葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响

辛伐他汀是降血脂的常用药物,与葡萄柚汁合用可大大增加其酸的血清浓度.试验表明合用后辛伐他汀的平均Cmax增加了9.4倍,而辛伐他汀酸的平均Cmax和AUC0∞升高约7倍.这些在临床用药时应予以注意.

萄萄柚(西柚)好吃警惕影响多种“药效”

一、葡萄柚(西柚)概述葡萄柚,又叫西柚,是一种热带水果,原用于庭栽观赏,果实可食用及药用,我国早已引进种植.在国外做成像可乐一样的饮料.葡萄柚汁有浓郁的香味,其果汁含有丰富维生素C,及多种化学物质,如黄酮类柚苷、呋喃香豆素、香柠素和二羟佛手苷亭,以及新发现的黄酮类化合物.

食物与药物间的相互作用

食物与药物间的相互作用可使药物的效应减弱或增强.绝大多数与临床相关的这种作用都是食物导致的药物生物利用度改变所致,而生物利用度的显著降低就会导致治疗失败.这种失败是食物与药物间相互作用中为重要的,它常常是由于食物或奶制品的组分与药物发生螯合,或其他直接相互作用造成的.此外,机体对摄食的生理性应答也可降低药物的生物利用度.另一方面,某些药物在进餐时摄入可使其生物利用度增高.本文系统地叙述了各类药物与食物发生相互作用的现有资料.

葡萄柚汁对药物代谢动力学的影响

近年来关于葡萄柚汁(GFJ)对药代动力学影响的研究取得了较大的进展,本文综述了相关领域的研究结果.GFJ含有黄酮类、呋喃香豆素类及其他许多化学成分,通过对肠道转运蛋白及肠黏膜上皮细胞上代谢酶的抑制作用与多种药物在不同程度上发生相互作用.临床研究表明,GFJ可抑制肠道转运蛋白OATP介导的药物吸收过程,降低药物的生物利用度;GFJ也可抑制小肠CYP3A介导的药物代谢过程,导致血药浓度上升,从而使得药效增强或不良反应增加;当药物治疗窗较窄或同服GFJ使药物药动学显著改变时,GFJ与药物的相互作用可能有临床意义.了解GFJ与药物的相互作用有利于提高用药的安全性和有效性.

葡萄柚汁对临床药物的作用

葡萄柚及其果汁在中国的消费量在日益增长,因其富含果胶、黄酮类、呋喃香豆素及其他许多化学成分,日益为消费者所喜爱.葡萄柚汁通过对肠道转运蛋白及肠黏膜上皮细胞上代谢酶的影响从而改变很多口服药物的生物利用度.本文就国外近几年关于葡萄柚汁与药物相互作用的文献报道简要综述,并提出建议和展望.

葡萄柚汁与药物的相互作用研究概况

葡萄柚汁(Grapefruit Juice,GFJ)又称胡柚汁,因可做矫味剂或日常饮料而在国外应用十分广泛.1989年,Bailey等人开展酒精对非洛地平药动学和药效学影响的临床试验,无意间发现葡萄柚汁可以明显升高非洛地平的血药浓度.

葡萄柚汁中的2个主要成分抑制肠内CYP3A4有不同的起始时间

葡萄柚汁可升高某些口服药物的血浓度,这主要是由于其抑制了肠中CYP3A4介导的首过代谢,它所含的2个主要化合物6',7'-二羟基香柠檬亭(DHB)和香柠檬亭(BG)是引起葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分.

057 以研究显示葡萄柚汁可改变氯沙坦的药物动力学性质

葡萄柚汁与药物的相互作用

目的:了解葡萄柚汁对其他药物代谢的影响及合用后的相互作用.方法:通过对近几年来的国内外文献报道进行收集、归纳、分析,加以综述.结果:葡萄柚汁可改变许多药物的药动学,使血药浓度升高,引起有临床意义的食物-药物相互作用.结论:临床上应尽量避免葡萄柚汁与易受影响的药物,如二氢吡啶类钙拮抗剂、免疫抑制剂、许多中枢神经系统药物、他汀类药物、促胃肠动力药西沙必利、HIV蛋白酶抑制剂等合用,以确保用药安全.

葡萄柚汁与药物相互作用的特征和个体差异

葡萄柚汁是一种柑桔类果汁,它能与近40种药物在不同程度上发生相互作用.大多数受影响的药物口服生物利用度低、代谢过程受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的控制.有研究表明,葡萄柚汁能够抑制小肠CYP3A4介导的药物氧化代谢过程,导致血药浓度上升,从而使得药效增强或不良反应增加;葡萄柚汁与药物相互作用的个体差异与个体小肠CYP3A4的表达水平有关;呋喃香豆素类化合物是葡萄柚汁中关键的CYP3A4抑制剂.

葡萄柚汁延长QTc及其可能的药理基础

药物与葡萄柚汁的相互作用

近些年来,国外文献屡有有关葡萄柚汁与药物之间相互作用的报道,葡萄柚(grapefruit)是柚子和甜橙的混种水果,世界上有超过50%的葡萄柚产自美国,是一种营养成分非常丰富的水果,富含维生素C、且无钠、低脂、高钾、高叶酸、亦含有降低胆固醇的天然果胶,是医学界认为具食疗效果的果类.我国果品食物品类繁多,有些品种是否也具有这类药物相互作用,值得关注.在开展此项调研工作之前,有必要首先了解国外进行此项工作的现状.

葡萄柚汁对环孢菌素A增效作用的临床药代动力学研究

目的：研究葡萄柚汁对肾移植患者术后服用环孢素A增效作用的体内动力学过程。方法：将113例体重相近同种异体肾移植术后一个月的患者随机分为2组。57例用葡萄柚汁服用环孢素A的患者为实验组；56例用纯净水服用环孢素A的患者为对照组。以服用环孢素A24小时后监测的环孢素A的血药浓度谷值作为评价指标。结果：用葡萄柚汁服用环孢素A后患者的环孢素A血药浓度均有不同程度的提高，低提高2.14%，高可提高76.9%。并且停止用葡萄柚汁服用环孢素A后患者环孢素A的血药浓度明显下降，恢复到未用葡萄柚汁服用环孢素A的浓度。结论：用葡萄柚汁服用环孢素A能不同程度提高肾移植患者环孢素A的血药浓度，并且安全、无副作用，不失为一种降低移植术后服药费用的方法。同时对高度敏感且需要降低环孢素A血药浓度的患者则需要在做用药指导时详细明确说明，以防发生环孢素A的毒副作用。