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固体分散体技术改善吴茱萸次碱溶出特性的研究
目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体,提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体的Rut固体分散体；采用差示热分析和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相鉴别,并进行体外溶出度试验；考察载体用量、载体中表面活性剂的加入和不同溶出介质对药物溶出特性的影响.结果:Rut以微晶形式存在于固体分散体中；其中,以微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体,其累积溶出度较其物理混合物提高了约6倍.结论:Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体可显著提高药物的溶出速度和程度.
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中药成分吴茱萸次碱及柠檬苦素可引起的药物相互作用
目的:掌握中药所合成分对临床安全用药的影响.方法:以中国药典2005年版中收载的成药处方中是否含有吴莱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的中药为条件,对药典收载的成药进行归纳.结果:药典收载含昊莱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的常用中药吴茱萸、黄柏、陈皮、青皮、枳实、枳壳和橘核等7种中药的口服成药123种,约占药典成方和单味制剂目录中收载口服制剂总量28%(123:440).结论:临床中使用(特别是长期使用)含有吴茱萸次碱及柠檬苦素两种化学成分的中药与CYP3A4底物药物(特别是治疗窗浓度较窄的药物)联合使用时,应加以考虑引起药物代谢性相互作用的可能性.
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疏毛吴茱萸药材中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素含量的动态变化及采收期确定
目的:建立同时测定疏毛吴莱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和柠檬苦素的含量的方法以及分析含量动态变化,为合理采收提供科学依据方法:采用HPLC法,色谱柱:AgiLent C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(55∶45);流速:1 mL·min-1;检测波长:225 nm;柱温:25℃结果:疏毛吴莱萸中吴菜萸碱和吴莱萸次碱的含量在7月底即果实呈黄绿色未开裂前高,柠檬苦素含量从6月初开始逐渐递减结论:疏毛吴莱萸的佳采收期为果实呈黄绿色未开裂前.
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利用固体分散体技术改善吴茱萸次碱体外溶出度研究
目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体(SD),提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体(微粉硅胶、乳糖、微晶纤维素、去氧胆酸、卵磷脂、滑石粉等)及比例的Rut-SD,评价其体外溶出度并进行处方优选；采用X-射线衍射分析和差示热分析法对SD进行物相鉴别.结果:处方组成以Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)较好,其累积溶出度(60 min)较同成分组成的物理混合物提高了约6倍；物相鉴别结果表明Rut以微晶状态存在于SD中.结论:以PVP为载体、适当比例的微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-SD可显著提高Rut的体外溶出度.
