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P450酶系文献资料
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他汀类药物的肝脏安全性
他汀类药物通过抑制肝脏胆固醇合成,降低总胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).脂溶性他汀主要通过肝脏细胞色素P450酶系代谢后经肝脏清除.因此,肝脏是他汀类药物发挥药理作用以及代谢和排泄的主要器官.
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二相药物代谢酶的转录调控
药物、毒物、致癌物等外来物质在体内一般经历两相代谢过程.一相代谢过程主要是在P450酶系的参与下,对外来物质进行氧化、还原、羟化、水解,使其大部分失活.二相代谢过程主要是在有关酶的催化下,将内源性极性小分子物质,经共价键结合到外来物质或一相代谢活化物的分子上,使药物失活、解毒.这些酶能够保护机体免受毒性物质及一些活性物质的侵害,因此也常称它们为二相解毒酶或二相抗氧化酶.诱导这些酶的表达,能够有效地减少名种外来物质引发的相关疾病.
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伏立康唑治疗药物浓度监测范围
伏立康唑自2002年问世以来已成为治疗侵袭性曲霉病的首选药物,并常作为移植后高风险患者预防用药.伏立康唑是氟康唑的衍生物,具抗菌谱广、口服生物利用度高的特点.伏立康唑主要在肝脏由细胞色素p450酶系代谢,因此同时应用的其他药物可能影响该药的体内代谢.不同患者该药的药动学特点可有很大差异,因而影响临床疗效或使毒性增加.
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中药十八反机制研究进展
本文从物质基础、相互作用、对P450酶系的影响、对重要器官的影响、药动学研究方面综述了中药"十八反"机制研究进展.
