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肝靶向蕨麻素毫微粒的制备工艺研究
蕨麻来源于蔷薇科植物鹅绒委陵菜(蕨麻委陵菜)Potentilla ansterina L.的干燥块根.在广泛的药效学实验基础上,作者筛选和确认了蕨麻抗病毒性肝炎的有效部位,并对其所含的主要化学成分进行了分离鉴定.该有效部位命名为蕨麻素,主要含三萜类成分,具有抗病毒、调节免疫功能、保肝利胆等活性[1,2].其中主要成分命名为蕨麻A素,在蕨麻素中的含量可达到50%以上,为质量评价提供了可准确测定的代表成分.由于蕨麻素在体内为全身分布,肝脏局部血药浓度低.已有研究表明,毫微粒载药系统不仅可使给药量的80%的药物浓集于肝脏[3],并可进入肝细胞.为提高蕨麻素治疗病毒性肝炎的疗效,本研究用乳化聚合法研制了蕨麻素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(Juemasu polybutylcyanoacrylate nanoparticles,JMS-PBCA-NP),正交实验法优化了制备工艺.
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丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的制备方法及性质研究
目的优化pH＞6的乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的处方工艺.方法通过正交实验设计考察乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的工艺条件对纳米球粒径、包封率和载药量的影响,并考察了冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响.结果优化的乳化聚合法制备的丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的数均粒径、包封率、载药量和饱和磁化强度分别为:(122.4±2.3)nm,(85.51±0.74)%,(8.61±0.04)%,(0.31±0.01)kA·m.丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球胶体溶液具有良好的抗寒和抗湿热性.结论在pH＞6条件下乳化聚合制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球具有粒径小、包封率和载药量高,质量稳定的特点.
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乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯纳米球的方法比较及稳定性考察
目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺.方法以包封率和载药量为指标,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒.采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响.结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%,载药量为(56±5)%,显著地优于一步法和二步法(P＜0.01),且具有良好的抗光、寒和湿热性.结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点.
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氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究
目的优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(OM-PBCA-NP)的处方和制备工艺.方法以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化处方和制备工艺;以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量.结果确定了佳制备工艺为三步法,佳处方为:氧化苦参碱50 mg,聚氰基丙烯酸正丁酯0.1 ml,普流罗尼克F68 200 mg,右旋糖苷-70 100 mg,焦亚硫酸钠40 mg;制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144.2 nm,粒子圆整,载药量为17.8%,包封率为82.6%.结论优化筛选后的处方工艺,为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的佳制备工艺.
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阿霉素纳米囊的制备工艺及其毒性试验
目的 对阿霉素纳米囊(adriamycin nanocapsules,ADM-NC)的制备工艺进行研究,优化佳制备工艺,并对ADM-NC进行了急性毒性试验.方法 以可生物降解的聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)为囊材,采用乳化聚合法(emulsion polymerization method)制备ADM-NC;以NC粒度和包封率为评价指标,通过正交试验设计(orthogonal design)优化制备工艺.以小鼠尾静脉注射方式分别测定空白纳米囊及载药纳米囊的半数致死量LD50.结果 优化制备工艺后ADM-NC冻干前后的粒径分别为110nm和130nm;Zeta电位为114.6mV;以凝胶色谱法测得ADM-NC中药物的包封率达53.5%;测得空白纳米囊的LD50为(238.1±40.0)mg/kg,载药纳米囊ADM-NC的LD50为(36.6±6.2)mg/kg.结论 利用乳化聚合法可制备具有较高包封率的ADM-NC;与ADM普通制剂的LD50(8.7±0.3)mg/kg相比,ADM-NC的毒性明显降低.
