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鱼腥草乙醚粗提物体外抗真菌作用研究
本文采用NCCLS<产孢丝状真菌的液基稀释抗真菌药敏试验参考方案>(M-38P)对鱼腥草乙醚粗提物进行体外抗真菌实验,结果鱼腥草乙醚粗提物对表皮真菌具有明显的抑菌作用.
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抗真菌药物艾沙康唑研究进展
艾沙康唑是一种新的三唑类广谱抗真菌药,已被美国FDA授予快速审批资格、合格传染病产品资格认定和孤儿药地位认定.体外研究显示,艾沙康唑具有广谱抗真菌作用,包括酵母菌(如念珠菌属)和霉菌(如曲霉属、毛霉属).艾沙康唑以水溶性前药(isavuconazonium sulfate)的形式静脉注射或口服给药,其半衰期较长(静脉注射为76 ～104 h和口服为56 ～77 h),仅需每日给药1次.一项治疗侵袭性曲霉菌病的Ⅲ期临床试验显示,艾沙康唑的疗效不劣于伏立康唑,艾沙康唑治疗相关的肝胆、皮肤以及眼部等器官紊乱的不良反应发生率明显少于伏立康唑.艾沙康唑分子中含有两个手性中心,目前已有多篇文献报道了相关合成方法.本文综述了艾沙康唑的体外抗菌活性、药动学、临床研究以及化学合成研究进展.
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维药雅丽蔓制剂体外抗真菌作用研究
目的:对雅丽蔓制剂进行体外抗真菌实验,测定其小抑菌浓度(MIC)值.方法:采用NCCLS<产孢丝状真菌的液基稀释抗真菌药敏试验参考方案>(M-38P)方案测定临床常见皮肤癣菌红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、石膏样小孢子菌、絮状表皮癣菌的MIC值.结果:雅丽蔓制剂对石膏样毛癣菌(T.M)的MIC90为190.46ug/ml,平均MIC128 ug/ml,对红色毛癣菌(T.r)的MIC90为148.57ug/ml平均NIC93.42ug/ml,对絮状表皮癣菌(E.f)的MIC90为311.27ug/ml,平均MIC128ug/m1,对石膏样小孢子菌(M.g)的MIC90,为429.54ug/ml,平均MIC194.01 ug/ml.雅丽蔓制剂对真菌中不同菌种的MIC90值范围为148～429ug/ml.结论:雅丽蔓制剂对临床常见皮肤癣菌具有显著的抗真菌作用.
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雅丽蔓总黄酮体外抗真菌作用研究
目的:对雅丽蔓总黄酮进行体外抗真菌实验,测定其小抑菌浓度(MIC)值.方法:采用NCCLS<产孢丝状真菌的液基稀释抗真菌药敏试验参考方案>(M-38P)方案测定30株临床常见皮肤癣菌的MIC值.结果:雅丽蔓总黄酮对真菌中不同菌种的MIC90值范围为110～429ug/ml.结论:雅丽蔓总黄酮具有显著的抗真菌作用.
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究
目的 研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响.方法 设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性.结果 所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用.其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑.结论 引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响.
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值.
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盐酸小檗碱抗白念珠菌体外药敏实验研究
目的 探讨盐酸小檗碱( berberine，BBR)对白念珠菌的体外抗真菌活性。方法 采用美国临床实验室标准化委员会(现称美国临床实验室标准化研究所，CLSI)制订的M27 -A方案中的酵母菌微量稀释法，测定BBR、氟康唑、BBR联合氟康唑对30株临床分离白念珠菌的抗菌活性。结果 盐酸小檗碱对白念珠菌MIC值的几何均数(G)为248.18 mg/L。与320、160、80 mg/L BBR联合后，氟康唑MIC值的几何均数从2.64 mg/L降为0.03、0.35、1.35 mg/L。两药对26.7％的白念菌株有协同抗菌作用，其中包括3株耐氟康唑菌，对56.7％的菌株表现为相加作用，对16.7％的菌株为无关作用，未观察到拮抗作用。结论 BBR在体外对白念珠菌具有抗真菌作用并能增加其对氟康唑的敏感性。
