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长春胺治疗阿尔茨海默病的临床观察和疗效
目的:研究探讨长春胺治疗阿尔茨海默病的临床效果与安全性.方法:将我院2014年3月至2015年3月收治的老年痴呆患者78例按照统计学原理分为对照组和观察组,各39例.对照组患者采用常规药物进行治疗,观察组患者使用长春胺治疗,比较两组患者临床治疗效果与不良反应.结果:治疗结果显示,观察组治疗有效率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05);与此同时,所有患者的精神状态与日常生活能力均有所改善,观察组改善效果明显好于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05);并且观察组不良反应发生率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P ＜0.05).结论:在治疗阿尔茨海默病的过程中,使用长春胺治疗,疗效确切,副作用少,有利于改善患者的精神状态与日常生活能力,可以推广使用.
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珍稀药材小蔓长春花组织培养及长春胺含量的测定
目的:研究不同植物生长物质配比对小蔓长春花叶、茎、根愈伤组织诱导的影响,及各生长期无菌植株、愈伤组织中长春胺含量差异.方法:以小蔓长春花无菌苗的叶、茎、根为材料,采用正交设计实验研究2,4-D,6-BA,NAA对小蔓长春花愈伤组织诱导的影响.在无菌植株生长20,40,60 d,愈伤组织形成高峰期30 d,继代培养30 d时,采用HPLC分别对其中的长春胺含量测定,实验数据进行统计分析.结果:培养基中添加的6-BA,NAA对小蔓长春花叶、茎、根愈伤组织的诱导、生长无显著影响,而2,4-D则影响显著.无菌植株生长20,40,60 d时,长春胺分别为(0.015±0.003)%,(0.097±0.001)%,(0.113±0.06)%;诱导培养、继代培养至30 d时,小蔓长春花叶、茎、根愈伤组织长春胺分别为(0.024±0.0025)%,(0.016±0.0015)%,(0.010±0.0015)%,(0.041±0.002)%,(0.019±0.001)%,(0.016±0.002)%.结论:诱导小蔓长春花叶、茎、根愈伤组织形成的适培养基为MS+2,4-D 1.0mg·L-1+6-BA0.5mg·L-1+NAA0.5mg·L-1.不同生长期无菌植株中长春胺含量差异显著,源于不同外植体的愈伤组织中的长春胺含量不同,其中叶诱导的愈伤组织长春胺含量显著高于茎、根产生的愈伤组织.
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长春西汀的药理作用与临床应用
长春西汀(Vinpocetine)是从夹竹桃科小蔓长春花中提取出的一种吲哚类生物碱,化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯,具有高脂溶性,易通过血脑屏障进入脑组织,经合成、筛选一系列衍生物而开发的阿扑长春胺酸乙酯制剂[1],系脑血管扩张剂,能维持或恢复脑血管的生理性扩张,增加缺血区的正常脑血流量,提高脑对血氧的利用率,改善缺氧脑组织的代谢.现对长春西汀的药理作用、不良反应与临床应用进行评述.
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长春胺与羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及理论研究
目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制.方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比.采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征.测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制.结果 采用饱和溶液法制备该包合物的优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂.包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5 mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃.1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好.结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力.
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长春西汀药理作用机制研究进展
长春胺是从小蔓长春花中分离得到的一种生物碱,长春胺衍生物长春西汀在中风后遗症、老年痴呆、神经性耳鸣及耳聋、美尼尔氏综合症、缺血性眼底疾病等复杂性疾病方面有一定的疗效.从近年来长春西汀药理作用研究进展着手,进一步探讨其发挥临床疗效的机制.
