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尿激酶RGDS靶向溶栓造影剂的制备及鉴定
目的 探索制备同时携带尿激酶及精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸(RGDS)靶向溶栓造影剂的可行性,并评价其理化性质.方法 尿激酶、RGDS荧光双标记后,根据尿激酶及RGDS不同质量比(1∶1、2∶1及1∶2)分为3组,采用直接连接法制备,并检测三组微泡大小、形态、荧光亮度,微泡与尿激酶及RGDS的结合率.结果 通过直接连接法可以将声诺维、尿激酶及RGDS三者结合,以尿激酶和RGDS呈1∶1比例配制的佳,洗涤前、后微泡表面均可激发出绿色及橙红色荧光,流式细胞仪检测结果 显示,洗涤后尿激酶携带率为(72.3±9.4)%,RGDS携带率为(64.6±10.2)%.结论 携带尿激酶及RGDS的靶向溶栓造影剂能够成功制备.
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RGD类肽抑制高转移舌癌细胞粘附、迁移的实验研究
目的进行合成肽RGDS(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸)抑制脑转移舌癌细胞转移机理方面的研究.方法采用MTT法研究不同浓度的RGDS对Tb细胞粘附人工重组基底膜(Matrigel)及纤维连接蛋白(Fn)能力的影响:细胞移动实验测定RGDS抑制Tb细胞在Matrigel及Fn上迁移的能力;明胶底物SDS-PAGE电泳推测RGDS与基质金属蛋白酶的关系.结果不同浓度的RGDS抑制了Tb细胞对Matrigel及Fn的粘附,并能抑制Tb细胞在Matrigel及Fn上的迁移.电泳结果表明RGDS能部分抑制由Fn诱导的基质金属蛋白酶的分泌.结论RGDS能抑制Tb细胞的粘附、迁移及抑制由Fn诱导的金属蛋白酶分泌,提示RGDS有抗肿瘤转移活性.
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RGDS对脑转移舌癌细胞系Tb侵袭转移行为的影响
目的:研究合成肽RGDS(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸)对脑转移舌癌细胞侵袭转移行为的影响.方法:采用MTT法研究不同浓度的RGDS对Tb细胞粘附Matrigel及Fibronectin能力的影响;鸡胚心肌侵袭实验进行RGDS抑制Tb细胞侵袭方面的研究;观察药物对Tb细胞裸鼠肺转移模型中抗肿瘤转移的影响.结果:不同浓度的RGDS抑制了Tb细胞对Matrigel及Fibronectin的粘附;同时与对照组相比,明显抑制肿瘤细胞对活体组织块的侵袭、浸润;裸鼠实验中可显著抑制Tb细胞肺转移裸鼠的肺转移结节数.结论:RGDS具有较强的抗肿瘤侵袭、转移活性.
关键词： 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸 肿瘤侵袭 肿瘤转移 整合素 -
RGDS四肽促进大鼠肝星状细胞胶原降解机制的研究
目的:观察精-甘-天冬-丝氨酸(RGDS)四肽对纤维连接蛋白(FN)刺激的大鼠肝星状细胞(HSC)基质金属蛋白酶-13(MMP-13)及其组织抑制因子(TIMP-1)表达的影响.方法:应用体外细胞培养技术,用RT-PCR检测HSC MMP-13 mRNA水平;原位杂交和Western blot技术分别检测上述细胞TIMP-1 mRNA和蛋白水平.结果:RGDS四肽干预2 h组MMP-13 mRNA的表达强度明显上调,同时TIMP-1 mRNA表达受抑制;RGDS四肽干预24 h组TIMP-1蛋白表达受抑制.结论:RGDS四肽诱导HSC MMP-13表达,抑制其TIMP-1表达是其抗肝纤维化的作用机制之一.
