359常绿钩吻中新的羟基吲哚类生物碱和环烯醚萜化合物

UPLC-Q-TOF-MS/MS研究胆木药材水提物的化学成分

目的:采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对胆木药材水提物的化学成分进行定性分析.方法:采用AcclaimTM RSLC 120 C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.2 μ,m),以0.2％甲酸铵缓冲盐溶液-0.2％甲酸铵缓冲盐甲醇溶液为流动相进行梯度洗脱,柱温30℃;采用电喷雾离子化源,正、负离子全扫描模式.结果:通过高分辨质谱数据分析结合对照品及相关文献,从胆木药材水提物中共鉴定出47个化学成分,包括26个吲哚类生物碱,15个有机酚酸及其苷类,2个喹啉酮类生物碱,2个三萜类,1个黄酮类和1个环烯醚萜苷类化合物,其中奎宁酸,3,4-二羟基肉桂酸,马尾柴酸,nauclefiline,香草酸,3,4,5-三甲氧基苯酚,3,4-二羟基苯甲酸甲酯,2,3-二羟基苯甲酸和乌檀酰胺A同分异构体为首次从胆木中报道.结论:该研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速鉴定胆木药材水提物的主要化学成分为吲哚类生物碱和有机酚酸及其苷类,其中9个化合物为首次从胆木中报道.

钩藤化学成分分析

目的:研究茜草科植物钩藤的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶,ODS,制备高效液相色谱法等方法对钩藤的乙醇提取物进行分离纯化,根据其理化性质与波谱数据对所分得的化合物进行结构鉴定.结果:从钩藤的乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),胡萝卜苷(daucosterol,2),5-O-咖啡酰基奎宁酸(chlorogenicacid,3),柯诺辛碱(corynoxine,4),去氢钩藤碱(corynoxeine,5),异去氢钩藤碱(isocorynoxeine,6),钩藤碱(rhynchophylline,7),异钩藤碱(isorhynchophylline,8),普鲁托品(protopine,9),卡丹宾碱(cadambine,10),二氢卡丹宾碱(3α-dihydrocadambine,11),喜果苷(vincoside lactam,12),异长春花苷内酰胺(strictosamide,13),金丝桃苷(hyperoside,14).结论:化合物9为首次从该属植物中分离得到,化合物3,13,14为首次从该植物中分离得到.

异钩藤碱ESI-MS裂解规律及其在代谢产物鉴定中的应用

目的:分析异钩藤碱在大鼠体内的代谢途径及产物.方法:异钩藤碱按剂量37.5 mg· kg-1给药后,收集血浆,在正离子模式下,采用UPLC-Q-TOF-MS分析异钩藤碱在大鼠体内的代谢途径,流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱.结果:通过与空白生物样品和对照品的提取离子色谱图、质谱碎片裂解信息比对,共鉴别出13个成分,其中1个原型,12个代谢产物,包括Ⅰ相代谢产物11个,Ⅱ相代谢产物1个.结论:异钩藤碱在大鼠体内的代谢途径为氧化、立体异构、羟基化、脱氢、水解及葡萄糖醛酸化等,丰富了吲哚类生物碱的ESI-MS裂解规律,为此类化合物的质谱解析提供参考.

不同品种及产地蟾皮中抗肿瘤活性成分含量比较

目的:对不同品种及不同产地蟾皮中所含抗肿瘤脂溶性活性成分酯蟾毒配基、华蟾酥毒基以及水溶性活性成分吲哚类生物碱的含量进行比较.方法:应用HPLC法测定广西、湖南、陕西产黑眶蟾蜍,江苏、安徽、河北、山东产中华大蟾蜍蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的含量,并采用分光光度法,以5-羟色胺盐酸盐为对照测定其所含吲哚类生物碱的含量.结果:山东产蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基未检测到,其余6个产地蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的含量分别在0.0612-0.5760、0.1163-0.4950mg/g,其中河北产蟾皮中酯蟾毒配基含量高,江苏产蟾皮中华蟾酥毒基含量高.7个产地蟾皮中吲哚类生物碱含量在0.5150-1.300mg/g,其中江苏产蟾皮中吲哚类生物碱含量高,河北产含量低.结论:不同品种蟾皮差异不大,但不同产地蟾皮中抗肿瘤活性成分的含量存在较大差异,因此在研发以蟾皮为主药的抗肿瘤制剂时,应建立蟾皮药材的质量控制标准,以保证制剂的质量.

