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紫杉醇冻干注射剂在大鼠体内的药物动力学研究
目的考察了紫杉醇冻干注射剂大鼠体内的药物动力学.方法以泰素注射液为对照,考察了大鼠尾静脉注射后紫杉醇冻干注射剂的体内药物动力学,分别采用3p87模型程序和统计矩法计算相关参数.结果紫杉醇冻干注射剂和泰素体内过程均符合二室模型,消除半衰期t1/2 β分别为(3.40±0.27)h和(3.50±0.62)h;AUC分别为(34.46±4.34)mg-1·h-1和(25.73±6.42)mg·L·h1,统计矩计算二种剂型的体内滞留时间分别为3.50h和2.52h.结论紫杉醇冻干注射剂和泰素体内分布速率相近,冻干注射剂能相对延长紫杉醇体内滞留时间.
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肝硬化自发性腹水感染患者肠通透性检测的临床意义
肝硬化自发性腹水感染(SAI)是新近提出的取代自发性细菌性腹膜炎的概念及理论[1], SAI为肝硬化腹水患者常见且严重并发症.现已明确肠黏膜屏障功能受损、肠细菌、内毒素易位是肝硬化门静脉高压患者SAI发生及发展的主要致病机制[2],因此建立有效监测肝硬化腹水患者肠黏膜屏障功能状态的方法对于防治SAI具有重要意义.依据腹水细菌培养结果与腹水多形核白细胞计数,将SAI分为自发性细菌性腹膜炎、培养阴性的中性白细胞性腹水、单一细菌非白细胞性细菌性腹水3种临床亚型.近期国外文献报道检测某些物质的肠黏膜通透率可以准确反映肠黏膜功能状态[3].为此,我们采用高压液相色谱仪监测肝炎后肝硬化SAI患者口服糖分子探针乳果糖、甘露醇后尿液排泄率比值(LAC/MAN),即乳果糖、甘露醇吸收试验,用以评估患者肠黏膜功能状态,探讨检测肝硬化SAI患者肠黏膜通透性的临床意义.
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兔眼视网膜脱离后玻璃体内谷氨酸变化及毒性
目的研究视网膜脱离(RD)后玻璃体内谷氨酸(Glu)含量改变及对视网膜的神经毒性.方法兔眼玻璃体内注射透明质酸酶(10 U/mL)造成一眼RD,另眼作对照.RD后不同时间抽取玻璃体液用高压液相色谱法检测Glu含量,并作视网膜电镜观察.结果RD后8 h～7 d,Glu含量增加,与对照眼比较差异有显著性(P＜0.05),以后逐渐下降,至14d与对照眼差异无显著性(P＞0.05).电镜观察显示,RD后8h～1d,视网膜水肿严重,4～7d视网膜各层细胞均出现变性坏死,外核层严重,14～28 d则以光感受器丢失及胶质细胞增生为主.结论RD后玻璃体内Glu明显增多,并对视网膜尤其是光感受器产生损伤作用.
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紫杉醇冻干注射剂在大鼠体内的药代动力学
目的:考察了紫杉醇冻干注射剂大鼠体内的药代动力学.方法:采用羟丙基-β-环糊精为包合材料制备紫杉醇冻干注射剂.同时,以泰素注射液为对照,考察了大鼠尾静脉注射后紫杉醇冻干注射剂的体内药代动力学,分别采用3p87模型程序和统计矩法计算相关参数.结果:紫杉醇冻干注射剂和泰素体内过程均符合二室模型,消除半衰期T1/2β分别为(3.40±0.27)h和(3.50±0.62)h;AUC分别为(34.46±4.34)mg·L-1·h和(25.73±6.42)mg·L-1·h,统计矩计算二种剂型的体内滞留时间分别为3.50 h和2.52 h.结论:紫杉醇冻干注射剂和泰素体内分布速率相近,冻干注射剂能相对延长紫杉醇体内滞留时间.
