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蟾酥提取物中2种蟾蜍甾烯类成分兔体内药代动力学研究
目的:建立兔血浆中2种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵及酯蟾毒配基的分析方法,探讨其在兔体内的药代动力学过程.方法:兔按0.35 mg·kg-1由耳缘静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min心脏取血,采用乙腈沉蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC测定兔血浆中蟾毒灵及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果:建立的HPLC方法,蟾毒灵、酯蟾毒配基均得到很好的分离,达到体内分析要求.经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、酯蟾毒配基在兔体内主要药动学参数.结论:建立的蟾毒灵、酯蟾毒配基血药浓度测定方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考.
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蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类成分比格犬体内药代动力学
目的:建立犬血浆中蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的分析方法,并用于其在犬体内的药代动力学研究.方法:比格犬按0.18 mg·kg-1由股静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min股静脉取血,采用乙腈沉蛋白与固相微萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC方法测定犬血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果:建立的SPE-HPLC方法,蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重复性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在犬体内主要药动学参数.结论:建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基比格犬血药浓度SPE-HPLC方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考.
关键词： 蟾酥提取物 蟾蜍甾烯类化合物 药代动力学 犬 固相萃取小-高效液相色谱 -
蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究
目的 建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究.方法 分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果 蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求；经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数；iv给药30 min时,血药浓度均降至Cmax的1/5以下.结论 建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠；蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考.
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蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价
目的 研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-circulation liposome,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价.方法 考察不同方法制备CSLLP的包封率,终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000 -二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率.结果 乙醇注入法制备的CSLLP包封率高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%.结论 用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP.
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蟾酥提取物对荷瘤小鼠肿瘤细胞形态学实验研究
目的:观察蟾酥提取物(BTXs)对S180肉瘤小鼠的抑瘤作用.方法:观察BTXs对荷瘤小鼠肿瘤抑制率、胸腺指数、脾脏指数以及肿瘤组织病理变化的影响.结果:模型组与BTXs组、环磷酰胺组、联合用药组的抑瘤率具有显著差异,BTXs对胸腺指数、脾脏指数也具有显著的影响.病理学观察显示,BTXs具有明显的抑瘤作用.结论:蟾酥提取物(BTXs)对肿瘤细胞具有抑制作用.
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叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体的制备及包封率的测定
目的 研究叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体的制备方法及包封率测定方法.方法 薄膜分散法制备叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体,HPLC法测定蟾毒灵(BL)、华蟾毒配基(CBG)、酯蟾毒配基(RBG)含量,超速离心法测定脂质体的包封率,用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径及Zeta电位分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位.结果 叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体中BL、CBG、RBG的包封率分别为90.62％、91.90％、95.23％,形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(161±15) nm,zeta电位为(4.2±1.2) mV.结论 薄膜分散法制备的叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.
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靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性
目的 制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性.方法 合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用.结果 经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC50值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC50值为0.76μg/mL.结论 成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长.