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奥勃兰治疗慢性缺血性脑血管病的临床观察
目的评价奥勃兰对慢性缺血性脑血管病患者的疗效.方法 103例患者被随机分为两组.治疗组(奥勃兰组)53例,口服奥勃兰;对照组(尼莫地平组)50例,口服尼莫地平缓释胶囊.同时观察患者临床症状及MMSE评分,并对其进行比较.结果 两组治疗后MMSE评分均有提高,但治疗组较对照组更显著,治疗组总有效率为90.6%,对照组为66%(P＜0.01).结论 奥勃兰对慢性缺血性脑血管病患者的近期疗效令人满意,但远期效果尚有待观察.
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长春胺对原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变疗效观察
目的 观察长春胺注射液对原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变的疗效和安全性.方法 采用随机对照方法 ,将原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变患者60例随机分为对照组(30例)、治疗组(30例),对照组采用妥拉唑林注射液25 mg 患眼颞侧颞浅动脉旁皮下注射,治疗组采用妥拉唑林注射液25 mg 患眼颞侧颞浅动脉旁皮下注射同时应用长春胺注射液20 mg+0.9%NS 250 ml 静滴,1次/d,疗程为20 d.结果 有效率治疗组为76.7%,对照组为40.0%,两者比较,差异有显著统计学意义(U=203.5,P＜0.01).治疗组除3例患者有短暂恶心,头昏,2例有短暂腹痛外,与对照组均无严重不良反应.结论 长春胺对原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变的治疗是有效和安全的.
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长春西汀中杂质A和杂质B的合成
目的 合成长春西汀中的2个有关物质.方法 长春胺在乙醇氢氧化钾溶液中发生水解反应,再经过酸化制得中间体长春胺酸,该中间体在丙酮-碘乙烷溶液中反应制得杂质长春胺乙酯(A);长春胺在甲醇浓硫酸溶液中通过消除反应脱水制得杂质阿扑长春胺(B).结果与结论 合成的有关物质A、B的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR、IR谱确证,HPLC法检测其纯度分别为99.1％、98.9％.杂质A、B可作为长春西汀质量控制的杂质对照品.
关键词： 长春西汀 长春胺 长春胺乙酯(杂质A) 阿扑长春胺(杂质B) -
舒血宁联用长春胺治疗椎基动脉系统供血不全40例疗效观察
目的 观察舒血宁联用长春胺治疗椎基动脉系统供血不全40 例疗效观察.方法 将80例椎基动脉系统供血不全患者随机分为对照组40例与治疗组40例,对照组应用丹参加西医常规治疗;治疗组给予舒血宁加用长春胺.长春胺2次/d,1次30 mg口服,连用14 d.治疗前及治疗2周后,对两组患者的临床疗效,及血液动力学指标进行评定.结果 治疗组总有效率明显高于对照组,治疗组血液动力学各组指标较对照组有明显改善,治疗期间无任何不良反应.结论 舒血宁联用长春胺治疗椎基动脉系统供血不全,且安全有效.
关键词： 椎基动脉系统供血不全 舒血宁 长春胺 -
不同产地小蔓长春花中长春胺的含量测定
目的 测定不同产地小蔓长春花中生物碱长春胺的含量.方法 采用岛津CS-930双波长薄层扫描仪,单波长线形扫描,以长春胺为标准品,平行测定不同产地种植的小蔓长春花中(主要是叶子)长春胺的含量.结果 各样品中长春胺的含量随其生长环境及生长季节而不同.结论 本法简便可靠,可作为小蔓长春花种植及资源合理利用的检测手段.
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长春胺大鼠在体肠吸收特性
目的 研究长春胺在大鼠肠道的吸收特性.方法 以酚红为标示物,酒石酸调节大鼠在体肠灌流液pH至4.5,采用HPLC-UV测定长春胺在大鼠各肠段的质量浓度变化.结果 长春胺在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中2.5h内累积吸收百分率(Pa)分别为(54.66±2.37)％、(54.21±2.48)％、(53.04±4.83)％、(53.78±4.86)％,吸收速率常数(Ka)依次为(0.248±0.020) /h、(0.183 ±0.058) /h、(0.231±0.046) /h、(0.200±0.069) /h.Pa与Ka在各肠段均无显著性差异,说明无特殊吸收部位.结论 加入酒石酸调节长春胺pH可促进其肠黏膜通透性,从而提高其口服生物利用度.