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DOX-PBCA-NP的制备及其对脑胶质瘤SHG44细胞的抑制作用观察
目的 制备阿霉素(DOX)-聚氢基丙烯酸丁酯(PBCA)-纳米粒(NP),观察其在体外对脑胶质瘤SHG44细胞的抑制作用.方法 采用乳化聚合法制备DOX-PBCA-NP,透射电镜观察其形态,紫外分光光度法测定其载药量和包封率.将SHG44细胞加入不同浓度的DOX-PBCA-NP进行培养,流式细胞仪(FCM)测定细胞凋亡和细胞周期,倒置显微镜观察细胞生长情况.结果 DOX-PBCA-NP呈圆形,载药量与包封率分别为10.58%与87.43%.在同一DOX浓度的DOX组、DOX-PBCA-NP组与对照组相比,G1/G0期SHG44细胞增多、S期细胞减少(P＜0.01),DOX-PBCA-NP组的变化较DOX组更明显(P＜0.05).结论 用乳化聚合法制备的DOX-PBCA-NP形态一致,具有较高的载药量和包封率,体外对脑胶质瘤SHG44细胞的抑制作用较DOX增强.
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脑靶向银杏内酯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的制备方法比较
目的 比较中药银杏内酯A(GA)聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球(PBCA-NP)的两种不同制备方法,同时考察稳定剂右旋糖酐-70对纳米球制备的影响.方法 以稳定剂右旋糖酐-70作对比实验,采用乳化聚合法和界面缩聚法制备GA-PBCA-NP.在透射电镜下观察其形态,用高效液相-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)测定各自的包封率和载药量,并观察GA-PBCA-NP的稳定性.结果 未添加稳定剂的纳米球表面粘连团聚现象严重,难以成球;乳化聚合法制备的GA-PBCA-NP在透射电镜下观察表面圆整光滑,粒子之间不团聚,不黏连,粒径范围在90～600 nm,包封率为60.49%,载药量为18.15%;界面缩聚法制得的纳米粒表面圆整光滑,粒子之间不团聚,不黏连,粒径大小均匀,都在200nm左右.包封率为73.87%,载药量为22.23%,两种方法制备的稳定性都较好.结论 制备纳米粒过程中需加入适量稳定剂;界面缩聚法制备GA-PBCA-NP具有粒径均匀、载药量和包封率高的特点,优于乳化聚合法.
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载替莫唑胺纳米粒制备方法比较研究
目的 比较载替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒( TMZ-PBCA-NP)的不同制备方法,确定佳制备工艺.方法 以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,分别采用乳化聚合法和界面聚合法制备TMZ-PBCA-NP,加以吐温-80(T-80)进行表面修饰,并通过zeta电位仪检测纳米粒粒径和电位、透射电镜观察纳米粒形态、紫外分光光度计测定各自的包封率和载药量.结果 乳化聚合法制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,表面电位(-24.8±2.2 )mV,包封率(44.23±2.04)％,载药量(2.80±0.05)％ ;界面聚合法制得的载药纳米粒平均粒径(175.4±10.2)nm,表面电位(-18.3±3.6 )mV,包封率(44.35±2.58)％,载药量(2.31±0.47)％.透射电镜下观察两种方法所制备的纳米粒大小均较为均匀,粒子间无明显聚集.结论 采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP效果较优于界面聚合法.
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聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的制备与表征
目的制备聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)磁性纳米球.方法乳化聚合法制备磁性纳米球的悬浮液,光子相关光谱仪和透射电镜测定磁性纳米球的粒径及其分布;紫外分光光度法测定磁性纳米球中Fe含量.结果获得了水溶性正癸酸稳定的Fe3O4磁流体的粒径及其分布,以及载体浓度与稳定剂浓度对磁性纳米球粒径及其分布的影响.结论首次在pH=6.3～6.4条件下用乳化聚合法制备了PBCA磁性纳米球的稳定悬浮液.
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吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺
目的 优化吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯(GCTB-PBCA-NP)纳米粒的制备工艺.方法 以GCTB-PBCA-NP的粒径、包封率和载药量为指标,在单因素考察的基础上,通过正交设计优化处方和制备工艺.结果 制备的GCTB-PBCA-NP平均粒径为(112±9)nm,包封率为(54.12±2.43)%,载药量为(11.08±0.89)%.结论 制备的纳米给药系统为拓展吉西他滨的临床给药新剂型提供了参考.
