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异长春花苷内酰胺注射给药对心血管系统影响的实验研究
目的：观察异长春花苷内酰胺大剂量注射给药对麻醉Beagle犬心血管系统的影响，并考察其体外对离子通道的抑制作用。方法：采用生理记录仪观察异长春花苷内酰胺静脉注射前后不同时间点Beagle犬收缩压（Sys），舒张压（Dia），平均动脉压（MBP），心率（HR），心电图PR间期、QRS间期、QT间期、QTcb间期、QTcv间期等指标的变化；应用全细胞膜片钳技术考察不同浓度异长春花苷内酰胺对CHO-hERG细胞上hERG钾离子通道和HEK-293-Nav1.5细胞上Nav1.5钠离子通道的抑制作用。结果：与空白对照组相比，异长春花苷内酰胺60、18 mg·kg-1剂量组、溶媒对照组（含吐温-80）于给药后15 min Sys、Dia、MBP、HR明显降低（P<0.05），给药结束后各项指标可见恢复。与溶媒对照组相比，各给药剂量组在各观测时间点无显著性差异。与空白对照组及自身给药前相比，60、18、6 mg·kg-1剂量组、溶媒对照组于给药后15 min QT、QTcb、QTcv间期明显延长（P<0.05），给药结束后可见一定程度的恢复。与溶媒对照组相比，各给药剂量组QT、QTcb和QTcv间期在各观测时间点无显著性差异。异长春花苷内酰胺对hERG钾离子通道和Nav1.5离子通道抑制作用较弱，IC50为560.8μmol·L-1及>900μmol·L-1，远远大于阳性对照药。结论：异长春花苷内酰胺大剂量单次静脉注射对Beagle犬可能有一定的降低血压、减慢心率及延长QT间期的作用，停药后可恢复。其中血压降低、心率减慢与溶媒中所含吐温-80有关。体外对hERG钾离子通道和Nav1.5离子通道无明显影响，提示异长春花苷内酰胺对动物QT间期的影响可能为其它作用机制所致。
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正交试验优选胆木中异长春花苷内酰胺提取工艺
目的:优选胆木心材中异长春花苷内酰胺的提取工艺.方法:以异长春花苷内酰胺提取得率为评价指标,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数为考察因素,通过正交试验选取佳提取工艺.结果:佳提取工艺为提取所用乙醇浓度为70％,乙醇加入量为药材的22倍,提取时间为4h,提取次数为3次.结论:该工艺稳定、合理、可行,可为工业化提取胆木中异长春花苷内酰胺提供理论依据.
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异长春花苷内酰胺抗菌、抗病毒作用研究
目的:考察异长春花苷内酰胺( strictosamide,STR)的抗菌、抗病毒活性,为其用于治疗上呼吸道感染提供一定的实验依据.方法:采用试管法与平皿法测定其对标准金黄色葡萄球菌等10株菌株的体外抑制作用,并观察对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染小鼠的保护作用,即将小鼠分为正常组,模型组,热毒宁对照组(生药剂量8.7g·kg-)及异长春花苷内酰胺低、高剂量(20,40 mg· kg -)组,每天ip给药1次,连续7d,末次给药后1h,腹腔注射金黄色葡萄球菌(或肺炎双球菌)菌液,观察小鼠7d内死亡情况；接种甲型流感病毒[A/PR8/34( H1 N1)]和乙型流感病毒(B/京防98-76)于MDCK(狗肾细胞),观察其体外抗病毒作用,并采用甲型流感病毒感染小鼠模型考察其体内抗病毒作用,即将小鼠分为正常组,模型组,热毒宁对照组(生药剂量8.7 g·kg-1)及异长春花苷内酰胺低、高剂量( 20,40 mg· kg-)组,每天ip给药1次,连续5d,于给药第1天以病毒尿囊液滴鼻感染小鼠,继续给药4d后观察肺部病变,作病理组织学检查,计算肺指数与抑制率.结果:异长春花苷内酰胺对标准大肠杆菌等7株菌株具有抑制作用,MIC均为5 g·L-1；质量浓度为10 g·L-1时,对肺炎双球菌等5株菌株的抑菌圈直径为13～25 mm；40 mg· kg -时可分别使金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染小鼠的存活率达70％和55％；其体外对甲型与乙型流感病毒的IC50分别为0.649,0.323 g·L-1;对甲型流感病毒所致的小鼠肺指数升高与肺组织病变亦有明显降低和改善作用,40 mg· kg -时的肺指数抑制率为39.8％.结论:异长春花苷内酰胺具有抗菌、抗病毒活性.
