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首个酪氨酸激酶抑制剂药物Gleevec
GleevecTM(原名STI571)是第一个被美国食品与药物管理局(FDA)批准上市的酪氨酸激酶抑制剂,能选择性地抑制慢性髓样白血病(CML)患者的Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶活性,对治疗CML取得了很好的疗效.Gleevec治疗CML的实验研究和临床试验都显示出令人满意的结果,分子作用和耐药机制的研究也有了新的认识和发现.该药物的开发成功,带动了酪氨酸激酶抑制剂的研究热潮,成为本世纪抗肿瘤研究的重点.
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Gleevec在胰腺癌中的应用及其作用机制
目的探讨Gleevec对胰腺癌细胞的生长抑制作用及其作用机制.方法应用噻唑氮蓝(MTT)比色分析法测定测Gleevec对胰腺癌细胞株的生长抑制作用及对生长因子的抑制作用.应用膜联蛋白(annexin)V标记与碘化丙啶(propidium iodide,PI)染色检测胰腺癌细胞经Gleevec作用后的死亡与凋亡情况.采用Western blot检测Gleevec对生长因子受体及MAPK磷酸化的影响.结果Gleevec抑制胰腺癌细胞的生长,半数有效量介于17～31.5 μM.Annexin与PI染色观察到胰腺癌细胞的坏死及细胞膜完整性破坏.Gleevec部分抑制生长因子对胰腺癌细胞的促生长作用,但是对生长因子受体与MAPK磷酸化没有影响.结论Gleevec对胰腺癌细胞有生长抑制作用,其体内疗效尚待进一步研究.
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格列卫(甲磺酸伊马替尼)——一个里程碑式的发现
格列卫(Gleevec,甲磺酸伊马替尼)作为首个上市的分子靶向治疗药物,开创了肿瘤分子靶向治疗的时代,它也是基于对癌细胞分子作用机理的了解而合理设计开发的第一个抗癌新药,被誉为里程碑式的发现.格列卫在挽救了无数慢性粒细胞白血病(CML)患者性命的同时,也赢得了无数荣誉.
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胃肠道间质瘤的诊断和治疗
目的探讨胃肠道间质瘤(GIST)的临床特征、诊断与治疗.方法回顾性分析46例GIST的临床资料.结果术前行纤维胃肠镜、胃肠钡餐、CT及B超等检查,确诊率低(4.4%).术后病理检查恶性28例(60.9%)、潜在恶性11例(23.9%)、良性7例(15.2%).全组均行手术治疗,切除率100%,其中根治性切除41例(89.1%),姑息性切除5例(10.9%);术后复发转移12例(26.1%);传统放化疗治疗GIST疗效甚微;行Gleevec治疗者,病情稳定12～24个月.结论GIST术前确诊困难,确诊有赖于病理检查.治疗GIST主要为手术切除;传统放化疗疗效甚微,但Gleevec在GIST辅助化疗和术后预防性化疗具有较好的疗效和安全性.
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Gleevec与慢性髓细胞性白血病疗效监测
Gleevec是抑制致癌的融合蛋白BCR-ABL的一种分子靶向治疗药物,BCR-ABL是一种与慢性髓细胞性白血病(CML)有关的酪氨酸激酶抑制剂:用Gleevec选择性抑制BCR-ABL活性,在治疗CML中有很好的效果,特别是在CMI的慢性期.因此,监测治疗的疗效非常重要.现就Gleevec的研究进展及如何监测它在CML中的治疗效果作一综述.
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抗癌药物设计与运用的分子细胞学途径
每隔数年,总有人宣称"神药"的问药,它可以治愈癌症.但是一次又一次地,在小鼠体内显示出奇迹般疗效的神物,一旦用于临床实践,却又黯然失色.2001年gleevec的问世,不仅给人们带来了希望,更重要的是启示人们要用新的思路寻找更有效的药物.
