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仿生提取法-中药口服药制备的重大革新
仿生提取法从思维上看源渊于仿生学原理.具体方法是模拟口服药经胃肠道环境转运原理而设计,目的是尽可能地保留原药中的有效成分(包括在体内有效的代谢物、水解物、螯合物或新的化合物).
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黑木耳肽钙螯合物对后肢去负荷小鼠骨丢失的防护研究
目的 探究天然产物功能成分与钙离子形成的螯合物对尾吊模拟失重小鼠骨丢失的防护作用.方法 首先通过促成骨细胞增殖活性的差异筛选出效果佳的黑木耳肽段,并对其中功能性成分进行分离纯化.随后建立小鼠尾吊后肢去负荷骨丢失模型,研究了纯化组分的钙离子螯合物对尾吊小鼠股骨干重、股骨指数,骨中无机物、有机物含量,血清中骨代谢相关酶活性的作用.结果 黑木耳粗蛋白经胰蛋白酶酶解30 min,所得多肽与钙离子形成的螯合物具有强的促成骨细胞增殖活性,该肽段中主要功能成分为AP-2.AP-2-Ca2+可显著提高尾吊小鼠骨干重及骨矿物质含量,调节血清碱性磷酸酶(AKP)活力,抑制抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP)活性增加.不同剂量的AP-2-Ca2+对尾吊小鼠骨丢失具有不同程度的防护作用.结论 黑木耳肽钙螯合物对后肢去负荷小鼠骨丢失具有一定程度的防护作用.
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时间分辨荧光免疫分析技术研究
时间分辨荧光免疫分析(Time-resolved fluoroimmunoassay,TRFIA)是一种全新的国际上公认的有发展前途的非同位素免疫分析技术.镧系元素(Eu、Tb、Sm、Dy等)螯合物有突出的固有特点:激发大波长到发射大波长之间的Stokes位移很大,前者对后者无干扰.激发光谱段较宽,可增加激发能;发射光谱带窄,50%发射谱带宽度不足10nm,本底荧光很小;荧光衰变时间很长,有的达1ms.
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什么是药物相互作用?
药物相互作用,即药物与药物之间的相互作用,是指一种药物改变了同时服用的另一种药物的药理效应。其结果是一种药物的效应加强或削弱,也可能导致两种药物的效应同时加强或削弱。药物相互作用可分为两类:①药代学的相互作用,是指一种药物改变了另一种药的吸收、分布或代谢。例如,抗酸药中的Ca2+离子,与四环素螯合,这种螯合物不能补吸收,从而影响了四环素的吸收,影响了疗效。再如,阿司咪唑由CYP3A4酶代谢,酮康唑是CYP3A4的抑制剂,当两者同时服用时,由于代谢酶被抑制,阿司咪唑的代谢受阻,使血药浓度升高,而引起不良反应。②药效学的相互作用,是指激动剂和拮抗剂在器受体部位的相互作用。
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尿中甲苯二胺气相色谱测定方法的研究
甲苯二异氰酸酯(TDI)在体内代谢后以甲苯二胺(TDA)的螯合物存在于尿液及血液中,尿液中水解产物的浓度与空气中TDI有明显相关.我们在国外文献基础上[1],按照我国生物材料分析方法的研究准则[2]和参考空气中TDI测定方法[3],研究了尿中TDI代谢产物的测定方法.
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矿泉水送药当心结石
四环素类抗菌药:金霉素、土霉素、强力霉素等四环素类抗菌药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在中性条件下能与多种金属离子形成不溶解的螯合物:与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物.如果用矿泉水服用这类药,水里的钙、镁等离子就可能与四环素类抗菌药形成不溶性物质而降低药效,严重的还会产生结石.
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99锝-亚甲基二膦酸盐的临床新应用
99锝-亚甲基二膦酸盐(99Tc-MDP,云克),是微量元素99 锝与亚甲基二膦酸盐的螯合物,为成都同位素应用研究所和成都云克药业有限责任公司研制和开发的国家级新药,对类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、强直性脊柱炎(ankylosing spondylitis,AS)和恶性肿瘤骨转移等疾病的治疗取得了满意的疗效,提高了患者的生活质量,逐步扩大了应用范围.为了深入探讨和交流云克的临床应用情况,现将近年来国内有关云克的资料进行综合、整理如下.
