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替加色罗对老年功能性便秘患者肛门直肠动力和直肠感觉功能的影响
目的 研究老年功能性便秘(简称便秘)患者肛门直肠动力和直肠感觉功能改变及替加色罗的影响.方法 采用瑞典CTD-SYNECTICS公司生产的PC-Polygraf HR高分辨多道胃肠功能消化道检测仪,对便秘患者(老年30例、非老年22例)和健康对照者(老年28例、非老年20例)肛门直肠动力和直肠感觉功能进行检测,同时便秘患者给予替加色罗口服(商品名:泽马可,北京诺华制药有限公司制造,6 mg,2次/d),两周后复查肛门直肠动力和直肠感觉功能.结果 (1)老年便秘患者直肠低敏感量、大耐受性、大顺应性和模拟大便直肠及括约肌同步收缩发生率分别为(200±61)ml、(280±69)ml、(40.5±10.8)ml/kPa、46.7%,高于老年对照组(95±31)ml、(205±78)ml、(32.9±12.9)ml/kPa、14.2%;非老年便秘组上述指标[(140±52)ml、(250±58)ml、(38.6±12.3)ml/kPa、36.2%]亦高于非老年对照组[(75±38)ml、(190±50)ml、(30.8±15.2)ml/kPa、0.0%],均为P＜0.01;(2)老年和非老年对照组肛门括约肌压力分别为(4.9±0.8)kPa和(6.6±1.3)kPa,缩窄压为(9.3±1.6)kPa和(13.3±1.9)kPa,老年对照组低于非老年对照组(均为P＜0.01);(3)老年和非老年便秘组服药后直肠低敏感量、大耐受性、大顺应性和模拟大便直肠及括约肌同步收缩发生率明显低于服药前(P＜0.01).结论 (1)老年功能性便秘患者直肠对容量刺激存在低敏感、高耐受、高顺应性,且肛门、直肠的协调收缩功能紊乱;(2)健康老年人直肠对容量刺激敏感性降低,肛门自控能力减弱;(3)替加色罗有改善功能性便秘患者直肠感觉功能及促进肛门、直肠协调收缩作用.
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5-羟色胺1A受体激动剂改善糖尿病大鼠排尿功能障碍的实验研究
目的 研究5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂对糖尿病大鼠排尿障碍的改善作用.方法 SD雌性大鼠14只,体质量250～ 275 g.采用随机数字表法随机分成2组:实验组7只腹腔注射链脲霉素65 mg/kg建立糖尿病大鼠模型,对照组7只.8周后乌拉坦1.3 g/kg麻醉下,2组大鼠颈静脉和膀胱内置管,连接压力感受器,记录排尿量、残余尿量、膀胱容量和尿道外括约肌的肌电活动.静脉注入5-HT1A受体激动剂8-羟基-丙胺-四氢萘(8-OH-DPAT,0.003～ 1.000 mg/kg),得到剂量-效应曲线后再给予5-HT1A受体抑制剂WAY-100635(0.300 mg/kg).观察比较2组大鼠用药前后尿动力学指标的变化. 结果 糖尿病大鼠膀胱容量、残余尿量高于对照组大鼠,排尿效率下降.随着8-OH-DPAT(0.003～ 1.000 mg/kg)剂量增加,糖尿病大鼠排尿量从(2.15±0.49) ml增至(2.85±0.21) ml,残余尿量从(3.40±0.74) ml降至(1.82±.0.48) ml,排尿效率从(39.0±9.3)％增至(61.6±6.9)％.对照组大鼠用药前后排尿情况变化差异无统计学意义(P＞0.05).肌电图显示8-OH-DPAT能改善糖尿病大鼠受损的尿道外括约肌高频舒张收缩功能,对于对照组大鼠也有增强作用.而WAY-100635能逆转8-OH-DPAT的效应. 结论 糖尿病大鼠尿道外括约肌高频舒张收缩活动减弱,排尿效率下降.5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT可以部分恢复糖尿病大鼠尿道外括约肌协调性松弛,从而提高排尿效率,改善排尿障碍.
