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麝丹眼用即型凝胶的家兔离体角膜渗透特性
目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考.方法:以含1.0％聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯肼为衍生剂,衍生温度60℃,衍生时间30 min,对麝丹眼用即型凝胶剂家兔离体角膜渗透的接受液进行衍生,采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,同时测定接收液中麝香酮、丹酚酸B的含量;考察不同pH和麝香酮质量分数对麝丹眼用即型凝胶中麝香酮、丹酚酸B离体角膜渗透性的影响,绘制累积释药曲线,建立动力学模型,计算表观渗透系数和稳态流量.结果:麝香酮和丹酚酸B通过角膜的扩散行为均符合零级动力学特征,麝丹凝胶中麝香酮离体角膜渗透特性对pH不敏感,丹酚酸B随pH降低而渗透速率增大;丹酚酸B渗透性随麝香酮质量分数增加而渗透量增加,在麝香酮质量分数为0.5％时,麝香酮表观渗透系数1.530×10-6 cm·s-1,稳态渗透速率7.651 ×10-3 μg·s-1·cm-2;在此质量分数下,丹酚酸B的表观渗透系数1.218×10-6 cm·s-1,稳态渗透速率6.558×10-3 μg·s-1·cm-2.结论:麝香酮可促进麝丹眼用即型凝胶中丹酚酸B的角膜渗透,该凝胶中麝香酮佳用量0.5％.
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新鱼腥草素钠眼用即型凝胶的制备与药效学研究
目的 研究新鱼腥草素钠眼用即型凝胶(NSHFEG)对三种质控菌混合感染角膜炎的药效学.方法 以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羟丙甲基纤维素为混合基质,采用冷溶法制备凝胶;用金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌以注射法制成模型家兔角膜炎,再用NSHFEG药物治疗,以新鱼腥草素钠滴眼液(NSHED)、氧氟沙星滴眼液和注射用水作对照进行治疗观察.结果 NSHFEG高剂量组疗效佳,其治愈率和病原体转阴率分别为93.22%和90.00%;中剂量组与氧氟沙星组相仿;低剂量组与NSHED相当,P＞0.05.NSHFEG对家兔模型角膜炎的疗效比NSHED提高3～5倍.结论 NSHFEG对混合感染兔眼药效学试验疗效明显,可供临床治疗使用.
关键词： 新鱼腥草素钠 眼用即型凝胶 泊洛沙姆407与188 造模角膜炎 药效学研究 -
丹葛明目即型凝胶的制备研究
目的:研制丹葛明目即型凝胶.方法:以泊洛沙姆407和188(P407,P488)为温敏材料,采用均匀设计法优化处方,考察了凝胶的黏度；采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究；对制剂的眼刺激性进行评价；采用荧光示踪法观察了凝胶在眼部的滞留时间.结果:眼用温度敏感型凝胶温度随P407浓度的增大,胶凝温度逐渐降低,在一定范围内随着P188浓度的增加,胶凝温度逐渐升高,且P407对胶凝温度的影响大于P188.均匀设计法优化得佳处方为19％P407与1％P188合用,在此基础上调整浓度制备的丹葛明目即型凝胶在26.9℃以下为自由流动的液体,同时被泪液稀释后在34.5℃能发生相变形成凝胶.药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量.眼部滞留时间表明凝胶在眼部可较长时间保留,同时动物试验表明凝胶眼部无刺激性.结论:均匀设计法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所制备的丹葛明目即型凝胶符合眼部用药的设计要求,有望在临床中获得皮用.
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阿奇霉素眼用即型凝胶的稳定性研究
目的 对自制的阿奇霉素眼用即型凝胶进行稳定性考察,预测阿奇霉素眼用即型凝胶有效期.方法 通过经典恒温法对阿奇霉素眼用即型凝胶的稳定性进行考察,观察其外观变化,测定其含量及降解产物的变化情况.结果 阿奇霉素的降解反应为一级动力学反应,阿奇霉素眼用即型凝胶在2℃～8℃的条件下贮藏才较为稳定.结论 将阿奇霉素眼用即型凝胶的贮藏条件规定为:在2℃～8℃的条件下冷藏,有效期暂定为24个月.
