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蟾酥提取物中2种蟾蜍甾烯类成分兔体内药代动力学研究
目的:建立兔血浆中2种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵及酯蟾毒配基的分析方法,探讨其在兔体内的药代动力学过程.方法:兔按0.35 mg·kg-1由耳缘静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min心脏取血,采用乙腈沉蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC测定兔血浆中蟾毒灵及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果:建立的HPLC方法,蟾毒灵、酯蟾毒配基均得到很好的分离,达到体内分析要求.经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、酯蟾毒配基在兔体内主要药动学参数.结论:建立的蟾毒灵、酯蟾毒配基血药浓度测定方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考.
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蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类成分比格犬体内药代动力学
目的:建立犬血浆中蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的分析方法,并用于其在犬体内的药代动力学研究.方法:比格犬按0.18 mg·kg-1由股静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min股静脉取血,采用乙腈沉蛋白与固相微萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC方法测定犬血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果:建立的SPE-HPLC方法,蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重复性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在犬体内主要药动学参数.结论:建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基比格犬血药浓度SPE-HPLC方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考.
关键词： 蟾酥提取物 蟾蜍甾烯类化合物 药代动力学 犬 固相萃取小-高效液相色谱 -
蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究
目的 建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究.方法 分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果 蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求；经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数；iv给药30 min时,血药浓度均降至Cmax的1/5以下.结论 建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠；蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考.
