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鼻黏膜给药治疗外感高热刍议
鼻黏膜给药具有透过血脑屏障的特点，可用于脑部靶向给药，生物利用率高，适用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物，对于外感高热有很好的治疗效果。研究根据近年来相关文献资料，从历史沿革、中西医基础、已有研究进展和优缺点等方面，对鼻黏膜给药治疗外感高热的研究进展进行了整理分析与展望，认为随着科技发展、人们对血脑屏障认识的加深以及药物制剂技术的改善，鼻黏膜给药将有可能替代静脉注射等传统给药方式，成为一个较为理想的全身给药途径。
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缩宫素在产程中的应用
目的：探讨临床上在足月妊娠引产中应用缩宫素的安全与有效性。方法以108例2011年1月1日～2013年1月1日之间在我院进行生产的足月妊娠期并且使用缩宫素的初产妇为研究对象，采用回顾性分析方法，根据其缩宫素给药方式的不同将其分为两组，即鼻黏膜给药组以及静脉滴注组，每组分数人别为52例和56例，对各组产妇给药前以及给药之后引产成功率、并发症、剖宫产手术指征以及宫颈Bishop评分进行观察和对比，时间段设定为4、8、12h。结果两组产妇在宫颈Bishop评分在给药之后8h和12h具有显著的差异，其中静脉滴注组要明显的占据优势，差异具有统计学意义（P＜0．01）；静脉滴注组与鼻黏膜给药组的经阴道分娩率以及24h临产率分别为75％（42/56）、91．07％（51/56）与59．62％（31/52）、63．46％（33/52），可见前者要明显的高出后者，差异具有统计学意义（P＜0．01）；并发症受手术指征的影响，故而差异无统计意义（P＞0．05）。结论临床上针对足月妊娠引产中应用缩宫素的产妇，在给药方法上应尽可能选择静脉滴注，保证产妇引产的成功率和安全。
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脑靶向鼻黏膜给药系统用于神经退行性疾病治疗
随着老龄化社会的到来，神经退行性疾病的发病率逐年增加，严重影响患者生活质量。神经退行性疾病发生于中枢神经系统，其治疗药物的给药方式成为一个关键的科学问题。如果通过口服或注射途径给药，部分药物能经过血脑屏障进入脑组织，但大量药物在其他组织分布，可能带来胃肠道反应、心律失常等副作用；且老年患者服药顺应性差，不能坚持多次多剂量服用。鼻黏膜给药可绕开血脑屏障，通过鼻-脑通道直接将药物递送到脑组织，靶向性强，药物利用率高，患者顺应性好。本综述简要介绍了神经退行性疾病的主要类型及治疗现状，脑靶向递药的主要屏障、鼻-脑通道及影响经鼻吸收的主要因素，并总结了脑靶向鼻黏膜给药的主要剂型、新进展及存在问题。
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三七总皂苷鼻腔用制剂的研究
目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂.方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂.结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下,大幅度提高了PNS的生物利用度.结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收,降低刺激性.
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双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体的制备及其经鼻黏膜给药后在大鼠脑内药动学研究
目的 研究双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体[(Pep2(Pep1)-αCT-LP)]鼻黏膜给药后药物在大鼠脑中的药动学行为.方法 通过Michael加成反应合成二硬脂酰甘油磷脂乙醇胺-聚乙二醇-Pep1及二硬脂酰甘油磷脂乙醇胺-聚乙二醇-Pep2,通过核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱(FTIR)验证产物结构.采用薄膜分散-后插入法制备双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体,制得的脂质体考察形态、粒径、Zeta电位;采用超滤离心法测定脂质体包封率.应用大鼠脑微透析技术测定鼻黏膜给药后大鼠脑中枢中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)部位未修饰、单修饰以及双修饰眼睛蛇神经毒素脂质体药物浓度经时变化,用PKSolver软件处理药动学参数.结果 核磁共振氢谱和红外光谱证实二硬脂酰甘油磷脂乙醇胺-聚乙二醇-Pep1及二硬脂酰甘油磷脂乙醇胺-聚乙二醇-Pep2结构.制备的双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体为球形或近球形,大小均一,粒径较小(115.8±1.86) nm,Zeta电位为(-13.77±0.75)mV,包封率为(32.75±1.12)％.在中脑导水管周围灰质部位,双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体大药物浓度(ρmax)显著高于其他各组脂质体(P＜0.05),ρmax、tmax、AUC0→∞分别为(244.72±3.15)ng· mL-1、(88.01±4.19) min、(89199.02±1922.99) ng·min·mL-1.结论 双修饰眼镜蛇神经毒素脂质体可以显著提高药物在中脑导水管周围灰质部位浓度,该结果为研究蛋白多肽类药物经鼻黏膜给药的脑靶向制剂的开发提供了参考.
