有良好的缓释作用.结论:制备的粉防己甲素缓释微球释放行为良好,是1种具有工业前景的缓释制剂.