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兔眼视网膜脱离后视网膜谷氨酸含量与视网膜色素上皮细胞增殖的关系
目的研究兔眼孔源性视网膜脱离(retinal detachment,RD)后不同时程视网膜内谷氨酸(glutamate,Glu)含量变化及视网膜色素上皮(vetinal pigment epithelial,RPE)细胞增殖状况及其2者之间的关系.方法42只有色家兔,按时间随机分为6组:8h,1、4、7、14及28d.任选1眼制备RD模型,另1眼为对照眼.各组采用高压液相色谱仪(HPLC)及流式细胞仪(FCM)分别对视网膜内Glu浓度及RPE细胞DNA进行定量检测,并寻找2者之间的相互关系.结果RD后8h,视网膜内Glu含量明显升高(4.68±1.22)μmol·g-1,与对照眼(1.87±0.81)μmol·g-1相比具有显著性差异(P＜0.001);但随着脱离时间的推移,至14d,视网膜内Glu含量明显回降(3.78±0.88)μmol·g-1,与对照眼(1.57±0.66)μmol·g-1相比无显著性差异(P＞0.05).RPE细胞的增殖指数(PI)在RD后8h明显增加(18.41%±0.22%),与对照眼(16.62%±0.69%)相比差异有显著性(P＜0:05);但28d组实验眼(16.70%±0.88%)与对照眼(15.41%±2.44%)的差异则无显著性意义(P＜0.05).且视网膜内Glu含量变化与RPE细胞的PI值呈显著正相关关系(r=0.436,P＜0.01).结论视网膜脱离后RPE细胞发生增殖与视网膜内Glu浓度异常增高有密切关系.
关键词： 孔源性视网膜脱离 高压液相色谱仪 流式细胞仪:视网膜色素上皮 谷氨酸 -
新鲜和保存羊膜对氟康唑通透性影响的比较研究
目的研究新鲜和冷冻保存羊膜对氟康唑的通透性.方法新鲜和冷冻保存羊膜分别置于Valia-Chien渗透池的结合部,供给室内存有2g*L-1的氟康唑5mL,接收室内含5mL生理盐水.平衡10min后,于第10、30min,1、1.5、2、2.5、3、4h从接收室取样0.4mL,高压液相色谱仪(HPLC)测定药物浓度.结果 4h时氟康唑透过单位面积新鲜和保存羊膜的量为3～4mg,新鲜与冷冻保存羊膜的平均流通量分别为739.244 1、891.601 4 μg*cm-2*h-1,渗透系数分别为0.439 105、0.451 957 cm*h-1,统计学检验无显著差异.两者的累积渗透量与时间呈良好的线性关系,为零级渗透.结论羊膜对氟康唑有良好的通透性;低温保存对药物的通透性没有影响.
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实验性视网膜脱离状态家兔玻璃体内游离氨基酸谱的变化
目的研究实验性家兔视网膜脱离(RRD)不同时程玻璃体内游离氨基酸(FAA)种类及浓度变化.方法选择健康成年有色家兔28只,随机分为视网膜脱离1、7、14 d及28 d组,一眼玻璃体内注人10 U/mL的透明质酸酶0.2 mL,再抽吸液化的玻璃体重新注入以制备RRD模型,另一眼只注入同量的透明质酸酶作为对照眼.抽取各眼玻璃体液,应用高压液相色谱仪(HPLC)对FAA进行分析并测定浓度.结果各组家兔实验眼及对照眼玻璃体液内均可分析出16种FAA,分别是天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸、组氨酸、精氨酸、苏氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸.其中甘氨酸浓度多(432.72 nmol/L),苏氨酸浓度少(15.69 nmol/L),且各氨基酸随着视网膜脱离时间不同与对照眼相比有不同变化.结论RRD后玻璃体内各FAA的浓度差异较大,且随视网膜脱离时间的不同各FAA浓度变化也不相同.
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海藻酸钠地塞米松凝胶圆窗给药后外淋巴液中地塞米松浓度的变化
目的 分析海藻酸钠地塞米松凝胶(Alg-Dex凝胶)经圆窗给药后地塞米松在外淋巴液中的浓度变化.方法 健康豚鼠30只随机分成5组,每组6只,于每只豚鼠单侧(右耳)经圆窗给海藻酸钠地塞米松凝胶(45 mg/ml)20 μl后的1、2、3、4、5天分别用高压液相色谱仪分析外淋巴液中的地塞米松浓度.结果 在Alg-Dex凝胶给药后1、2、3、4、5天在外淋巴液中均能检测到地塞米松,浓度分别为0.49±0.06、1.32±0.28、0.65±0.08、0.66±0.05、0.53±0.17 mg/L,其中第2天浓度高(1.32±0.28 mg/L),第3～5天药物浓度较稳定,平均浓度为0.61±0.07 mg/L.结论 海藻酸钠能作为地塞米松良好的缓释载体,使其缓慢、持续地经圆窗膜渗透到外淋巴液中.