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促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展
目的概述促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展.方法检索近几年国内外研究促鼻黏膜吸收的相关文献,并进行分析、归纳.结果总结了影响药物经鼻黏膜吸收的3个主要因素,重点介绍了提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的3条有效途径的研究进展.结论加入吸收促进剂、改变剂型和使用酶抑制剂可有效提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜的吸收量.
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褪黑激素乙基纤维素微球的鼻黏膜给药研究
目的研制褪黑激素乙基纤维素微球,以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响.方法采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球,用放射性核素99mTc标记,用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞留时间,用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物.结果褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49.1 μm,粒径范围30～70 μm,褪黑激素含量为14.5%.与滴鼻液相比,乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长,褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82.3%,高于滴鼻液.结论乙基纤维素微球能延长药物在鼻黏膜滞留时间,故可提高药物吸收.
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肋间神经阻滞联合舒芬太尼鼻黏膜给药用于胸腔镜术后镇痛的临床观察
目的：：探讨肋间神经阻滞联合舒芬太尼鼻黏膜给药对胸腔镜患者术后镇痛效果的影响。方法：60例胸腔镜手术患者随机分为两组，A组采用静脉自控镇痛（PCIA），B组采用肋间神经阻滞联合舒芬太尼鼻黏膜给药。观察记录患者术后6h、12h、24h、48h静息状态和活动状态时的VAS评分，记录两组患者镇痛满意度和并发症情况。结果：两组患者术后各时间点静息时VAS评分比较，差异无统计学意义（P＞0.05）；术后24h内（包括24h），B组活动时VAS评分明显低于A组(P＜0.05)，24h后两组活动状态时VAS评分比较差异无统计学意义（P＞0.05）。B组患者术后并发症发生率明显低于A组、满意度明显高于A组(P＜0.05)。结论：肋间神经阻滞联合舒芬太尼鼻黏膜给药可在24h内提供满意的镇痛效果，且并发症发生率低、患者满意度高。
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缩宫素在产程中合理应用的临床研究
目的:研究缩宫素用于足月妊娠引产的有效性与安全性.方法:106例初产、足月妊娠而未临产者,分为缩宫素静脉滴注组52例,缩宫素鼻黏膜给药组54例,观察两组给药前和给药后4、8、12 h的宫颈Bishop评分、引产成功率、剖宫产手术指证和引产并发症发生情况.结果:两组孕妇在用药后8h和12 h的宫颈Bishop评分比较,静脉滴注组均优于鼻黏膜给药组(P＜0.01);孕妇24 h临产率和经阴道分娩率,静脉滴注组为90.4％(47/52)和76.9％(40/52),鼻黏膜给药组为57.4％(31/54)和51.9％ (28/54),静脉滴注组高于鼻黏膜给药组(P＜0.01)；两组因引产失败而行剖宫产的比例,静脉滴注组低于鼻黏膜给药组(P＜0.05);两组因医学手术指征而剖宫产及分娩并发症发生比例比较,差异无统计学意义.结论:缩宫素静脉滴注用于足月妊娠引产与缩宫素鼻黏膜给药比较,促宫颈成熟效果好,引产成功率高,失败率低,不增加剖宫产手术率及引产并发症发生率,是一种安全、有效的引产药物.
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胰岛素鼻黏膜给药系统的研究进展
目的 综述胰岛素近年来鼻黏膜给药的相关信息.方法 查阅国内外相关文献36篇,进行相关分析、归纳和总结.结果 综述出鼻黏膜给药的特点以及提高鼻黏膜生物利用度的诸多方法.在胰岛素制剂中加入安全高效的吸收促进剂或水不溶性粉末将会很大程度上提高其生物利用度.结论 胰岛素鼻黏膜给药在药学领域将会有广阔的发展前景.
