指纹图谱和体外细胞活性跟踪相结合考察温度对灵芝中三萜类成分的影响

目的:探讨温度对灵芝中主要抗肿瘤活性三萜类成分含量的影响.方法:采用HPLC灵芝醇提取物中三萜类成分在不同温度处理后的指纹图谱的变化,并结合体外人肺癌SPC-A-1细胞株,通过MTT法评价不同温度影响下的灵芝提取物对肿瘤细胞增殖的抑制作用.结果:灵芝中三萜类成分显著受到温度的影响.在选定的20个特征峰中,第4,14,15,16号峰的峰面积变化经100℃加热处理后为显著,与未加热处理的灵芝提取物的色谱峰相比,这4个峰的峰面积下降幅度分别高达42.601％,35.909％,49.359％,64.061％.体外细胞活性实验表明经不同温度处理下的灵芝提取物的抗肿瘤活性不同,灵芝提取物的IC50由1.44 g·L-1(醇提取物)升高到2.77 g·L-1(100℃下处理的样品).结论:温度可显著影响灵芝抗肿瘤活性三萜类成分的含量变化,高温易造成其活性成分的损失,进而引起灵芝抗肿瘤活性的降低.

大鼠口服不同形式茯苓三萜类成分提取物后有效成分的药代动力学分析

目的:建立UPLC-Q-TOF/MS测定大鼠口服茯苓三萜类成分提取物粉末及软胶囊内容物后土莫酸及去氢土莫酸的血浆药物浓度,研究这2个成分的体内药代动力学过程,比较二者在粉末与软胶囊内容物中的药代动力学差异.方法:血浆样品采用乙酸乙酯提取,以甘草次酸为内标物,流动相0.1％甲酸水溶液(A)-0.1％甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0 ～3 min,50％ ～70％ B;3 ～3.5 min,70％～100％ B;3.5 ～4.5 min,100％ B),正离子模式,毛细管电压3 kV,锥孔电压40 V,离子源温度120℃,脱溶剂温度500℃,脱溶剂气流速800 L·h-1.结果:软胶囊内容物中土莫酸和去氢土莫酸药峰浓度(Cmax)及药时曲线下面积(AUC0-t)均大于粉末.软胶囊内容物中土莫酸的达峰时间(Tmax)大于粉末,而去氢土莫酸的Tmax则小于粉末,结论:植物油的加入促进了土莫酸和去氢土莫酸的吸收,推测由于土莫酸和去氢土莫酸的化学结构不同,剂型变化后会引起吸收速率的改变.

肝靶向蕨麻素毫微粒的制备工艺研究

蕨麻来源于蔷薇科植物鹅绒委陵菜(蕨麻委陵菜)Potentilla ansterina L.的干燥块根.在广泛的药效学实验基础上,作者筛选和确认了蕨麻抗病毒性肝炎的有效部位,并对其所含的主要化学成分进行了分离鉴定.该有效部位命名为蕨麻素,主要含三萜类成分,具有抗病毒、调节免疫功能、保肝利胆等活性[1,2].其中主要成分命名为蕨麻A素,在蕨麻素中的含量可达到50%以上,为质量评价提供了可准确测定的代表成分.由于蕨麻素在体内为全身分布,肝脏局部血药浓度低.已有研究表明,毫微粒载药系统不仅可使给药量的80%的药物浓集于肝脏[3],并可进入肝细胞.为提高蕨麻素治疗病毒性肝炎的疗效,本研究用乳化聚合法研制了蕨麻素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(Juemasu polybutylcyanoacrylate nanoparticles,JMS-PBCA-NP),正交实验法优化了制备工艺.

