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木香挥发油诱导人白血病细胞MV4-11凋亡及其作用机制的探讨
目的:以人急性髓性白血病MV4-11细胞为研究对象,探讨木香挥发油对MV4-11细胞增殖与凋亡抑制作用及其作用机制.方法:以质量浓度分别为3,6,12,25,50,100 mg·L-1的木香挥发油作用于人急性髓性白血病MV4-11细胞不同时间,另设空白组,采用噻唑蓝(MTT)法检测木香挥发油对其增殖抑制作用,Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡的形态学变化,Annexin V-FITC,PI双染及PI单染法应用流式细胞术检测细胞凋亡和周期,蛋白质免疫印迹(Western blot)检测蛋白激酶B(AKT),半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)凋亡蛋白的表达.结果:木香挥发油对MV4-11细胞的半抑制浓度(IC50)为13.33 mg·L-1;木香挥发油作用于MV4-11细胞24h后可使细胞核皱缩,染色质凝聚,形成明显的凋亡小体;与空白组比较,木香挥发油G0/G1期和G2/M期细胞明显减少,S期细胞明显增多(P ＜0.05,P＜0.01);与空白组比较,12,25,50,100,150 mg·L-1木香挥发油能诱导MV4-11细胞凋亡(P＜0.05);与空白组比较,25,50,100,150 mg·L-1木香挥发油可抑制AKT的磷酸化,并促进Caspase-3蛋白的降解(P ＜0.05,P＜0.01).结论:木香挥发油能抑制人白血病细胞MV4-11细胞的增殖,其作用机制可能与抑制AKT活性进而诱导细胞凋亡效应有关.
关键词： 木香挥发油 凋亡 人白血病MV4-11细胞 增殖 蛋白激酶B 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3 -
青木香挥发油药效学研究
青木香为马兜铃科植物马兜铃Aristolochia debillis Sieb.et Zucc.的干燥根茎[1].始载于《神农本草经》,列为上品,具有平肝止痛,解毒消肿之功.
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木香挥发油β-CD包合的工艺合理性考察
目的:考察木香挥发油β-CD包合物中6个特定化学组分的转移率.方法:采用饱和水溶液法,利用正交L9(3)4对木香挥发油进行β-CD包合.用HPLC法测定6个特定化学成分的含量.结果:挥发油6个组分的佳包合条件存在明显差异.结论:木香挥发油原化学组分比例在被包合过程中遭到了不同程度的破坏.
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蒙药木香挥发油组分在其β-CD包合物中的转移率
目的：考察木香挥发油六个化学组分在其β-CD包合物中的转移率。方法：采用饱和水溶液法，利用正交L9(3)4对木香挥发油进行β-CD包合。用HPLC法测定木香挥发油及其包合物中六个化学成分的含量。结果：木香挥发油六个组分在不同包合条件下转移率存在明显差异。结论：木香挥发油原化学组分比例在β-CD包合物中遭到了不同程度的破坏。
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饱和溶液法制备木香挥发油/β-环糊精包合物
目的:建立木香挥发油/β-CD包合物的制备工艺.方法:以收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-CD包合木香挥发油的条件,并考查了分散溶剂用量和洗涤溶剂种类对包合的影响.结果:挥发油;无水乙醇(mL;mL)=1;12,洗涤溶剂为乙酸乙酯;佳包合工艺为挥发油;β-CD/(g;g)=1;8,包合时间=1 h,包合温度=40℃;收得率和包合率分别为89.32%和69.54%.结论:该工艺收得率与包合率高,设备要求不高,适用于工业化生产.
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木香挥发油的制剂工艺研究
目的:为研究β-环糊精对木香中提取的挥发油的包合制备工艺.方法:应用三因素三水平的正交试验法[3],考察挥发油利用率、包合物收率以及包合物含油率3个指标.结果:优选出包合工艺条件为:木香挥发油:β-环糊精为1:6(mL·g-1),包合温度为55℃,包合加醇15%,包合时间3 h.结论:木香挥发油进行β-CD包合的制剂工艺可行.
