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槲皮素-7-硫酸酯钠盐对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基的影响
目的观察槲皮素-7-硫酸酯钠盐(SQMS)对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K) p110β催化亚基的直接作用. 方法通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110β催化亚基.用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果 SQMS对重组人PI3-K p110β催化亚基有抑制作用,IC50为13.14 μmol·L-1.结论 SQMS是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点.
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三种黄酮类化合物对重组人肌醇磷脂3-激酶 p110β催化亚基活性的影响
目的:研究三种黄酮类化合物--木犀草素、芹菜素和金雀异黄素对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110 β催化亚基的直接作用.方法:通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110 β催化亚基.用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组PI3-K p110 β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果:木犀草素和芹菜素对重组人PI3-K p110 β催化亚基有抑制作用,IC50分别为8.65 μmol/L和11.56 μmol/L,而金雀异黄素对PI3-K p110 β催化亚基则无抑制作用.结论:木犀草素和芹菜素是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110 β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K的抑制剂的分子靶点.
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杨梅素、槲皮素和山萘黄素对重组人PI3K p110β催化亚基活性的影响
目的:研究杨梅素、槲皮素和山萘黄素对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3K) p110β催化亚基的直接作用.方法:通过基因工程技术的方法获得PI3K p110β催化亚基.用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组 PI3K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果:杨梅素和槲皮素对重组人PI3K p110β催化亚基有抑制作用,IC50分别为2.93μmol/L和9.91μmol/L,而山萘黄素对PI3K p110β催化亚基则无抑制作用.结论:杨梅素和槲皮素是PI3K的抑制剂,杨梅素和槲皮素对PI3K p110β催化亚基的抑制作用与浓度成正比关系.
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Tyrphostin AG555对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基活性的影响
目的:研究tyrphostin AG555对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110β催化亚基的影响.方法:利用基因工程的方法获得PI3-K p110β催化亚基; 用磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸, [γ-32P]ATP与重组 PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性; 用氯仿和甲醇抽提32P标记的磷脂,并以硅胶板薄层层析和放射自显影来进行分析.结果:AG555 (2.5～20 μmol/L)对重组人 PI3-K p110β催化亚基有抑制作用.结论:tyrphostin AG555是一种重组人PI3-Kp110β抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便的筛选有效的PI3-K抑制剂的反应物.
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柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基的影响
目的:研究柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K) p110β催化亚基酶活性的影响.方法:通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110β催化亚基.用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组 PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果: 柚皮素对重组人PI3-K p110β催化亚基有抑制作用,IC50为10.57μmol/L;但橙皮素对重组人PI3-K没有抑制作用.结论: 柚皮素是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点.
