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不同取代度的寡聚精氨酸壳聚糖的合成与鉴定
目的：合成不同分子量、不同取代度的寡聚精氨酸壳聚糖（ CS-PR），并对其化学结构及取代度进行鉴定。方法用高分子量壳聚糖（HCS）、低分子量壳聚糖（LCS）和寡聚精氨酸（R9）为主要原料，通过改变反应物的摩尔比，合成不同取代度CS-PR，应用FTIR及1 H-NMR对其结构及取代度进行分析。结果通过改变反应物的摩尔比，获得了取代度为0．96和1．87的HCS-R9，以及取代度为2．61和10．10的LCS-R9。结论不同分子量不同取代度的CS-PR合成成功，为进一步实验奠定了基础。
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寡聚精氨酸壳聚糖对替硝唑透皮吸收促进作用的体内外研究
目的：：考察寡聚精氨酸壳聚糖( CS-R9)的体内外透皮吸收促进作用。方法：以离体小鼠腹部全皮为皮肤屏障,采用Franz扩散池,以替硝唑( TNZ)溶液为阴性对照,氮酮TNZ溶液为阳性对照,考察CS-R9对TNZ溶液的体外透皮促进作用；以大鼠为实验动物,随机分为阴性组、氮酮组及实验组,分别给予TNZ溶液,氮酮TNZ溶液及CS-R9 TNZ溶液,于给药后不同时间点取血0.5 ml,用HPLC法测定其中TNZ的浓度,考察CS-R9对TNZ在体透皮吸收促进作用。结果：体外试验结果表明与阴性对照相比,CS-R9对TNZ具有显著的透皮吸收促进作用(P<0.05),与同浓度氮酮作用差异无统计学意义(P>0.05)；体内透皮实验也表明CS-R9具有显著透皮吸收促进效果,与同浓度氮酮相比,差异无统计学意义(P>0.05),且对药物具有一定的缓释作用。结论：CS-R9对TNZ的透皮吸收具有理想的促进作用,值得进一步研究。
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相对分子质量及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖体外透皮吸收促进作用的影响
目的：：考察相对分子质量(Mr)及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖(CS-R9)体外透皮吸收作用的影响。方法：分别以低、中、高Mr的壳聚糖( LCS、MCS、HCS)为原料,合成具有相近取代度的LCS-R9、MCS-R9、HCS-R9；以LCS为原料,通过改变CS与R9的摩尔比,合成具有不同取代度的LCS-R9-1、LCS-R9-2、LCS-R9-3；以替硝唑( TNZ)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察各种CS-R9的体外透皮促进作用。结果：经过FTIR、1 H-NMR的图谱分析,可以确定本实验所合成的LCS-R9-1、MCS-R9、HCS-R9、LCS-R9-2、LCS-R9-3的取代度分别为2.30,2.17,2.20,8.05,15.87；与空白组、氮酮组、LCS组、R9组、LCS+R9组等对照组相比,LCS-R9-1对TNZ有明显的透皮促进作用(P<0.05)；当取代度相似,CS的Mr不同时,12 h之内,LCS-R9-1与HCS-R9的促进作用相似,均明显大于MCS-R9(P<0.05)；12-24 h,HCS-R9的作用有下降趋势,但与LCS-R9-1比较,差异无统计学意义(P>0.05)；当CS的Mr相同,而取代度不同时,21 h内,促进作用随着取代度的增加而增加,之后,则呈相反趋势。结论：Mr及取代度对CS-R9的透皮吸收促进作用有较大影响,值得进一步研究其体内作用规律及相关机制。
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寡聚精氨酸壳聚糖的合成及其透皮吸收促进作用
目的:合成一种新型的透皮吸收促进剂—寡聚精氨酸壳聚糖(CS-PR),并进行化学结构的确定及体外透皮吸收促进作用的研究.方法:用壳聚糖(CS)和寡聚精氨酸(R9)为主要原料,合成CS-PR,应用FTIR、1H-NMR对其结构进行分析;以替硝唑(TNZ)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察CS-PR的体外透皮促进作用.结果:经过FTIR、1H NMR的图谱分析,可以确定CS-PR合成成功,其取代度为0.61;体外透皮实验证实,与空白组相比,CS-PR对TNZ有明显的透皮促进作用(P＜0.05).结论:CS-PR成功合成,并能较好地促进TNZ的体外透皮吸收.