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重组人生长激素剂型改造及给药途径的研究进展
目的 综述重组人生长激素(rhGH)的长效注射剂型及非注射给药途径.方法 利用Pubmed、Springer Link、CNKI、万方、维普等数据库以"rhGH、长效注射制剂、rhGH给药途径"等关键词进行检索,并查阅了大量参考文献.结果 获得rhGH的生物可降解微球缓释制剂、脂质体制剂、聚乙二醇(PEG)修饰制剂、蔗糖醋酸异丁酸酯(SAIB)修饰制剂及rhGH的非注射给药途径.结论 rhGH长效注射剂型及非注射给药途径的成功研制将会降低患者的痛苦和经济负担,增加患者的依从性,具有广阔的市场价值和应用前景.
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胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球的制备及对大鼠CD4+/CD8+值的影响
采用喷雾干燥法制备胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球,通过正交设计优化处方,采用透析袋法研究其体外释药特性,并测定了载药微球对免疫抑制大鼠T淋巴细胞CD4+/CD8+值的影响.结果表明,所制备的微球圆整,平均粒径为(40.60±0.30)μm,包封率为(59.80±0.61)％,载药量为(15.30±0.25)％.体外释药曲线符合Higuchi方程.与阴性对照(生理盐水)组相比,大鼠鼻黏膜给予高、中、低剂量(0.43、0.30、0.23 mg/kg)载药微球后均能明显提高T淋巴细胞CD4+/CD8+值,其中高剂量载药微球组与阳性对照组(胸腺喷丁注射液,0.1 mg/kg)无显著差异(P＞0.05).
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神经毒素PLGA纳米粒的制备及鼻黏膜给药的药动学研究
[目的]探索可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(1actic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(nanoparticle,NP)作为大分子蛋白质药物的载体经鼻黏膜给药的可能性.[方法]用复乳化-溶剂挥发法制备了神经毒素(α-cobro neurotoxin,CNT)PLGA纳米粒(CNT PLGA-NP);光子相关光谱法测定了Zeta电位和平均粒径;放射性计数法测定了CNT的包封率;考察了CNT-PL-GA-NP的体外释放特性;评价了CNT-PLGA-NP经鼻黏膜给药后的体内药动学过程.[结果]复乳化-溶剂挥发法制备的CNT-PLGA-NP大小均匀,表面光滑圆整,Zeta电位为-13.4mV,平均粒径为320.2nm,包封率为45%;CNT-PGA-NP的体外释放分为两相,即突释释药相和缓释平台相;CNT、CNT-PLGA-NP和CNT-PLGA-NP-(B+T)的AUC及t1/2(β)分别为1.14、7.12、8.37μg·h/m1和20.06、44.14、34.82h,可见吐温-80和冰片有明显的促吸收作用.[结论]PLGA-NP可能成为神经毒素鼻黏膜给药的新型载体;吐温-80(T)和冰片(Borneol,B)可作为CN-PLGA-NP鼻黏膜给药良好的吸收促进剂.
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大川芎鼻腔给药用离子敏感即型凝胶的制备及其毒性初步评价
目的：研制大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶，并对其毒性进行初步评价。方法以去乙酰结冷胶为凝胶材料，以甘露醇为渗透压调节剂，醋酸洗必泰为防腐剂，制备大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶。结果终处方中去乙酰结冷胶用量是0.4%，甘露醇用量是5%，醋酸洗必泰用量是0.02%。该鼻腔喷雾剂不会对用药者的局部组织产生明显的刺激作用，对蟾蜍上颚黏膜纤毛毒性无明显影响。结论大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶的处方初步设计合理，可进一步研究开发。
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盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶的制备及其体外释放度研究
目的 研制盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶并考察其体外释药行为.方法 以泊洛沙姆407为凝胶材料,泊洛沙姆188及聚乙二醇6000调节胶凝温度,正交试验法优选处方,并采用数学模型拟合体外释放曲线.结果 盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶在32～33℃胶凝,体外释药行为符合Higuchi方程.结论 盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶处方设计合理,可进一步研究开发.