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壳聚糖分离富集在硒的形态检测中的应用
壳聚糖(CTS)是一种天然生物高分子化合物,是甲壳素脱乙酰基的产物.由于其分子中含有游离的氨基和羟基,能与某些金属离子形成稳定的螯合物而被作为富集剂用于分析领域[1~3].本文以壳聚糖为吸附剂,断续流动氢化物发生-原子荧光法为检测手段,研究了CTS对4价硒[SeⅣ)]和6价硒[Se(Ⅵ)]的吸附洗脱机制,建立了一种新的测定硒形态的方法.
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甘氨酸锌片的制备及含量测定
甘氨酸锌是甘氨酸与锌形成的螯合物,具有分子量小,可被整体吸收的特点,是补充人体缺锌的理想药物.
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Ala-Gln-Zn2+配合物的主要理化及抗菌性质
以Ala-Gln二肽与ZnSO4反应,制备出Ala-Gln-Zn2+配合物溶液,透析除去SO42-、游离及不稳定结合的Zn2+,再冷冻干燥,获得Ala-Gln-Zn2+稳定配合物冻干粉,二肽与Zn2+的配位比(mol/mol)为2:1.配合物羧酸羟基氢在3334.28cm-1的红外伸缩振动特征吸收消失,酰胺VN-H多重振动峰加强为在3334.28cm-1的单峰,1370 cm-1~1510 cm-1的酰胺(δNH+VCN)双重峰及在1100cm-1~1150cm-1区间的羰基强吸收双峰也明显增强.1H-核磁共振结果指出,配合物在12.57 ppm的羧酸羟基H信号消失,在3.74,4.55 ppm的化学位移比Ala-Gln二肽增加9.62%和24.49%,AFM呈现2分子二肽对1分子Zn2+的形貌.研究结果证明:2分子Ala-Gln二肽的C8羧基与Zn2+形成离子键,其羰基氧及C4酰胺平面上羰基氧分别提供孤对电子给Zn2+的空p轨道,形成配位键.配合物晶体呈球状,熔点183~184℃,logK 4.46,抗羧肽酶A的水解率、对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的抑制能力分别比二肽高4.15、4.77和4.33倍.
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3,5-二溴水杨醛Schiff碱的Cu(Ⅱ)螯合物研究
目的:寻找新型的抑菌药物.方法:以3.5-二溴水杨醛Schiff碱为配体合成了3种Cu(Ⅱ)新螯合物,并进行了初步抑菌活性实验.结果:合成的螯合物经元素分析、红外光谱确证其结构组成.结论:初步抑菌实验表明,合成螯合物对多种菌株有明显的抑菌活性.
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速率双缩脲法与邻苯三酚红钼法测定尿总蛋白的比较
Beckman Coulter生化分析仪SYNCHRON LX20 TPm是用速率双缩脲法测定总蛋白浓度,能自动按一定体积的样本加入含碱性铜的反应杯中,反应生成碱性铜蛋白螯合物,分析仪检测545nm的吸光度变化,这一变化与样本中总蛋白的浓度成正比,进而计算出总蛋白的浓度.
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络黑T指示剂与水中总硬度测定
络黑T(C20H12O7N3SNa)是一种常用的金属离子指示剂,在pH=10的氨性缓冲溶液中,用滴定法测定水中总硬度(钙、镁离子总量)时,与钙、镁离子形成紫红色螯合物,用乙二胺四乙酸二钠(Na2EDTA)标准溶液滴定至终点时与指示剂螯合的钙、镁离子被Na2EDTTA置换螯合,络黑T即显示其本身的蓝色.
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骨肿瘤动物模型研究的进展
一、制作方法1.化学诱导:将硅酸锌铍、氧化铍、甲基胆蒽(methyl-chol-anthracene)、N-羟基-2-乙酰胺芴的铜螯合物(cuprio-chetaled-N-hydroxy-2'-acetylamino-fluorene, 4HAQO)、4-羟氨基奎啉-1-氧化物(4-hydroxyamino-guinoline-1-oxide)等化学物质以一定浓度每日1次注射于动物肌肉内,经40周以上可诱导出恶性骨肿瘤.化学诱导模型目前应用极少,可能与这类制作方法所需时间太长有关.