均匀设计优选干蟾中吲哚类生物碱的水提工艺

目的 优选干蟾中吲哚类生物碱的佳提取工艺.方法 以吲哚类生物碱浸出量、浸膏得率为评价指标,对提取次数进行考察;选择浸泡时间、提取时间、溶媒用量等为影响因素,应用均匀设计优选其佳提取工艺.结果 佳工艺条件为:水提3次,浸泡15min,加水量为14倍、12倍、12倍,提取时间为100min、80min、80min.结论 该工艺稳定,可行,能为其工业化生产提供实验依据.

长春西汀治疗脑外伤后综合征40例疗效观察

长春西汀(Vinpocetine)是从长春花中提取的天然药物,属吲哚类生物碱,用于治疗心脑血管病已有数十年的历史,效果明显,但应用于脑外伤后综合征的治疗鲜有报道.我们采用长春西汀治疗脑外伤后综合征(PTS),效果明显,报告如下.

钩吻对小鼠急性辐射损伤的保护作用

钩吻(GEB)是一种主要含多种吲哚类生物碱的剧毒植物.具有消炎、镇痛、抗肿瘤、调节免疫功能和保护骨髓选血功能等作用[1-3].GM-CSF是公认的造血细胞生长因子,它对放射损伤有较好的治疗作用,rhGM-CSF/IL-3融合蛋白同时具有GM-CSF和IL-3的功能,作用效果优于GM-CSF[4].笔者旨在比较GFB和rhGM-CSF/IL-3融合蛋白对小鼠急性放射损伤的治疗效果,现报道如下.

西蒙1号番薯毛状根生物碱成分的研究

目的研究西蒙1号番薯Ipomoea batatas Lam毛状根中的生物碱成分.方法用硅胶柱色谱和薄层色谱方法进行分离纯化,根据光谱数据确定其结构.结果分离、鉴定了1个生物碱.结论该化合物为一新的吲哚类生物碱,命名为番薯碱甲(ipomine A).

胆木叶生物碱类成分研究

为了研究胆木叶中的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、反相键合硅胶柱色谱等方法从胆木叶的95%乙醇提取物中分离得到8个生物碱类化合物,并通过NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物的结构,分别为naucleactonin C(1)、strictosamide(2)、vincosamide(3)、pumiloside(4)、angustoline(5)、angustine(6)、18,19-dihydroangustine(7)和naucleofficine D(8).化合物1为一新的吲哚类生物碱,化合物6和7为首次从该植物中分离得到.

从光皮木瓜中分离得到一个新的生物碱

采用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、ODS、Sephadex LH-20、硅胶及半制备液相等多种色谱方法从光皮木瓜50％丙酮提取物分离得到3个吲哚类生物碱,利用MS、IR、UV、1D和2D NMR等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为:木瓜新碱A (1)、Ginsenine (2)和(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸 (3).其中化合物1为新化合物,化合物2和3为首次从光皮木瓜中分离得到.采用MTT法检测化合物1～3对β淀粉样蛋白25～35(Aβ25-35)诱导大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC-12)细胞损伤的保护作用,结果显示化合物2和3对PC-12细胞具有显著的保护作用.

柔毛鸦胆子茎中一个新的吲哚生物碱

运用各种色谱方法从柔毛鸦胆子茎的95％乙醇提取物中分离得到8个化合物,通过NMR等波谱技术鉴定其结构分别为bruceolline O(1)、1-(l-β-glucopyranosyl)-1H-indole-3-carbaldehyde (2)、canthin-6-one (3)、11-hydroxycanthin-6-one (4)、9-methoxycanthin-6-one (5)、4-methoxycanthin-6-one(6)、infractin (7)和β-carboline-1-propionic acid (8).采用MTT法对以上化合物进行体外细胞毒活性测试,化合物1～8对所测试的两种人源肿瘤细胞HCT-8和A549均没有表现出明显的细胞毒活性(IC50＞ 10 μmol,L-1).化合物1为一个新的吲哚生物碱,化合物2、5～7为首次从该植物中分离得到.

