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姜黄素眼用纳米混悬凝胶剂对大鼠硒性白内障的治疗作用
目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用.方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进行检测;采用流通池法测定Cur体外释放行为.实验动物分为空白组,模型组,Cur混悬液组,Cur NS组,Cur NS-gel组,建立硒性白内障大鼠模型,给药体积均为0.25 μL·g-1,对晶状体浑浊度及相关生化指标进行测定.结果:Cur NS具有类球形形态,粒径(298.2±14.9) nm,Zeta电位(30.7 ±2.12) mV,制成Cur NS-gel后对其形态、粒径及Zeta电位无显著影响,但黏度提高至(802 ±15.9) mPa·s.Cur NS和Cur NS-gel在6h内Cur体外累计释放率分别为Cur混悬液的26.2倍及18.3倍,且Cur NS-gel具有明显时滞现象.体内药效学结果显示Cur NS-gel可显著延缓晶状体浑浊发展,其总超氧化物歧化酶活力较模型组,Cur混悬液组及Cur NS组显著提高;Cur NS-gel组谷胱甘肽含量分别为Cur混悬液组及Cur NS组的2.1倍及1.5倍(P＜0.05).结论:纳米混悬凝胶剂可作为Cur的有效载体,可进一步提高Cur对大鼠硒性白内障的治疗作用.
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矢车菊素3-葡萄糖苷膜修饰脂质体的制备及其对HLECs保护作用的初步考察
采用逆相蒸发法制备矢车菊素3-葡萄糖苷(1)脂质体(1-L).利用星点设计-效应面法,以包封率为评价指标,优化得到的处方为:1浓度7.0 mg/ml、磷脂与胆固醇质量比4、有机相与水相体积比4、磷酸盐缓冲液浓度15 mmol/L.再用三甲基壳聚糖对1-L进行膜修饰,所得标题脂质体(1-TCL)的粒径为(158.3±2.8) nm,ξ电位为(31.7±1.0) mV,包封率为(53.7±0.2)％,在人工泪液中36 h累积释放率约40％.以人晶体上皮细胞(HLECs)为模型,考察了1溶液、1-L和1-TCL对双氧水致氧化损伤HLECs进行先预处理再治疗的保护作用.与模型组细胞相比,40和80 tmol/L的1-TCL组细胞的活力提高了64.7％与74.4％.与1-L (40 tmol/L)组相比,1-TCL组对HLECs细胞的保护作用均显著提高(P.＜0.05).
关键词： 矢车菊素3-葡萄糖苷 脂质体 三甲基壳聚糖 星点设计 细胞活力 -
齐墩果酸冻干脂质体的制备及对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用
采用乙醇注入法制备齐墩果酸冻干脂质体,再用自制的三甲基壳聚糖进行表面修饰.通过比较冻干品外观、冻干前后理化性质变化,筛选优冻干工艺、冻干保护剂种类与用量.结果表明,以6％海藻糖为冻干保护剂,经-80℃速冻6h,冷冻干燥30 h,可得到外观良好、易重建的冻干脂质体.冻干前后药物包封率为(96.8±1.7)％和(97.1±0.9)％,平均粒径为(164.0±4.2)和(195.5±5.9) nm,ζ电位为(23.8±0.2)和(20.3±1.1)mV.采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤模型考察制品对生化指标的改善作用.与模型组相比,本品可明显降低小鼠血清丙氨酸转氨酶、门冬氨酸转氨酶和肝组织丙二醛水平,对急性肝损伤的保护作用明显.