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诺氟沙星的合成改进
诺氟沙星(norfloxacin)是喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用.治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染,肠道感染,肠道感染的治疗.自八十年代该产品的合成工艺不断改进,研究多是中间体1-乙基-6-氟-7氯-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸乙酯的哌嗪化应.目前生产上多采用酯与硼化物制成螯合物,再派嗪化,此法利用硼化物使4-位羧基和3-位羧基先螯合为螯形物,因4-羧基氧原子的P电子向硼原子空轨道上转移,使它的负电效应增大,从而大大活化了7-位氯原子,使收率提高到80%以上.实验对螯合及哌嗪缩合反应进行了研究,筛选出了简便、纯度高,收率好,适合规模化生产的工艺.
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影响IFMA效果的常见问题与对策
IFMA是时间分辨免疫荧光分析测定法的简称,是继免疫吸附试验和放射免疫技术之后发展起来的一种免疫酶技术.它以免疫学反应为基础,将抗原与抗体的特异性反应与金属铕标记抗体作用相结合,再加入增强液将复合物标记抗体上的Eu3+解离到溶液中,并与增强液中有效成分形成高荧光强度的螯合物,其荧光强度与溶液中的待测物质的浓度成正比.
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超微超顺磁氧化铁在心血管MR成像中的应用
目前,磁共振造影剂主要分为顺磁性和超顺磁性2种.顺磁类造影剂以Gd-DTPA为代表,作为小分子Gd螯合物,进入体内后,不与血浆蛋白结合,渗透压高,迅速进入细胞外间隙,从肾脏排出,体内留存时间短,主要缩短组织T1弛豫时间,用于T1加权扫描.超顺磁氧化铁(superparamagnetic iron oxide,SPIO)和超微超顺磁氧化铁(ultrasmall superparamagnetic iron oxide,USPIO)均属于超顺磁造影剂.SPIO颗粒较大,明显缩短T2而被用于T2/T2*加权成像.随颗粒直径减小,USPIO缩T1作用逐步增强,故除用于T2WI扫描外,还可用于T1WI成像.此外,与SPIO相比,USPIO由于包裹物成分及结构的改进,血浆半衰期明显延长.本文对USPIO类造影剂的理化性质、体内特征及在心血管系统中的运用作简单的综述.
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螯合剂在现代医疗的使用进展
螯合剂是能与金属离子结合形成螯合物的物质。螯合物通常比一般配合物稳定,其特殊稳定性是环形结构带给他们的特征之一。其特殊的稳定性决定了它在生化检验、药物分析、环境监测等方面的广泛应用。近年来,随着对螯合剂的深入研究,其用途也越来越广泛,螯合疗法也得到了医学界的肯定,在抗癌、降血脂、老人痴呆症疾病上都有应用。本文通过近些年来有关螯合剂使用方面的文献,就螯合剂在现代医疗的使用进展作以下综述。
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机采血小板捐献者枸橼酸盐反应1例
枸橼酸盐反应是机采献血过程中为常见的献血反应,抗凝剂中所含的枸橼酸与离体血液中的钙离子结合,形成难解离但可溶的螯合物,从而达到抗凝目的.但在血液还输过程中,枸橼酸盐不断进入到献血者体内,与体内的钙离子结合,使血清钙离子浓度下降,引起枸橼酸盐反应.本文介绍1例机采血小板捐献者枸橼酸盐反应的一般情况.1 一般资料1.1 献血者资料 男,38岁,体重60kg,身高172cm.于2010年8月27日捐献血小板1U,既往捐献全血累计2700ml,距离此次近一次为2010年2月4日捐献全血300ml,自述以往献血无任何不适.
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常见中西药不合理联用情况分析
1 中药汤剂与西药同时服用,导致药效降低或毒性增大①含钙、镁、铝等金属离子的中药如石膏、龙骨、牡蛎、寒水石、明矾等与四环素类抗生素同服,易形成不溶性的螯合物,使吸收减少,血药浓度下降,并增加了对胃肠道的刺激,故不宜同服,如确需合用时,可将二者服药时间隔开2~3小时.②含钙量高的中药如石决明、牡蛎、石膏、蛤壳、龙骨等,不宜与洋地黄类强心甙同服.因钙离子对心脏的作用与洋地黄类似,能增加强心甙的作用,使之毒性增强,并可引起心律失常和传导阻滞.