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Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性研究进展
Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的研究已逐渐成为配位化学及抗肿瘤药物研究的热点，该文简要介绍了近年来国内、外Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的新研究进展，揭示了其相关作用机制，并阐述了其作为新型抗肿瘤药的优势。对Schiff碱配体及金属进行合成、改造、组合和筛选，从而合成具有潜力的新型抗肿瘤药物，这对肿瘤化疗药的研发具有重要意义。
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含Schiff碱芳香氮芥香豆素衍生物的设计、合成及抗肿瘤增殖活性
基于生物电子等排及活性单元拼接原理,将Schiff碱、芳香氮芥药效基团N,N-二(2-氯乙基)胺基拼接到香豆素结构中,设计合成了系列新型含Schiff碱芳香氮芥的香豆素衍生物(7a～7v),结构经1H NMR、MS及元素分析确证.采用MTT法评价了化合物对HepG2、DU 145及MCF7肿瘤细胞的抗增殖作用.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制作用,其中化合物7c、7f、7g、7h和7q对DU145和MCF7的抑制作用优于或相当于阳性对照,值得进一步研究.
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2,3,4-三羟基苯甲醛缩4-氨基水杨酸希夫碱的合成表征和性质研究
目的 以2,3,4-三羟基苯甲醛和4-氨基水杨酸为前体,合成2,3,4-三羟基苯甲醛缩4-氨基水杨酸希夫碱.方法 采用回流方法得到产物,对产物进行紫外、红外和核磁的表征和使用荧光光谱进行性质研究.结果 通过荧光光谱法研究HL与牛血清蛋白(BSA)之间存在的相互作用,研究它的猝灭机制,以及HL与BSA在不同温度下相互作用的结合常数Ka,结合位点数n以及热力学参数,以及HL与BSA之间作用的主要作用力.结论 HL与BSA的猝灭机制为静态猝灭,结合位点为1,范德华力和氢键是HL与BSA之间作用的主要作用力.
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抗结核药PAS新衍生物的化学表征及其与牛血清蛋白的相互作用
目的 研究抗结核药对氨基水杨酸的希夫碱(PAS-Schiff)的化学表征及其与牛血清蛋白(BSA)的作用.方法 以水杨醛和PAS为原料合成了水杨醛缩对氨基水杨酸Schiff碱,通过元素分析、IR、1H-NMR等手段对其结构进行了表征.采用荧光光谱法研究了水杨醛缩对氨基水杨酸Schiff碱与BSA的相互作用.结果 得到抗结核药PAS-Schiff碱,该化合物与牛血清蛋白的结合使蛋白的荧光被猝灭,得出15 ℃、25 ℃和35 ℃的两者结合常数为2.72×105,2.08×105,7.55×104 L/mol,且结合位点数均为1.通过计算其与牛血清蛋白的热力学参数得出两者间相互作用为典型的疏水作用过程.结论 化学表征表明得到新型PAS-Schiff碱化合物,并得出其与牛血清蛋白是通过疏水作用相结合,由此可建立其与BSA的结合模型.
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新型Schiff碱与DNA相互作用及其抗肿瘤活性研究
目的 设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性. 方法 紫外-可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用. 结果 4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用. 结论 Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性.
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含二茂铁基Schiff碱类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究
目的 合成一系列含二茂铁基的Schiff碱类化合物,并测定其体外抗真菌活性.方法 以二茂铁为起始原料,经乙酰化、氧化、酰化、肼解制得中间体二茂铁甲酰肼(1);以各种4-取代的苯硫酚和3-氯丙酸为起始原料,经取代、环合制得中间体取代2H-苯并[b]噻喃-4-酮(2a);以取代苯酚和3-氯丙酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2H-苯并[b]吡喃-4-酮(2b);以各种取代苯胺和丙烯酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2,3-二氢喹啉4(1H)-酮(2c),中间体2a、2b、2c分别与1反应得到目标化合物.采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性.结果与结论 合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、HRMS谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性.
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α-氨基膦酸酯和氨基膦酸的合成及其抗菌活性
合成了1个手性希夫碱，探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成，手性希夫碱的立体选择性加成反应的影响如下：Me＜Et＜n-Pr＜i-Pr，即R的体积效应与立体选择性相一致。合成并分离出了4个新手性（+）-α-(3-莰-2′-基脲基)氨基卤苄基膦酸二烃基酯，它们的结构均经过IR、31PNMR、1H-NMR及其元素分析等证明，并初步探讨了它们的光谱规律。终合成了1个氨基膦酸，并成功的回收了手性源——莰胺。生物活性测试结果显示大部分化合物未能显示出明显杀菌活性。
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3,5-二溴水杨醛Schiff碱的Cu(Ⅱ)螯合物研究
目的:寻找新型的抑菌药物.方法:以3.5-二溴水杨醛Schiff碱为配体合成了3种Cu(Ⅱ)新螯合物,并进行了初步抑菌活性实验.结果:合成的螯合物经元素分析、红外光谱确证其结构组成.结论:初步抑菌实验表明,合成螯合物对多种菌株有明显的抑菌活性.
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对二甲氨基苯甲醛缩丙二胺结构及其抗绿脓杆菌作用
本文以对二甲氨基苯甲醛和丙二胺为材料,通过溶液法合成了对二甲氨基苯甲醛缩丙二胺,研究了该Schiff碱的结构及抗绿脓杆菌效果,并与已报导的同类Schiff碱抗菌作用作比较.
关键词： 对二甲氨基苯甲醛缩丙二胺 Schiff碱 结构 绿脓杆菌 -
水杨醛氨基酸Schiff碱铜三元配合物对人胃癌细胞株BGC823增殖的作用及机制
背景与目的:水杨醛氨基酸Schiff碱基本结构中含C=N键,当其与金属离子配位后生物活性增强,表现出一定的抗癌、抑菌等活性.本研究主要探讨4种水杨醛氨基酸Schiff碱铜配合物(6B、7B、6P、7P)对人胃癌细胞株BGC823增殖的影响,并初步探讨其作用机制.方法:取对数生长期的BGC823细胞传代培养,24 h后加药,MTT法测定4种配合物对BDC823细胞生长的影响;流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期变化;DNA ladder试验检测DNA损伤;免疫细胞化学法检测P53蛋白表达水平.结果:MTT实验结果:不同种类的水杨醛氨基酸Schiff碱铜配合物对BGC823细胞的生长均有明显的抑制作用,并且随配合物浓度的增大抑制作用有增强的趋势.4种配合物对BGC823细胞的IC_(50)分别为6B 18.10 μmol/L,7B 27.50 μmol/L,6P 3.61 μmol/L,7P 3.45 μmol/L.流式细胞仪检测表明4种铜配合物均可明显提高BGC823细胞凋亡率,DNA ladder试验也证实这一点;流式细胞仪检测还揭示铜配合物引起S期细胞和G_2期比率增加,G_1期细胞减少;P153蛋白免疫细胞化学染色显示,4种配合物均能够下调BGC823细胞突变型P53蛋白的表达,提示细胞凋亡的发生与p53依赖的凋亡通路有关.结论:配合物6B、7B、6P、7P在体外均能明显抑制肿瘤细胞BGC823生长增殖,诱导细胞凋亡,并造成细胞周期分布的改变.其机制可能与p53依赖的凋亡通路有关.