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浙新霉素对皮肤癣菌的体外抗真菌活性研究
目的：：评价浙新霉素体外抗真菌活性。方法：采用CLSI推荐的M-38A方案测定浙新霉素对7种皮肤癣菌小抑菌浓度(MIC)及小杀菌浓度(MFC)。结果：浙新霉素对7种皮肤癣菌的MIC范围为0.125~2.000μg·ml-1,MFC范围为0.250~4.000μg·ml-1。结论：浙新霉素具有较强的抗真菌活性,能抑制和杀灭絮状表皮癣菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌、犬小孢子菌、须癣毛癣菌、断发毛癣菌、石膏样小孢子菌等多种皮肤癣菌。
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聚乙烯亚胺单独及与三种抗菌药物联用对白念珠菌的体外抗菌活性
目的 评估多支链的阳离子高分子聚合物--聚乙烯亚胺(PEI)单独及与三种不同类别的常规抗菌药物(两性霉素B、氟康唑和多黏菌素B)联合使用对白念珠菌(MY7245和MY7238)的两种临床分离物的抗真菌活性.方法 通过体外实验测定不同分子质量聚乙烯亚胺单独及与三种不同类别的常规抗菌药物联合使用对两株白念珠菌的小抑菌浓度和杀灭时间,确定PEI单独及联合使用的体外抗真菌活性.结果 分子量在2～745 ku范围内的PEI均对这两种白念珠菌产生很好的抗真菌活性,且分子量小的PEI比分子量大的PEI的抗菌作用更显著.与单独作用的PEI相比,分子量较大的PEI与常规药物联合使用时可产生较强的协同作用.在体外致死研究实验中可以看到,PEI-两性霉素B和PEI-氟康唑结合物可以提高抑菌作用,但PEI-多黏菌素B结合物却拮抗抑菌作用.结论 PEI单独与联合使用均对白念珠菌产生很好的抗菌效果.
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布替萘芬莫米松乳膏体外抗真菌谱及抗真菌活性研究
目的 探讨含1%布替萘芬和0.05%莫米松的复方乳膏制剂的体外抗真菌谱与抗真菌活性,并与已经上市的抗真菌药糖皮质激素复方制剂曲安奈德益康唑乳膏、复方克霉唑乳膏及单纯制剂盐酸布替萘芬乳膏、莫米松乳膏做平行对照研究.方法 选用临床分离致病真菌及马拉色菌标准株共13种24株,用琼脂扩散法作药敏试验.将各种培养基制成含2%琼脂的含菌平板,打孔后分别加入上述5种乳膏,培养7天后测定各含药孔周围的抑菌圈直径.结果 布替萘芬莫米松乳膏对常见皮肤癣菌、申克孢子丝菌、裴氏着色真菌、马拉色菌等10种16株菌株形成抑菌圈,对各念珠菌酵母态和白念珠菌菌丝态无抑菌圈;对于申克孢子丝菌菌丝相的抑菌圈总体上大于曲安奈德益康唑乳膏和复方克霉唑乳膏;对常见皮肤癣菌的的抑菌圈总体上等于曲安奈德益康唑乳膏,大于复方克霉唑乳膏;对于裴氏着色真菌和申克孢子丝菌酵母相,小于曲安奈德益康唑乳膏,大于复方克霉唑乳膏;对于马拉色菌,小于曲安奈德益康唑乳膏与复方克霉唑乳膏,其差异均有统计学意义(P<0.05).结论 布替萘芬莫米松乳膏与盐酸布替萘芬乳膏抗菌谱一致,对于申克孢子丝菌菌丝相、皮肤癣菌的抑菌作用优于、等同于曲安奈德益康唑乳膏和复方克霉唑乳膏,对于裴氏着色真菌和申克孢子丝菌酵母相,优于复方克霉唑乳膏,可作为急性浅部真菌感染和继发真菌感染的皮炎湿疹类疾病的治疗选择.
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黄连等6味中药提取物对皮肤癣菌的抗真菌活性研究
目的 观察两种方法提取6味中药的成分对皮肤癣菌抑菌和杀菌作用,筛选抗真菌中药.方法 采用药基琼脂稀释法测定两种方法提取6味中药的成分对常见皮肤癣菌的MIC和MFC;采用扫描电镜观察水提黄连、醇提蛇床子对红色毛癣菌抗真菌作用的形态学.结果 醇提蛇床子MIC范围0.020～0.156mg/mL,均值0.04mg/mL;醇提白藓皮分别为0.04～0.156mg/mL,0.156mg/mL;醇提黄连为0.156～1.250mg/mL,0.313mg/mL.醇提蛇床子MFC范围为0.080～0.313mg/mL,均值0.156mg/mL;醇提黄连分别为1.250～≥2.500mg/mL,2.500mg/mL.水提黄连和醇提蛇床子与红色毛癣菌分别作用2,8和24h,均表现出菌丝与孢子的连续性破坏过程.结论 醇提蛇床子、白藓皮和黄连对皮肤癣菌有较强抑制作用,醇提蛇床子对皮肤癣菌有较强杀菌作用.