微波连续抽提用于灵芝三萜类成分的分析

结合索氏提取的原理,自制了微波连续抽提装置,通过与传统方法的比较,研究了微波连续抽提法的特点和萃取效率,并将其用于灵芝三萜类成分的分析.该法的萃取条件为:以95％乙醇为萃取溶剂,微波功率200 W,微波时间14.5 min(5个循环).将上述条件下的萃取结果与传统的回流提取、索氏提取、超声提取和微波萃取法进行比较.结果,微波连续抽提和常规的微波萃取分别需要14.5,10 min即可将灵芝三萜类成分的提取量达到高,而其他非微波提取的方法则需要几十分钟甚至上百分钟.微波萃取10 min与回流提取120 min所得灵芝三萜的量基本一致,明显高于索氏提取和超声提取法,同时又远低于微波连续抽提法.更为重要的是,由三萜提取量所占粗提物的比例可知,微波连续抽提所得提取物的纯度远远优于其他方法.微波连续抽提有效结合了微波萃取和索氏提取的优点,因此比常规的微波萃取更能将药材中的目标成分提取完全,使分析结果更为准确,为中药的成分分析提供了一种新颖的、高效、快速、可靠的样品前处理技术.同时,由于该方法提高了药材利用率,并且所得提取物具有杂质含量低,有效成分含量高的特点,也可将其用于中药成分的制备和提取工艺的研究.

人参果中三萜类成分的化学研究

人参果是五加科植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的圆形小浆果,7、8月间种子成熟时果实呈鲜红色,内有两颗半圆形种子,果实与种子同时采集,但多弃而不用[1].近代药理研究证明人参果具有某些与人参相似的作用.

升麻提取物对去卵巢所致大鼠骨质疏松症的作用

毛茛科升麻属多种植物的根茎在我国传统中药中作为治疗妇女崩漏、子宫下坠等症的妇科良药.在欧洲,升麻属植物总状升麻Cimicifuga racemosa (Turcz.)Maxim.也用于治疗妇女更年期综合征,其提取物制成的产品已在欧美上市[1].近研究发现其中的三萜类成分具有抗骨质疏松活性.本实验利用去卵巢诱导大鼠骨质疏松症模型,研究升麻提取物(含升麻三萜苷71.2%)对去卵巢致骨质疏松大鼠股骨生物力学及血清雌二醇(E2)水平的影响,以探讨其作用机制,为开发防治骨质疏松的药物提供理论依据.

桂枝茯苓胶囊中三萜类成分UPLC指纹图谱研究

目的 建立桂枝茯苓胶囊(GFC)三萜类成分UPLC指纹图谱方法,为评价GFC的质量提供新方法.方法 采用Agilent Zorbox Eclipse Plus HD C18(100 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,柱温30℃,检测波长为210 nm.采用Q-TOF/MS对指纹图谱中共有峰进行指认.结果 得到分离度和重复性良好的GFC三萜类成分指纹图谱,确定了20个共有峰,其中1～7、10、12、14～17号峰共13个共有峰来自于茯苓,8、11号峰来自于桂枝,9号峰来自于白芍和牡丹皮,13号峰来自于桃仁、白芍、牡丹皮和桂枝.10批成品指纹图谱相似度在0.90以上.UPLC-Q-TOF/MS共鉴定出15个成分,分别为常春藤皂苷(1)、去氢土莫酸(2)、土莫酸(3)、猪苓酸C(4)、3-表去氢土莫酸(6)、茯苓酸D(7)、α-亚麻酸(9)、去氢茯苓酸(10)、齐墩果酸(11)、茯苓酸(12)、亚油酸(13)、棕榈油酸甲酯(15)、棕榈酸(16)、棕榈酸乙酯(17)、胡萝卜苷(18).结论 建立的UPLC指纹图谱有较好的精密度、重复性和稳定性,适用于GFC的质量控制.

中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展

中华猕猴桃是中国特有种,其根在民间用药广泛,含三萜类、黄酮类及其他多种成分,其中以三萜类成分为主.药理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用,尤其在抗肿瘤方面疗效显著,目前临床上多以中毕猕猴桃根粗提物来治疗肿瘤.研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主,现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近10余年的研究进展进行综述,为今后合理开发利用该植物资源提供依据.