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长春胺防治缺血性脑血管疾病机制研究进展
综述长春胺防治缺血性脑血管疾病机制的研究进展,包括改善脑部循环、促进脑部代谢,保护神经功能,改善脑血流动力,调节脑电活动,提高认知行为能力等.
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长春胺胃滞留缓释片的辅料相容性研究
目的:考察长春胺胃滞留缓释片处方中药物与辅料之间的相容性.方法:应用差示扫描量热技术(DSC)对药物与辅料混合样品进行筛选检测,使用高效液相色谱法(HPLC)对影响因素条件(强光4500 Lx±500 Lx、高温60℃、高湿90％±5％ RH)与稳定性加速实验条件(40℃、75％ RH)下放置的样品进行检测,对DSC筛选结果进行验证与补充.结果和结论:在考察的3种助流剂、润滑剂中硬脂酸镁优,2种稀释剂中优化微晶纤维素较优,2种粘合剂均应尽量避免使用,2种产气剂中碳酸钙较优,2种缓释材料中羟丙甲纤维素较优.
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长春胺缓释胶囊对卒中后抑郁和神经功能恢复的作用观察
目的 观察长春胺缓释胶囊对卒中后抑郁及神经功能恢复的治疗效果。方法 将64例急性卒中后抑郁患者随机分为治疗组（34例）和对照组（30例），两组均接受常规药物治疗，治疗组同时加用长春胺缓释胶囊治疗。治疗前、治疗后6周、12周应用Hamilton抑郁量表(HAMD)24项评价抑郁状况，采用简易智能状态量表(MMSE)、美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)和日常生活活动能力量表(ADL) 16项评价患者的认知和神经功能状况。结果 治疗后6周、12周时治疗组HAMD、NIHSS和ADL评分较对照组降低(均P＜0.05)，MMSE评分较对照组增加(P＜0.05)。治疗组对卒中后抑郁的治愈率和总有效率分别为38％和91％，高于对照组的20％和73％(均P＜0.05)。结论 长春胺缓释胶囊治疗卒中后抑郁有效，能改善患者情绪状态及促进神经功能恢复。
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长春西汀的药理作用与临床应用
长春西汀是从夹竹桃科小蔓长春花中提取出的一种天然药物,长春花是常见的类似藤本的长绿地被植物,属吲哚类生物碱,分布于中南欧等地区,化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯.经合成、筛选一系列衍生物而开发的阿扑长春胺酸乙酯制剂,具有高脂溶性,广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗和预防[1],系脑血管扩张剂,该药不仅对预防和治疗脑动脉硬化症,脑缺血性和出血性卒中后遗症以及高血压、冠心病的高黏血症有效,而且具有提高脑对血氧的利用率,改善缺氧脑组织代谢的作用,对研究脑血管疾病的病理生理也有重要价值.由于该药具有优良的临床药理疗效,临床应用也日益广泛,现就对临床应用的研究进展作一综述.
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复方樟柳碱联合长春胺治疗原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变疗效观察
目的 观察复方樟柳碱联合长春胺注射液对原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变的疗效和安全性.方法 按治疗方法将原发性缺血视神经视网膜脉络膜病变80例随机分为对照组(40例40眼)、治疗组(40例40眼).对照组采用复方樟柳碱2 ml患眼颢浅动脉旁注射;治疗组在对照组治疗方法的基础上应用长春胺注射液20 mg加到0.9％生理盐水250 ml中,静滴,1次/d.疗程均为20d.结果 治疗组有效率为85％,对照组为70.0％,两者比较,差异有显著性(P＜0.05).结论 复方樟柳碱联合长春胺注射液治疗原发性缺血性视神经视网膜脉络膜病变的疗效较单独应用复方樟柳碱疗效更好且安全.