零余子中一个新的吲哚类生物碱

采用柱色谱技术分离纯化研究零余子(bulbils of Dioscorea opposite Thunb.)中的化学成分.通过理化性质和波谱数据鉴定了4个吲哚类生物碱:零余子碱(3,4-dihydro-6-hydroxy-4-methyl-6 H-pyrido[6,5-b]indol-5(1H)-one) (1)、anoectochine (2)、ginsenine (3)和吲哚乳酸酯(4).其中化合物1为新化合物,命名为:零余子碱,化合物2～4均为首次从该植物中得到.通过MTT法评价化合物的细胞毒活性,这4个化合物对人肝瘤细胞HepG2和乳腺癌细胞MDA-231的IC50值均大于100 μmol·L-1,均未表现出明显的细胞毒活性.

长春西汀的药理作用与临床应用

长春西汀(Vinpocetine)是从夹竹桃科小蔓长春花中提取出的一种吲哚类生物碱,化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯,具有高脂溶性,易通过血脑屏障进入脑组织,经合成、筛选一系列衍生物而开发的阿扑长春胺酸乙酯制剂[1],系脑血管扩张剂,能维持或恢复脑血管的生理性扩张,增加缺血区的正常脑血流量,提高脑对血氧的利用率,改善缺氧脑组织的代谢.现对长春西汀的药理作用、不良反应与临床应用进行评述.

蟾皮提取液浓缩过程中吲哚类生物碱等多指标近红外快速检测研究

目的 采用近红外透射光谱法,进行蟾皮提取液浓缩过程中密度、含水率和吲哚类生物碱的快速检测,实现浓缩过程的状态监测和质量控制.方法 采用偏小二乘回归(PLSR)建立不同光程近红外光谱与各指标实际测定值之间的定量校正模型,并对浓缩过程中的未知样品进行预测来考察模型的适用性.结果 所建立的不同光程下密度、含水率和吲哚类生物碱模型的相关系数(r)均达到0.988 9,预测相对偏差(RSEP)小于10％,相对分析误差(RPD)大于3,说明模型具有较好的稳定性和预测精度.此外,2 mm光程下的密度和含水率模型优于5 mm,而对于吲哚类生物碱模型则是5 mm光程略优,可见光程对近红外光谱的影响并不是光程越长或越短越好,需要通过测试及对比分析确定.结论 研究结果表明,利用近红外透射光谱分析技术可以实现蟾皮提取液浓缩过程中密度、含水率和吲哚类生物碱浓度这3个关键质控指标的同时快速检测.

不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne.为珙桐科落叶乔木,我国特有树种,分布于我国长江流域及西南各省[1].喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物[2].1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱[3],抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性[4],但由于其副作用较大，未能实现临床应用[5].

蟾酥化学成分及其人工合成的研究进展

蟾酥为我国传统名贵中药,其化学成分复杂,具有广泛的药理活性.蟾酥的化学成分主要包括蟾蜍内酯类、吲哚类生物碱、甾醇类及其他类化合物.现代药理学研究表明,蟾酥具有抗肿瘤、强心、抗炎、局麻、镇痛等多种药理活性.对近年来蟾酥化学成分、药理活性及其人工合成等方面的研究进展进行综述,以期为蟾酥的物质基础研究、药效机制阐释及其开发利用提供参考.

蟾酥化学成分及药理活性研究进展

蟾酥作为一种重要的传统中药,其化学成分复杂,临床用途较广.通过对蟾酥化学成分的分离和鉴定,已确定其主要的化学成分包括蟾蜍内酯类、吲哚类生物碱、甾醇类等化合物.随着国内外对蟾酥越来越深入的研究,其化学成分的药理活性机制也日益清晰,主要被用于抗肿瘤、强心、抗菌、镇痛等方面,甚至用于局部麻醉,且治疗效果显著.对蟾酥的化学成分、药理作用等方面进行综述,为蟾酥的临床安全合理应用提供参考.

乌檀属植物的吲哚类生物碱成分研究进展

对乌檀属植物吲哚类生物碱的植物资源、骨架结构、波谱学特征及生物活性进行了阐述,对其吲哚生物碱的植物资源进行了归纳,为其开发提供了方向.

吴茱萸属植物化学成分和生理活性的研究近况

对吴茱萸属植物化学成分和生理活性研究概况予以综述,发现成分类别主要为吲哚类生物碱、喹诺酮类生物碱、苦味素、苯并色原酮和挥发油等.其中吲哚类生物碱17个,喹诺酮类生物碱17个,苦味素类化合物12个,苯并色原酮类化合物10个.生理活性显示吴茱萸属植物具有扩张血管、降压、强心、止泻、收缩子宫、杀虫、抗菌、抗病毒、抗溃疡、抗胆碱酯酶、抗遗忘症和诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用.