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共轭亚油酸对体内脂肪储存影响的研究进展
共轭亚油酸(CLA)作为近年发现的天然活性脂肪酸之一,是必需脂肪酸亚油酸(LA)衍生的共轭双烯酸多种位置与几何异构体的总称,是亚油酸的次生衍生物,具有多种生理功效.天然的共轭亚油酸主要存在于反刍动物如牛、羊等的肉[1]和乳制品[2]如炼乳、牛奶、酸乳酪等中,并且在乳制品加工过程中共轭亚油酸的含量可以提高[3].同时家禽肉和蛋类以及一些植物油中也存在共轭亚油酸,但含量非常少[4].天然共轭亚油酸的主要成分是c-9,t-11异构体.随着合成技术的不断提高,人工合成共轭亚油酸产品越来越多[5],主要成分c-9,t-11和t-10,c-12异构体混合物的浓度可达80%以上[6].在国外,共轭亚油酸对实验动物身体成分的影响已成为近几年研究的热点.据此,本文就共轭亚油酸调节身体瘦体重和脂肪成分的作用作一综述.
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浅谈在立体异构体新药研究中需注意的问题
立体异构体是指原子组成及连接方式相同,而其三维空间排列不同的分子。它包括 光学异构体、几何异构体(又叫顺反异构体),光学异构体又分对映异构体及非对映异构体 。其中几何异构体与非对映异构体在新药研究中一般作为不同的化合物对待,而对映异构体 往往当成一个化合物(消旋体)处理。美国FDA于1992年1月5日发布的有关开发立体异构体 (主要是对映异构体)新药的政策文件中[1],鼓励新药研究单位就是否开发消旋 体或单一的对映异构体进行讨论。那么究竟什么情况下需开发其单一的光学异构体呢?主要 应根据各异构体的药理作用来决定。 据文献[2]报道,对映异构体的构型与药理作用间的关系大致可分为以下几种情况 :①药物的药理作用完全或主要由其中的一个对映体产生。如S-萘普生的镇痛作用比其R 异构体强35倍。
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3-苯亚甲基-2-吲哚酮衍生物几何异构体的合成分离与NMR分析
本文合成了一系列3-(4'取代苯亚甲基)-2-吲哚酮的E和Z几何异构体,并采用反相硅胶色谱的方法首次对所有异构体进行了成功分离.通过对E和Z异构体1H NMR特征的分析发现了E和Z异构体中处于取代苯环屏蔽区的质子实际受到较明显去屏蔽效应的反常现象并对这种现象进行了分析.
关键词: 3-苯亚甲基-2-吲哚酮 几何异构体 去屏蔽现象 NMR分析 -
恩曲他滨顺式和反式消旋体的简便合成
目的 研究恩曲他滨顺式和反式消旋体的合成新方法.方法 以苯甲酰氧基乙醛和2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料,在对甲苯磺酸催化下环合,得1,3-氧硫杂环戊烷半缩醛(5),用SOCl2/DMF将半缩醛羟基氯代后,与硅烷化的N4-乙酰基-5-氟胞嘧啶(7)偶合,分离顺/反异构体后,用浓氨水/甲醇脱保护,分别得恩曲他滨顺式和反式消旋体.结果 目标物的化学结构经1HNMR、13CNMR、MS和元素分析确证,总收率分别为51.1%和20.9%.结论 方法与文献比较,具有反应条件温和、操作简便、收率高等优点.