基于HPLC-Q-TOF-MS技术的甘草化学成分分析

目的 采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术(HPLC-Q-TOF-MS)对甘草Glycyrrhiza uralensis 50％甲醇提取物中的化学成分进行分析鉴定.方法 Diamonsil Ⅱ C18(250 mm×4.6 mm,5μm)反相HPLC梯度洗脱法分离各主要成分;电喷雾电离源经正、负离子模式对色谱流出物进行检测,四级杆飞行时间串联质谱法对各主要色谱峰进行归属;选择甲酸钠溶液为内标矫正.结果 通过二级高分辨质谱分析结合对照品数据及相关文献,从甘草50％甲醇提取物中共鉴定出40个化学成分,包括28个黄酮类、11个三萜皂苷类和1个香豆素类化合物.结论 利用液质联用技术鉴定甘草中的化合物并提供结构信息,为快速分析甘草药材的物质基础提供可行方法.

金刚綦胶乳中的三萜类成分及其对爱-巴病毒活性的抑制

中药毛冬青对心血管疾病的影响

毛冬青为冬青科冬青属植物毛冬青的根或叶, 别名毛皮树, 味辛, 苦, 性微寒, 性能清热解毒、活血通脉、消肿止痛, 其化学成分毛冬青根、皮含多种黄酮类、酚性成分、甾醇、鞣质、三萜类成分[1]. 人们发现该药能增加离体兔心及在体犬心的冠脉血流量.

罗汉果提取物对糖尿病小鼠的降血糖作用

罗汉果是广西特产中药,近年的研究表明,强甜味的非糖物质三萜类成分罗汉果皂甙(mogroside)是其主要的有效成分,因甜度高,热量低,色泽浅,水溶性及稳定性好,我国于1996年批准该产品为食品添加剂,可作为甜味剂部分或全部代替蔗糖而广泛用于各类食品,尤其是作为肥胖者及糖尿病患者的代用糖[1,2].本文拟通过建立小鼠四氧嘧啶糖尿病动物模型,观察罗汉果提取物对小鼠血糖的影响,探讨罗汉果提取物对小鼠的降血糖作用.

地榆中三萜类成分的研究

目的 研究地榆中的三萜类成分.方法 利用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离纯化,通过理化常数和波谱分析(1H-NMR和13C-NMR)确定结构.结果 从体积分数为70%的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分离鉴定了8个三萜类成分,分别为aounic acid(1)、rosamultic acid(2)、haptadienic acid(3)、1β-羟基蔷薇酸(4)、蔷薇酸(5)、tormentic acid(6)、坡模酸(7)和乌苏酸(8).结论 化合物1、2、3为首次从地榆属植物中分离得到的已知化合物.

甘草中化学成分研究进展

甘草作为一种常用的重要中药,被冠以“众药之王”称号,其药用价值倍受人们的广泛关注.作者通过查阅相关文献,综述了甘草中具有较好生物活性的黄酮类、三萜类以及多糖类化学成分的研究概况,为甘草的综合利用研究提供参考.

地菍的化学成分研究

目的:研究地菍乙醇提取物的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱技术对地菍乙醇提取物化学成分进行分离纯化,运用波谱分析技术鉴定化合物结构.结果:从地菍干燥地上部分中分离得到了13个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1),豆甾醇(2),胡萝卜苷(3),齐墩果酸(4),积雪草酸(5),5,7,4'-三羟基黄酮-6-C-吡喃半乳糖苷(6),芦丁(7),3'-O-甲基-3,4-O,O-亚甲基鞣花酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖(8),crinumaquine(9),α-D-吡喃葡萄糖基-(1→1 ')-3'-氨基-3'-去氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),α-D-呋喃果糖(11),β-D-呋喃果糖(12),β-D-呋喃果糖基(2→5)-吡喃果糖苷(13).结论:化合物8～13为首次从该属植物中分离得到.