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钩藤化学成分分析
目的:研究茜草科植物钩藤的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶,ODS,制备高效液相色谱法等方法对钩藤的乙醇提取物进行分离纯化,根据其理化性质与波谱数据对所分得的化合物进行结构鉴定.结果:从钩藤的乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),胡萝卜苷(daucosterol,2),5-O-咖啡酰基奎宁酸(chlorogenicacid,3),柯诺辛碱(corynoxine,4),去氢钩藤碱(corynoxeine,5),异去氢钩藤碱(isocorynoxeine,6),钩藤碱(rhynchophylline,7),异钩藤碱(isorhynchophylline,8),普鲁托品(protopine,9),卡丹宾碱(cadambine,10),二氢卡丹宾碱(3α-dihydrocadambine,11),喜果苷(vincoside lactam,12),异长春花苷内酰胺(strictosamide,13),金丝桃苷(hyperoside,14).结论:化合物9为首次从该属植物中分离得到,化合物3,13,14为首次从该植物中分离得到.
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异长春花苷内酰胺大孔树脂纯化研究
目的:研究大孔树脂吸附分离纯化异长春花苷内酰胺的工艺,为异长春花苷内酰胺的工业化生产提供参考.方法:采用静态吸附-解吸方法,从10种大孔吸附树脂筛选出佳树脂,另外采用单因素影响试验,对吸附量、水洗脱体积、乙醇洗脱浓度及体积进行了考察.结果:HPD400大孔树脂对异长春花苷内酰胺的吸附及解吸附效果好,树脂的佳吸附量为20.23mg·g-1,水及30%乙醇洗脱体积为6 BV,70%乙醇洗脱体积为4 BV.结论:该法简单可行,分离效果好,对大生产有一定指导作用.
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HPLC法测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量
目的:测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量.方法:采用高效液相色谱法,以Lichrospher C18(5μm,4.6mm×250mm)为色谱柱,流动相为乙腈-水-磷酸(30∶70∶0.1),检测波长为226mm,柱温:30℃,流速为1.0mL/min,采用面积外标法.结果:建立了胆木注射液中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法,线性范围为0.1992～0.9960μg,平均回收率为98.60%,RSD为1.62%(n=6).结论:该方法稳定、可靠、专属性强,可用于胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量测定,为胆木注射液的质量控制提供了新方法.
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双指标正交实验结合超高效液相色谱测定优选胆木提取工艺
目的 优选胆木的佳回流提取工艺.方法 采用L9(3)4正交试验设计法,考察乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数4个因素的影响,用超高效液相色谱(UPLC)进行含量测定,以异长春花苷内酰胺和短小舌根草苷的含量为指标,加权评分,优选胆木的佳回流提取条件.结果 UPLC方法学和正交试验结果表明,乙醇浓度在80％,用20倍料液比提取,每次提取1h,提取3次,为胆木的佳提取工艺.结论 优选出的方法结果可靠、稳定可行,为胆木的进一步开发利用提供参考.
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HPLC法测定胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量
目的 测定胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量.方法 采用高效液相色谱法,以Diamonsil ODS(150×4.6mm、粒径5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-水-磷酸(30:70:0.1),检测波长为226nm,柱温:室温,流速为1.0mL/min,采用面积外标法.结果 建立了胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法.线性范围为2.028～10.140μg/ml,平均回收率为98.77%,RSD为1.41%(n=6). 结论该方法稳定、可靠、专属性强,可用于胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量测定,为胆木浸膏胶囊的质量控制提供了新方法.
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胆木不同部位异长春花苷内酰胺的含量研究
目的:获得胆木茎木、皮及叶中有效成分异长春花苷内酰胺含量高低的研究结果,为挖掘胆木新的药用部位奠定科学基础.方法:采用薄层色谱法,对胆木的茎木、皮、叶中异长春花苷内酰胺化学成分进行定性鉴别;同时采用高效液相色谱技术对该3个部位中异长春花苷内酰胺含量高低进行检测.结果:胆木茎木、皮及叶的薄层色谱图中均出现异长春花苷内酰胺蓝色荧光斑点;且茎木、皮、叶中异长春花苷内酰胺含量值分别为1.22%,1.08%,1.54%.结论:定性鉴别和含量测定的实验结果均表明:胆木茎木、皮、叶中均含有效成分异长春花苷内酰胺,且叶中含量相对较高、皮中含量相对较低.