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治疗白内障的姜黄素N-三甲基壳聚糖纳米粒的制备及其初步药效学研究
制备携载姜黄素(1)的N-三甲基壳聚糖(TMC)纳米粒并考察其抗大鼠硒性白内障作用.采用离子交联法制备载1的TMC纳米粒(1-NPs).经正交设计法优化处方,再采用扫描电镜、透射电镜、粒径电位测定仪、流通池法测定1-NPs的理化性质及体外释放性能.建立大鼠硒性白内障模型,考察1-NPs对白内障形成过程中晶状体氧化程度的抑制作用.所得佳处方为:TMC与1质量比20∶1,交联剂三聚磷酸钠(TPP)浓度为0.2％,TMC与TPP体积比为3∶1,搅拌时间为0.5h.优化纳米粒呈球形,粒度分布均匀,ζ电位为(15.6±2.14) mV,载药量及包封率为(3.65±0.05)％和(92.5±1.3)％,体外释放具有显著缓释效应.与模型组、普通1混悬液组相比,1-NPs可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,升高大鼠晶状体组织中总超氧化物歧化酶和谷胱甘肽水平,降低丙二醛水平.该研究为进一步探讨1-NPs在白内障治疗中的应用提供了基础.
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壳聚糖及其衍生物在胰岛素口服中的应用
壳聚糖及其衍生物可以提高胰岛素的口服生物利用度,应用广泛,发展前景广阔.本文介绍壳聚糖及其衍生物在促进胰岛素口服方面的应用进展.
关键词： 壳聚糖 胰岛素 三甲基壳聚糖 三甲基壳聚糖-半胱氨酸复合物 硫醇盐壳聚糖 -
普朗尼克F-127包裹的三甲基壳聚糖纳米传递系统
该研究旨在构建普朗尼克F-127(PF-127)包裹的三甲基壳聚糖(TMC)纳米粒(F-S NPs),以提高TMC纳米粒(SNPs)克服黏液屏障的能力.以胰岛素(INS)为模型药物,采用单因素筛选法优化纳米粒(F-S NPs)的处方,获得粒径为(240.6±6.51)nm、Zeta电位+(10.42±1.60)mV、包封率(43.39±2.83)％、载药量(3.39±0.57)％的纳米粒.分别采用黏蛋白吸附实验和尤斯室实验考察纳米粒克服黏液屏障的能力.用黏液分泌型细胞HT29-MTX-E12考察纳米粒的摄取能力.结果表明,F-S NPs与黏蛋白的亲和能力仅为S NPs的28％,其表现黏液渗透系数为S NPs的2.79倍.F-S NPs的细胞摄取能力分别为游离胰岛素、S NPs的16和1.4倍.PF-127成功包裹于S NPs的表面,显著提高了纳米粒克服黏液屏障和E12细胞的摄取能力.
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姜黄素眼用脂质体的角膜透过性研究
目的：研究姜黄素眼用脂质体的角膜透过性。方法：采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体，以三甲基壳聚糖对脂质体囊泡进行包覆；采用过膜法、粒径及电位测定仪对脂质体进行理化性质分析；采用离体兔角膜透过实验及共聚焦激光扫描显微镜成像技术，对三甲基壳聚糖包覆的脂质体的角膜透过作用进行研究。结果：三甲基壳聚糖对脂质体的包覆对脂质体的包封率无明显影响，但粒径、电位有所增大，同时角膜透过显著高于未包覆脂质体组，随着作用时间的延长，可促进脂质体囊泡渗透至角膜上皮深层60μm处，并主要以细胞旁路途径发生角膜透过。结论：该研究表明三甲基壳聚糖对脂质体囊泡具有明显的角膜促透作用。
关键词： 三甲基壳聚糖 姜黄素 角膜透过 共聚焦激光扫描显微镜成像 -
载纳豆激酶的三甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放度研究Δ
目的：制备载纳豆激酶（NK）的三甲基壳聚糖（TMC）纳米粒（TMC-NK-NPs），并研究其体外释放度。方法：合成季胺化度分别为15％、20％、25％的TMC（即TMC15、TMC20、TMC25），将其与NK自组装形成TMC-NK-NPs。测定TMC-NK-NPs的粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位，筛选TMC；观察并测定优处方制备的TMC-NK-NPs的形态、包封率、载药量、4℃避光下30 d的稳定性、24 h内的体外累积释放度（Q）及NK活性。结果：采用TMC20所制TMC-NK-NPs的粒径较小[（161.0±4.8）nm]，PDI小（0.204），Zeta电位为（19.2±1.5）mV，呈球形或类球形；包封率为（45.4±1.51）％，载药量为（14.2±0.25）％；30 d内相对稳定；峰值Q12 h为92.3％；NK活性在1 h时就达到大（76.6％），但随着时间延长，活性降低。结论：成功制得形态圆整、包封率与载药量较高，且具有较好缓释作用的TMC-NK-NPs。