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眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题
眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂,目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶,其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂.近年来,随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入,发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题,如滴眼剂滴入眼内后,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,只有1%～10%的药物透过角膜到达眼内发挥作用,需要增加给药次数来提高生物利用度.
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秦皮温敏眼用即型凝胶的制备与体内外研究
目的 研究秦皮温敏眼用即型凝胶的体外性质,刺激性,药物释放机制及眼部消除动力学.方法 采用无膜溶蚀模型研究药物的释放机制.以凝胶外观、pH值、胶凝温度、含量等变化为指标考察强光照射、冷冻及加速实验条件下凝胶的稳定性.采用Draize眼部刺激性试验评价单次和多次给药后凝胶对兔眼的刺激性.使用统计矩法评价了药物在家兔眼部的消除动力学特征.结果 该制剂稳定性好,无刺激,药物释放主要受胶凝溶蚀控制,符合零级动力学过程.药动学结果显示,凝胶组AUC和MRT明显高于滴眼液组(P＜0.05).结论 秦皮温敏眼用即型凝胶可明显延长药物在眼部的滞留时间,提高药物的生物利用度,展现出良好的眼部应用前景.
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甲磺酸帕珠沙星眼用即型凝胶的制备及质量控制
目的 探讨甲磺酸帕珠沙星眼用即型凝胶的制备及含量测定方法 .方法 以氯化钠为渗透压调节剂,海藻酸钠为基质,制备甲磺酸帕珠沙星眼用即型凝胶,用高效液相色谱法测定含量.结果 甲磺酸帕珠沙星检测浓度在6.02～60.20 μg/ml范围内与峰面积分值线性关系良好,r=0.99999,平均回收率为101.85%.RSD为1.95%.本品渗透压为280 m0sm/kg,pH值为5.0～7.0.家兔眼刺激性实验表明,该滴眼剂对家兔眼睛无刺激性,符合<中国药典>滴眼剂的要求.结论 本滴眼剂处方工艺简单,质量容易控制,稳定性良好.
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眼用即型凝胶的研究进展
综述了眼用即型凝胶近5年的研究进展，内容主要包括眼用即型凝胶的特点，分类及不同类别的制备工艺，并对该剂型的研究现状和存在的问题进行了探讨。
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熊胆眼用即型凝胶成型工艺初步研究
眼用即型凝胶为高分子溶液制剂,本方临床治疗结膜炎、角膜炎病症,由熊胆粉、冰片组成.现对其成型工艺进行研究.实验中,首先以空白基质考察制剂的成型、相变等情况,在此基础上再进行含药制剂的成型工艺研究.按照眼用即型凝胶的3种机理,分别进行成型性的考察,优选出一种合适的辅料.
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熊胆眼用即型凝胶的制备及评价
目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价.方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶.测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验.结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5 h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强.结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求.
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眼用即型凝胶的特点及质量控制
眼用即型凝胶是利用高分子材料对外界刺激的响应,使高分子聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化,完成由溶液向凝胶的转化过程;本文综述了眼用即型凝胶的分类和特点、国内外的研发情况,并对其质量控制进行了详细的介绍,展望了其发展前景.
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盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎
目的 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎的药效学研究.方法 选取60只双眼均正常的新西兰大白兔,给予左眼角膜基质内注射10μL含105个菌落形成单位(colony-forming unit,CFU)的金黄色葡萄球菌菌液,建立角膜炎动物模型.挑选炎症程度相近的48只兔,采用完全随机设计方法分为4组,即24 h基线组、磷酸盐缓冲液(PBS)空白对照组、盐酸左氧氟沙星滴眼液组及盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组,每组12只.观察24 h基线组兔眼临床炎症情况并评分,观察角膜病理变化及进行细菌菌落计数;其余3组每日治疗3次,至第7天后一次给药后2h对3组兔的处理同24 h基线组.各组角膜临床炎症评分和角膜细菌菌落计数值比较均使用多个样本均数比较中的完全随机设计资料的方差分析,即F检验.结果 第7天时,相对于PBS空白对照组,盐酸左氧氟沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶均降低角膜炎感染的临床症状(P=0.00),角膜炎临床评分分别为4.21±1.10和3.63±0.86;第7天时,盐酸左氧氟沙星滴眼液组与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组兔眼角膜菌落数均降低(P=0.00),角膜菌落计数分别为(4.87±0.05)和(4.64±0.10)CFU,差异有统计学意义(P=0.00).结论 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶局部给药治疗金黄色葡萄球菌角膜炎可明显改善临床症状、降低角膜菌落数,其作用优于常用的盐酸左氧氟沙星滴眼液,是一种有效的新型眼用制剂.