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5-羟色胺1A 受体激动剂枸橼酸坦度螺酮对癫痫后抑郁与焦虑的疗效研究
目的：观察5-羟色胺1A（5-TH1A）受体激动剂橼酸坦度螺酮对癫痫合并抑郁与焦虑治疗的疗效。方法收集山西医科大学第一临床医院及山西医科大学第三医院神经内科2012年11月至2013年11月门诊及住院的癫痫合并焦虑、抑郁的患者131例，分为治疗组（88例）和对照组（43例）。治疗组在常规口服抗癫痫药物的基础上加服坦度螺酮，每次10 mg，每天3次；对照组服用常规抗癫痫药物，疗程8周。两组分别在使用5-TH1A受体激动剂治疗前和治疗后2周、4周与8周进行汉密尔顿抑郁量表（HAMD）及汉密尔顿焦虑量表（HAMA）评定抑郁、焦虑情况。同时记录每组患者癫痫发作次数的改变。采用SPSS 17.0统计软件包进行统计。 HAMA及HAMD评分以均数±标准差（x珋±s）表示，比较采用配对t检验；癫痫发作次数为非正态分布数据，用中位数（四分位数间距）[M （P25，P75）]表示，组间比较采用Mann-Whitney U检验；两组间疗效比较采用χ2检验，P＜0.05为差异有统计学意义。结果（1）治疗4周后，治疗组与治疗前比较，HAMD评分（t＝19.23，P＜0.05）与HAMA评分（ t＝13.55，P＜0.05）均明显下降；治疗组与对照组比较，治疗后HAMD评分（ t＝-5.506， P＜0.05）与HAMA评分（ t＝-2.491，P＜0.05）均显著减低。（2）与对照组比较，治疗组随访8周后发作次数明显减少，差异有统计学意义（U ＝-3.92，P ＜0.05）。（3）两组未见严重不良反应。结论5-HT1 A受体激动剂枸橼酸坦度螺酮可全面改善癫痫合并焦虑抑郁障碍的所有症状，减少癫痫的发作，提高疗效。
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5-羟色胺1A受体激动剂8-OH-DPAT改善帕金森病运动并发症的实验研究
目的 探讨5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT对左旋多巴诱发的运动并发症的细胞学与行为学效应.方法 通过6-羟基多巴胺立体定向注射至大鼠前脑内侧前脑束建立帕金森病(Parkinson disease,PD)动物模型.对模型成功的PD大鼠进行两套实验:第1套实验中3组PD大鼠接受每日2次左旋多巴甲酯(50 mg/kg加12.5 mg/kg苄丝肼)腹腔注射,持续22 d.在第23天左旋多巴注射前,3组PD大鼠先分别接受8-OH-DPAT、8-OH-DPAT+5-羟色胺1A(5-HT1A)受体阻断剂WAY-100635(0.1 mg/kg)及溶剂对照注射;第2套实验中2组PD大鼠每日2次分别接受左旋多巴/苄丝肼+8-OH-DPAT与左旋多巴/苄丝肼+溶剂,持续22 d.评估旋转时间、关期发生频率情况;采用蛋白印迹法检测纹状体区谷氨酸受体1(GluR1)亚细胞分布及GluR1的845位丝氨酸(GluR1Ser845)磷酸化的表达情况.结果 8-OH-DPAT逆转了左旋多巴所诱导的PD大鼠旋转时间的缩短,延长约27.8%±6.1%;并使关期发生频率减少约7.2%±1.7%.5-HT1A受体阻断剂WAY-100635与8-OH-DPAT联合应用则消除了8-OH-DPAT的效应,提示所观察到的8-OH-DPAT的效应是通过5-HT1A受体起作用的.此外,8-OH-DPAT能调节与运动并发症密切相关的GluR1的亚细胞分布,且使GluR1Ser845的磷酸化水平降低约22.1%±3.5%.结论 激动5-HT1A受体的药物可能是治疗及预防PD运动并发症有益的疗法.
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替加色罗对肝病性消化不良和功能性消化不良患者胃排空的影响
由肝脏功能不全所引起的消化道的运动、吸收、分泌、屏障、血液循环等方面的功能障碍,称之为肝性胃肠功能不全,很多肝病患者常常以消化不良为首发症状来就诊;而符合Rome Ⅲ诊断标准的功能性消化不良临床上更是常见.
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维拉佐酮的药理和临床评价
重性抑郁障碍是一种严重的精神障碍,且容易复发.尽管多种药物均可治疗,但仍有许多患者无法获得满意的疗效.维拉佐酮为选择性5 -HT再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂,用于治疗重性抑郁障碍.本文就其作用机制、药效学、药动学和临床评价等进行综述.
