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半夏泻心汤胃内滞留片的处方及体外释药机制研究
目的:为提高胃部疾病治疗效果,采用定位漂浮技术实现半夏泻心汤胃内释药,体外实验考察药物释放行为.方法:以漂浮性能、盐酸小檗碱释放度为考察指标,初筛漂浮片处方的辅料;优处方的确定采用星点-效应面法.建立盐酸小檗碱HPLC释放度分析方法,转篮法测定体外释药情况,通过数据拟合方程探讨释药机制.结果:优化后的优处方为HPMC-K4M=16.7％、HPMC-K15M=8.3％、碳酸氢钠10％,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;体外释放符合Riger Peppas方程,根据释药参数判断该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀双重作用.结论:通过星点-效应面优化法建立的模型可用于半夏泻心汤胃漂浮片处方的优化.
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水动力学平衡体系中羟丙甲纤维素片的膨胀和漂浮特征研究
目的:研究水动力学平衡体系中常用聚合物--羟丙甲纤维素(片)的漂浮和膨胀特征.方法:采用重量法研究聚合物(片)的膨胀特征;采用自制的漂浮合力测定仪测定聚合物(片)的漂浮合力.结果:较高黏度的高分子聚合物(片)具有较强的漂浮性能;难溶性物质的加入可以提高聚合物(片)的漂浮能力.自制的漂浮合力测定仪可以有效地定量测定聚合物(片)的漂浮合力.结论:通过对聚合物吸水、膨胀及漂浮合力等特征的测定,可以衡量聚合物(片)体外漂浮性能、重量和体积变化并预测水动力学平衡体系的体内漂浮性能.
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磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片的制备及其体外漂浮性能考察
目的制备磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并考察影响其体外漂浮性能的因素.方法单因素法考察影响制剂漂浮性能的因素.结果制备了磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并找到了影响漂浮性能的因素.结论制备工艺可行,通过对影响漂浮性能的因素进行调节,可以得到具有良好漂浮性能的漂浮缓释片.
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胃漂浮给药系统的研究进展
胃漂浮给药系统具有增加药物在胃中的滞留时间、提高其生物利用度、增加患者顺应性等优点,是当前的研究热点之一.本文主要对胃漂浮制剂的分类、影响因素、质量评价、前景及局限等方面进行了简单综述.
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磷酸四甲基吡嗪胃浮片的处方工艺筛选
目的筛选、优化磷酸四甲基吡嗪胃浮片的处方工艺.方法制成磷酸四甲基吡嗪胃浮片的双层片,通过对溶出度、漂浮性能的考察及漂浮力的测定,确定优处方.结果 E处方为优处方.结论磷酸四甲基吡嗪胃浮片在胃内达到了预期的漂浮效果.
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胃内滞留漂浮型缓释片的研究概况
目的:阐述胃内滞留漂浮缓释片的研究概况.方法:结合文献和资料,简述胃内滞留片的释药原理,影响漂浮性能的因素以及漂浮性能控制.结果与结论:胃内漂浮制剂可以显著延长胃内滞留时间,并能提高生物利用度.已经引起了国内外学者越来越多的关注,成为药剂学研究的热点之一.
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索法酮胃内漂浮型缓释片的研制
以索法酮固体分散体为原料,羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为泡腾剂,采用粉末直接压片法制备索法酮胃内漂浮型缓释片.以起漂时间和累积释放率为指标,采用正交设计优化处方中HPMC、碳酸氢钠和十八醇的用量.结果表明,十八醇用量的影响显著.所得优化制品在0.1 mol/L盐酸中的起漂时间短,持漂时间大于12h,且具有显著的缓释性能.兔体内药动学研究表明,本品cmax为(0.6±0.5) μg/ml,tmx为(5.3±1.0)h,AUC0→∞为(4.9±0.7) μg·h·ml-1.体外累积释放率与体内吸收分数的相关系数为0.995 49,提示体内外相关性良好(P＜0.001).
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延胡索乙素胃漂浮微球的体外漂浮及释药特征评价
目的 制备延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)胃漂浮微球,考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征.方法 采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球,模拟胃肠道环境,通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH 3.0 PBS、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8 PBS释放介质,50,100,150 r·min-1转速条件下的漂浮性能;采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征;以罗通定片为参比制剂,比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征;采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线.结果 THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂,持漂12 h,漂浮率为100％;在4种释放介质中12 h累积释放度分别为(90.55±4.65)％,(81.48±5.92)％,(66.24±3.00)％,(51.93±2.35)％;在3种转速下,12h累积释放度分别为(84.26±3.22)％,(90.55±4.65)％,(94.70±2.15)％.在模拟胃酸环境(0.1 mol·L-1盐酸溶液)下,罗通定片0.5 h累积释放度为(78.31±11.01)％,2h基本释放完全,而THP胃漂浮微球12h内释药速度平稳而缓慢,无突释现象,且释药完全.结论 该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好,具有较好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程.
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马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的体外评价
目的:研制马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片并测定其体外释放度及漂浮性能.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K15M、山榆酸甘油酯为主要辅料直接压片制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片.应用转篮法和改良法分别测定并比较其体外释放度及漂浮性能.结果:改良法蠕动泵的流速为2.2 mL·min-1,转速为50 r·min-1时,测定本品的释药曲线与转篮法较相似.2种方法测定本品的起漂时间在5 s内,持续漂浮时间均大于12 h.结论:改良法与转篮法均可用于本品体外释放度及漂浮性能的测定,但改良法更能模拟体内条件且对漂浮时间的观察无影响.
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溃平宁胃内漂浮片的制备工艺研究
目的：以溃平宁提取物为模型药物，应用HPMC、十八醇、PEG、MCC为核心辅料，筛选出优化的胃内漂浮片的制备工艺，并探讨中药在胃滞留漂浮型缓控释制剂中的应用。方法：采用均匀设计法，以漂浮性能和释放度作为考察指标，对处方进行优化。结果：优化处方为溃平宁提取物∶A(混合辅料，由HPMCK-4M和HPM-CK-100M组成，各占50%)∶PEG6000∶MCC∶十八醇为100∶17∶10.12∶5∶22。结论：该制剂具有良好的漂浮性能和缓释效果。
