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斑蝥素胃黏附缓释片的制备与体内外评价
目的:以卡波姆和壳聚糖为生物黏附材料,制备斑蝥素多单元胃黏附缓释片,以提高斑蝥素的口服生物利用度,并得到平稳持久的释药效果.方法:制备斑蝥素β-环糊精包合物,通过单因素试验筛选黏附材料,正交试验优选斑蝥素胃黏附缓释片的处方,考察该制剂在大鼠体内的黏附性、体外释放度及其在比格犬体内的口服生物利用度.结果:以卡波姆934-壳聚糖(1∶1)为黏附材料,每片黏附片的处方为斑蝥素5 mg,β-环糊精175 mg,卡波姆934 50 mg,壳聚糖50 mg,交联聚维酮80 mg,硬脂酸镁4 mg.斑蝥素胃黏附缓释片在体外3h时释放度25％～35％,12h时释放度≥85％.8h后制剂依然黏附在Wistar大鼠的胃黏膜表面.Beagle犬口服片剂后,药物在体内可缓慢、持久释放,相对生物利用度172％.结论:体内、外研究表明制备的斑蝥素黏附片具有良好的胃黏附性能和缓释特性,且血药浓度平稳持久,生物利用度显著提高.
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左金丸总生物碱胃黏附缓释微球研究
[目的]制备载左金丸总生物碱的壳聚糖包裹明胶海藻酸钠载药微球,并考察其释放和胃黏附特性.[方法]制备胃黏附微球,通过高效液相色谱(HPLC)法测定微球载药量与包封率,通过转篮法测定微球体外释药性能,将微球黏附于大鼠胃黏膜上测其体外生物黏附性.[结果]微球载药量测定结果:盐酸药根碱2.768 mg/g,盐酸巴马汀3.986 mg/g,盐酸小檗碱21.920 mg/g,吴茱萸碱1.449 mg/g,吴茱萸次碱0.954 mg/g.5种生物碱在8h内持续释放,微球的胃黏附百分率为89.33％.[结论]壳聚糖交联的载左金丸总生物碱微球具有较好的释药性及胃黏附特性.
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挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球
目的利用适合于工业化生产的方法制备具有较好生物黏附能力和适宜缓释效果的马来酸曲美布汀胃黏附微球.方法通过挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球;以动物体内外胃黏膜表面滞留程度,考察CP的含量和微球粒径对微球黏附能力的影响;以体外释药速率评价热处理,CP的含量,CP、SA与EC间的比例,TM含量,微球粒径对微球缓释效果的影响;以镇痛效果考察终处方的药效.结果 CP比例增加,微球的黏附性增强,药物缓释效果降低,呈现负相关;TM含量增加,微球的黏附性降低,缓释效果降低;微球粒径增大,微球的黏附性降低,缓释效果增加;佳处方的作用时间延长,作用强度增强.结论载药量在20%(w)以下,粒径为500～900 μm,CP含量为13.30%(w)的TM微球在胃黏膜表面具有良好的黏附特性,且药物缓释可达8 h.