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新型眼用盐酸羟甲唑啉即型凝胶的制备工艺及其药物含量检测
目的:探讨盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶的制备及其药物含量的测定方法.方法:采用冷溶法,以泊洛沙姆407(F127)为主要眼用即型凝胶截体材料,0.6％的泊洛沙姆188(F68)为促渗剂,制备盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶溶液；采用高效液相色谱(HPLC)法测定眼用即型凝胶中盐酸羟甲唑啉的含量.结果:盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶佳处方组成为21％ F127,胶凝温度为27.6℃；盐酸羟甲唑啉在线性范围为50～500 mg·L-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),日内和日间精密度良好,平均回收率为100.48％.结论:本滴眼剂处方工艺简单,质量容易控制,热可逆性好.
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氟康唑眼用剂型凝胶的制备及质量控制
目的 制备氟康唑眼用即型凝胶并建立其质量控制方法.方法 以泊洛沙姆407为基质制备凝胶,并采用高效液相色谱法对氟康唑与氯己定进行含量测定.结果 15.5%浓度的泊洛沙姆407在温度达到32℃即成凝胶状态.氟康唑、氯己定在100～600μg·mL-1和10～60μg·mL-1(r=0.9999、0.999)范围内线笥关系良好,平均回收率为102.78%、101.52%,精密度RSD为1.45%、2.70%.结论 本实验成功完成氟康唑眼用即型凝胶的制备,处方设计合理,制备方法简便,质量控制方法可靠.
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复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制
目的:探讨复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制方法.方法:采用液相色谱法对其中的熊胆粉进行含量测定.结果:牛磺熊去氧胆酸含量在0.175～1.4 mg之间呈良好的线性关系,y=83.190 2x-55.2683,r=0.999 5.结论:复方熊胆眼用即型凝胶处方工艺成熟,质量稳定可控.
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原位凝胶应用于眼部给药研究进展
眼用原位凝胶具有独特的作用特点及优势,能显著提高药物的生物利用度,本文从眼用原位凝胶的分类、特点等方面进行了详细的介绍,并总结近年来国内外相关文献资料.作为一种新型制剂,眼用即型凝胶具有广阔应用前景.在眼部给药领域必将得到越来越多的关注和研究.
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双氯芬酸钠眼用即型凝胶的研制
目的:探讨双氯芬酸钠眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶,采用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠的含量.结果:本法线性关系良好,平均加样回收率为97.66%,RSD为0.62%.结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.
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富马酸酮替芬眼用即型凝胶的研制
目的:探讨富马酸酮替芬眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法:以卡波姆为基质制备凝胶,采用紫外分光度法测定含量.结果:富马酸酮替芬浓度在1.42～11.42μg·ml-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.54%.结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.
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盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的研制
目的:探讨盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法:以卡波姆为基质制备凝胶.采用高效液相法测定含量.结果:左氧氟沙星浓度在9.86～98.62μg·ml-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.28%.RSD为1.00%.结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.
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眼用即型凝胶的研究进展
目的:介绍眼用即型凝胶的概念、特点、研究现状及其应用.方法:依据近年来国内外相关文献资料,进行归纳总结.结果:眼用即型凝胶具有独特的作用特点及优势,能显著提高药物的生物利用度.结论:其良好的眼部应用前景,在眼部给药领域必将得到越来越多的关注和研究.
