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雷公藤总生物碱滴眼液对大鼠自身免疫性葡萄膜炎的作用
目的:探讨雷公藤总生物碱滴眼液对大鼠葡萄膜炎的治疗作用.方法:从昆明山海棠中提取生物碱,并制备3种浓度的雷公藤总生物碱滴眼液.将实验性葡萄膜炎Lewis大鼠80只随机分为A(生理盐水治疗组)、B(0.0125%雷公藤总生物碱滴眼液组)、C(0.025%雷公藤总生物碱滴眼液组)、D(0.05%雷公藤总生物碱滴眼液)和E(典必殊滴眼液组)5组,每组16只大鼠,并分别给予生理盐水、3种不同浓度雷公藤总生物碱滴眼液及典必殊滴眼液点眼.各组于免疫后第9 d开始每天使用滴眼液点眼,于免疫后3、6、9、12、15、18、21、24 d每组各处死 2只大鼠,取4只眼球(n=4)行常规组织切片及HE染色;根据病理切片的炎症反应程度分为5级并按炎症反应程度给予相应评分;将各组评分结果进行非参数检验统计分析.结果:将各组大鼠炎症病理反应评分相比较,A组、B组和C组在各个时点均无显著差异;D组和E组自免疫后第15 d开始与前3组之间差异显著;D组和E组在各个时点的炎症反应均无显著差异.结论:0.05%雷公藤总生物碱滴眼液可有效抑制Lewis大鼠实验性葡萄膜炎眼病理改变.
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雷公藤总生物碱滴眼液在大鼠房水中药物浓度的测定
目的 测定雷公藤总生物碱滴眼液在大鼠房水中的浓度时间曲线.方法 SD大鼠48只随机分成实验组1(0.05％滴眼液组)、实验组2(0.025％滴眼液组)和对照组(口服组),每组16只大鼠32只眼,实验组1大鼠结膜囊内滴入0.05％的自制雷公藤总生物碱滴眼液,实验组2大鼠结膜囊内滴入0.025％的自制雷公藤总生物碱滴眼液,对照组饲服昆明山海棠粉(7.5g/kg),于给药后的0.5、1、2、4、8、12、24、48h各组分别处死2只大鼠,并抽取双眼房水20μl,应用高效液相色谱法测定房水中雷公藤次碱的药物浓度.结果 实验组1与实验组2各时间点的药物浓度差异有统计学意义(P =0.041≤0.05),与对照组比较差异有统计学意义(P=0.04≤0.057).实验组2和对照组比较差异无统计学意义(P =0.166≥0.05).实验组1的药物峰值面积大,其在0.2 μg/ml的药物浓度可以维持约4h.其次是实验组2,在0.2μg/ml的药物浓度可以维持约2h,但对应峰值面积明显小于实验组1.对照组的药物浓度在0.2 μg/ml以下,峰值面积小于实验组1和实验组2.结论 0.05％雷公藤总生物碱滴眼液与口服药物相比,可在房水中维持较高药物浓度,适合应用于临床.
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雷公藤总生物碱的药效实验研究
目的:观察雷公藤总生物碱(Alkaloids of Tripterygium Wilfordii,ATW)的急毒及抗炎镇痛作用.方法:根据半数致死量的方法进行雷公藤总生物碱的急性毒性实验;采用二甲苯小鼠耳肿胀模型、大鼠棉球肉芽肿、小鼠毛细血管通透性实验法研究ATW的抗炎作用;采用小鼠温浴法、超声波甩尾法、热板法和扭体法研究ATW的镇痛作用.结果:雷公藤总生物碱的口服LD50(半数致死量)为5.165 g/kg,腹腔LD50为0.7238 g/kg.ATW能明显抑制小鼠耳廓肿胀,抑制棉球肉芽肿的增重,降低小鼠腹腔毛细血管通透性;ATW对冰醋酸、超声波、热刺激所诱发的小鼠疼痛均有抑制作用.结论:雷公藤总生物碱具有明显的抗炎镇痛作用,但同时有一定的毒性.