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长春胺缓释胶囊治疗非动脉炎性前部缺血性视神经病变的疗效及安全性
目的:观察长春胺缓释胶囊治疗非动脉炎性前部缺血性视神经病变的临床疗效及安全性.方法:将2015-01/09来我院就诊的急性期发病的单眼非动脉炎性前部缺血性视神经病变(non-arteritic ischemic optic neuropathy,NAION)患者42例42眼,随机分为对照组(15例15眼)、治疗组(27例27眼),所有患者均给予大剂量激素(甲基强的松龙500~1000mg)、维生素B1、甲钴胺片营养神经治疗的同时,治疗组给予长春胺缓释胶囊口服治疗,30 mg/次,每天2次,疗程为3 mo.观察比较两组患眼治疗前后佳矫正视力(best corrected visual acuity,BCVA)、平均视野缺损(mean deviation,MD)、平均盘周神经纤维层厚度(retinal nerve fiber layer,RNFL)、视网膜神经节细胞复合体厚度(ganglion cell complex,GCC)、图形视觉诱发电位(pattern visual evoked potential,PVEP)P100波潜伏期及振幅等变化.结果:治疗后,治疗组患眼视力治疗有效率较对照组高;治疗组与对照组患眼MD均较治疗前降低,差异有统计学意义(t=2.342、2.692,P=0.027、0.041).治疗后,治疗组与对照组PVEP振幅较治疗前均未见明显变化,差异无统计学意义(t=1.952、1.840,P=0.062、0.089);治疗组与对照组PVEP潜时值与治疗前比较无统计学差异(t=2.018、1.301,P=0.054、0.216);治疗组与对照组盘周神经纤维层厚度、神经节细胞复合体厚度都比治疗前变薄,差异均有统计学意义(P<0.001),对照组萎缩程度更严重.两组治疗均有效,治疗组效果优于对照组.尚未发现与长春胺缓释胶囊的口服治疗相关的不良事件发生.结论:长春胺缓释胶囊治疗NAION具有较好的临床疗效及安全性,能够起到辅助治疗、减少视神经损伤的作用.
关键词： 非动脉炎性前部缺血性视神经病变 长春胺 -
反相高效液相色谱法测定长春胺的含量
目的 建立长春胺含量测定的反相高效液相色谱法.方法 色谱柱:C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:0.01mol·L-1(NH4)2CO3-甲醇(25:75);检测波长:254 nm;检测温度:室温;流速:1.0 mL·min-1.结果 长春胺对照品溶液质量浓度在40～200 mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r为0.994 8;平均回收率为100.0%(n=5).结论 方法操作简单、灵敏,结果准确可靠.
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长春胺治疗老年痴呆症的临床观察和疗效
目的观察长春胺对老年痴呆症的治疗效果.方法142名患者分两组,一组服用长春胺胶囊,一组服用复方丹参片,共12周,对照两组在治疗前和试验结束后由医师对其症状做出评价.结果长春胺治疗组病人的动作能力、记忆力和认识功能得到了明显的改善,与对照组比较有明显效果.
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高效液相色谱电化学法测定长春胺的有关物质表长春胺
目的:采用高效液相色谱电化学法测定长春胺的有关物质表长春胺.方法:使用Zorbax XDB C8色谱柱(150 mm×4.6mm,5 μm),乙腈-0.1 mol·L-1醋酸铵-0.1 mol·L-1乙二胺四醋酸二钠(30:70:0.1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温35℃,碳圆盘电极为工作电极,银-氯化银电极为参比电极,检测电压0.90 V.结果:长春胺和表长春胺分离完全,表长春胺浓度在0.05～1.0 μg·mL-1范围内具有良好线性关系(r=0.9999,n=7),低检出量为1 ng,重复性试验的RSD(n=6)为1.2%.结论:本法具有较高的灵敏度,结果准确,可用于长春胺中表长春胺的限度检查.