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三甲基壳聚糖分子量对载胰岛素纳米粒的影响
目的 研究不同分子量的三甲基壳聚糖(TMC)对载胰岛素口服纳米粒性质的影响,以寻找更适于口服的TMC分子量.方法 选用高、中、低分子量(400、200、50 kDa)的TMC为载体材料,采用离子交联法制备载胰岛素的聚电解质纳米粒;以不同分子量的TMC、三聚磷酸钠(TPP)和胰岛素(Ins)的浓度为考察因素,以纳米粒表面形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量为考察指标,进行单因素筛选试验,对比不同分子量的TMC对纳米粒性质的影响.结果与结论 中分子量TMC载胰岛素纳米粒的载药量较高,包封率合适,且释药较平稳,为相对较优的载体材料.
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三甲基壳聚糖-维生素B12偶联物的制备与表征
目的 合成两种具有肠上皮细胞靶向的三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物,并测定Vit B12的修饰度.方法 分别以丁二酸和PEG2000为间隔基制备三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物.结果与结论 合成了两种不同间隔基的三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物；目标偶联物及重要中间体经1HNMR、MS和UV确证；两种偶联物中Vit B12的修饰度分别为3.3％、3.1％.
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胸腺五肽三甲基壳聚糖口服亚微粒的制备及有关性质
目的 制备三甲基壳聚糖载胸腺五肽口服亚微粒(Tp5-TMC-SM),并研究其稳定性及在体内外的有关性质.方法 制备Tp5-TMC-SM并考察冻干亚微粒的稳定性、体外释药特性及体内免疫调节能力.结果 制得亚微粒粒径110.6 nm,药物包封率为78.8%,Tp5-TMC-SM冻干粉的体外释药过程符合Weibull方程,且无突释效应;所制亚微粒在体内的免疫系统调节能力较Tp5原料药显著提高.结论 Tp5-TMC-SM可实现胸腺五肽口服给药.
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尿素酶三甲基壳聚糖亚微球的制备及其相关性质的初步研究
目的 制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,并对其相关性质进行初步研究.方法 采用离子交联法制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,激光纳米粒度仪测量粒度分布、多分散性和Zeta电位,透射电镜观察粒子的形态,比色法测定酶活性以间接测定包封率,并考察主要影响因素.结果 所制备的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球形态规则,粒径分布均匀,平均粒径为303.0nm,多分散系数(PDI)=0.175,Zeta电位为18.1 mV;包封率为89.69%.结论 采用离子交联法可制备粒度分布均匀、形态规则、具有较高包封率的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球.
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依折麦布混悬剂的制备及药物动力学研究
目的：制备依折麦布／介孔硅固体分散体，以该固体分散体制备混悬剂，研究固体分散体和三甲基壳聚糖（TMC）对依折麦布药物动力学的影响。方法采用溶剂挥发法制备依折麦布／介孔硅固体分散体，以溶出度为指标筛选制备方法，采用差示扫描量热（DSC）、扫描电镜（SEM）等技术考察药物存在状态及物理稳定性。以甲基纤维素和 TMC分别为助悬剂，将依折麦布／介孔硅固体分散体制成混悬液，研究大鼠口服各混悬液的药物动力学。结果依折麦布与介孔硅质量比为1∶5，搅拌时间为6h，制得固体分散体的载药量为16．5％，药物以非晶状态存在，溶出度可达92．2％，AUC和 Cmax提高显著，tmax无明显变化。结论应用该固体分散技术和三甲基壳聚糖能改善依折麦布的口服吸收，提高生物利用度。