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九香止泻片木香挥发油提取及包合工艺研究
目的 优选九香止泻片中木香挥发油的提取及包合工艺.方法 以木香挥发油的质量为评价指标,研究木香挥发油提取量与药材用量的函数关系;以包舍物收率、油转移率、舍油率为指标,采用正交试验评价包合工艺.结果 木香药材用量与提取挥发油的量函数关系属一级动力学模型;包合适宜用研磨法,优工艺条件为:β-环糊精与挥发油按6:1投料,加4倍量水,研磨1 h.结论 药材用量与挥发油提取量不成比例;该包合工艺可提高制剂的稳定性,为生产提供了科学的实验依据.
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疡必愈止痛片中木香挥发油的提取及包合工艺优化
目的 优选疡必愈止痛片中木香挥发油的提取工艺及β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺.方法 以木香提油量为指标,用正交设计方法优选出木香挥发油的提取工艺;以挥发油包合率、包合物收得率、油转移率为指标,比较饱和水溶液法与研磨法;采用Box-Behnken设计-响应面法对研磨法包合工艺条件进行优化.结果 木香挥发油的佳提取工艺为粉碎过60目筛,加4倍量水,提取6 h;研磨法优于饱和水溶液法,佳包合工艺条件为β-CD(g)与挥发油(1 mL)投料比为10:1,加水量3.6倍,研磨时间1 h.结论 优选的提取和包合工艺操作方便、合理稳定,具有可行性.
关键词： 木香挥发油 疡必愈止痛片 正交设计 Box-Behnken设计 β-环糊精包合物 -
木香挥发油的提取及其在香连肠溶片中的包合工艺研究
目的:优选香连肠溶片处方中木香挥发油的提取工艺及包合工艺.方法:采用正交试验设计,以木香挥发油得率为指标优选提取工艺；以包合物收率及挥发油包合率为指标优选包合工艺,并用薄层色谱法对包合物进行鉴别.结果:优选的提取工艺为木香粗颗粒,加水9倍量,浸泡1h,提取8h;包合物的制备工艺为:β-CD与木香挥发油的投料比为5∶1,加水3倍,研磨60 min.结论:提取工艺与包合工艺合理可行,适合工业化生产.
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木香挥发油/β-环糊精包合物的表征
目的 木香挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物的理化性质研究.方法 采用TLC法、差示扫描量热分析、IR、x射线衍射、扫描电镜等手段,研究木香挥发油/β-CD包合前后理化性质的变化.结果 包合物与β-CD及物理混合物相比,有显著性差异.结论 木香挥发油/β-CD包合物属于分子间包合.
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木香及藏木香挥发油对斑马鱼胚胎发育毒性研究
目的:以斑马鱼胚胎为模型,研究木香及藏木香挥发油对斑马鱼胚胎发育毒性及心脏发育毒性的影响.方法:采用斑马鱼胚胎模型,将其暴露于含有不同浓度(50、25、12.5、6、3、1.5mg·L-1)的木香及藏木香挥发油中培养96h,于24,48,72,96hpf观察斑马鱼胚胎发育形态,畸形率,24hpf摆尾率,48hpf心率及各时间点的死亡率.结果:24hpf,藏木香挥发油和木香挥发油对斑马鱼胚胎毒性的LC50分别为12.71、44.88mg·L-1;96hpf藏木香挥发油和木香挥发油对斑马鱼胚胎毒性的LC50分别为7.11、17.18mg·L-1.在6mg·L-96hpf藏木香挥发油胚胎发育主要表现为脊柱侧弯、心脏水肿、卵黄囊水肿;而相同浓度、相同剂量的木香挥发油则未监测到该现象.12mg·L-1藏木香挥发油可致斑马鱼摆尾次数和心率明显下降(P＜0.01),木香挥发油则无明显影响(P＞0.05).结论:藏木香和木香挥发油对斑马鱼毒性大小:藏木香挥发油＞木香挥发油.