基于UV法和HPLC法考察盐制对泽泻主要药效成分含量的影响

目的 考察盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量的影响.方法 采用紫外分光光度计检测(UV)法测定生泽泻和盐泽泻中总泽泻醇的含量,显色剂为间硝基苯和氢氧化钾,检测波长545 nm;采用HPLC法测定生泽泻和盐泽泻中24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B的含量,色谱柱为依利特C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长208 nm,柱温25℃,流速1 ml/min.结果 UV法和 HPLC法中,总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B在考察的线性范围内,线性关系良好(r>0.9990);在生泽泻和盐泽泻中的平均回收率为97.81% ~100.05%,RSD<3%.三者在10批生泽泻样品中的平均含量分别为4.41%、0.208%、0.065%;在10批盐泽泻样品中的平均含量分别为9.62%、0.232%、0.017%.结论 盐制对泽泻中总泽泻醇、24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B含量影响较大,其中总泽泻醇的含量明显增加,24-乙酰泽泻醇A的含量略有增加,而23-乙酰泽泻醇B的含量明显降低.

二至方中三萜类成分的含量测定及在大鼠体内的药动学特征

目的:探讨二至方中三萜类成分在大鼠体内的药动学特征.方法:建立HPLC法同时测定二至方中及二至方提取物灌胃后大鼠血浆和组织中三萜类代表性成分齐墩果酸和熊果酸的含量,绘制血药浓度时间曲线,DAS 2.0软件计算其药动学参数.结果:齐墩果酸和熊果酸的回归方程分别为Y=6.51097536X+2.1806059(R2=0.99978)、Y=5.41228024X-1.6273126(R2=0.99918),线性范围均在0.5~50.0μg/mL,定量下限(LOD)分别为1.24和1.26μg/mL;二至方中齐墩果酸和熊果酸的回收率分别为99.8%和102.1%,血浆样品中齐墩果酸和熊果酸的提取回收率分别为82.15%和83.73%;7个批次的二至方中齐墩果酸和熊果酸含量范围分别为0.67%~4.26%和0.21%~1.19%;肝、心、脾、肺和肾组织中齐墩果酸的浓度分别为197.60、11.70、1.10、43.70和40.10 mg/L,熊果酸的浓度分别为92.90、61.80、37.90、307.50和301.30 mg/L;齐墩果酸和熊果酸的达峰时间(Tmax)均为0.5 h,峰浓度(Cmax)分别为(111.33±10.50)mg/L和(153.72±3.35)mg/L,药时曲线下面积[AUC(0-∞)]分别为(342.44±10.15)mg/(L·h)和(589.79±9.49)mg/(L·h),半衰期(t1/2z)分别为(2.93±0.03)h和(3.19±0.02)h.结论:该方法能检测二至方中三萜类成分在复方、血浆及组织中的含量.

苦丁茶三萜类成分及药理作用研究进展

三萜类化合物是苦丁茶中重要的药理活性成分,主要包括苦丁内酯、齐墩果烷、乌苏烷和羽扇豆烷类化合物.近年来,随着科技不断进步,对苦丁茶三萜的研究也逐步深入,一些新颖结构化合物、新的生物活性不断被发现,目前已从苦丁茶中分离得到三萜类化合物200多种,包括50余种三萜化合物和150余种三萜苷类化合物.药理研究显示苦丁茶三萜类化合物具有降血脂、抗肿瘤、抗菌、保护心肌、降血糖等作用.该文对近年来从苦丁茶中新发现的三萜化合物及其药理作用进行系统总结与展望,旨在为苦丁茶三萜类化合物的开发和利用提供参考.

翻白草三萜类成分提取工艺的研究

目的:确定翻白草三萜类成分佳提取工艺.方法:采用正交试验,以齐墩果酸和总三萜类成分为指标,优选提取工艺.结果:药材以18倍量75%乙醇提取2次,第一次10倍量提取1 h,第二次8倍量提取1 h为佳提取工艺.结论:确定的工艺合理,指标成分提出率高.

岭南山竹子叶三萜成分研究

目的 研究岭南山竹子叶的化学成分.方法 利用正相硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了5个三萜类成分,其结构分别是:5 (6)-gluten-3α-ol(1),24-Methylenecycloart-3-one(2),木栓酮(3),表木栓醇(4),熊果酸(5).结论 均为首次从该种植物中分离得到.