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盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究
目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性.方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片.通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度.结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放.该制剂在体外延迟释放时间T10为4.4 h,释放至大的时间Trm为8.0 h,脉冲释放时间Trm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间Tlag为4.9 h,达峰时间Tmax为8.0 h,从开始释放到达峰的时间Tpsi为3.1 h.脉冲控释片的相对生物利用度为105%.结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性.
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酮洛芬薄膜包衣脉冲控释片的制备
目的 研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片. 方法 采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜.通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化. 结果 单因素考查表明崩解剂、致孔剂、包衣增重对释药时滞有明显影响,采用星点设计效应面法得到的优处方为:片芯处方KPF 50 mg(25％),MCC 40 mg(20％),乳糖70 mg(35％),L-HPC 40 mg(20％);包衣液处方为Eudragit L100与EC比例是65∶35,PEG6000 15％,包衣增重9.0％.其体外释放时滞为3.75 h,释药时间为0.5h. 结论 酮洛芬薄膜包衣片能实现脉冲释药,达到定时速释的要求.
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酒石酸美托洛尔脉冲控释片的制备及其体内外评价
以酒石酸美托洛尔为模型药物,乙酸纤维素-羟丙纤维素复合材料作为控释衣膜,制备脉冲控释片.考察了该复合膜材控释衣膜的微观形态和机械性能,以及脉冲控释片在不同释放介质中的释放行为和在Beagle犬体内的药动学行为.结果显示,溶蚀后的控释衣膜表面呈现均匀微孔形态,结构完整,机械性能良好,能保证控释片在释药过程中衣膜完整不变形;所制的脉冲控释片主要遵循渗透释放机制,且体外释放行为不受释放介质pH值和食物效应的影响.体内外试验表明,本品给药后时滞约4 h,血药浓度较平稳,显示了良好的脉冲控释制剂的特征.
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法莫替丁脉冲控释片的研制
目的 制备法莫替丁脉冲控释片.方法 以脉冲控释片在人工胃液和人工肠液中的释放度为指标,采用正交设计进行处方筛选和优化.结果 按优化处方成功制备法莫替丁脉冲控释片.释放度实验表明,4 h内有一个速释过程,经约8 h的时滞后,又产生一个符合Higuchi动力学模型的释药过程.结论 该制剂体外释药具有脉冲释药特点,有利于提高消化性溃疡疾病的治疗效果.
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复方丹参脉冲控释片的制备及体外释放度考察
目的:选用高分子材料制备复方丹参(CD)脉冲控释片,并进行体外释放度考察.方法:采用干包衣控释法制备CD脉冲控释片,应用HPLC法进行体外释放度考察.结果:HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长；稀释剂用量增大,释药时滞缩短；在包衣处方组成比例不变的情况下,包衣层用量增加,释药对滞延长.结论:CD脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果.
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莫达非尼脉冲控释片在人体内γ-闪烁显像示踪研究
目的:研究莫达非尼脉冲控释片的体内过程.方法:采用γ-闪烁显像示踪技术观察脉冲片在胃肠道转运和崩解释药情况.结果:本实验制备的口服脉冲控释片在人体内实现了脉冲释药.结论:莫达非尼脉冲控释片在人体内具有脉冲释药特征.
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尼莫地平固体分散体脉冲控释片的制备
目的:制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片.方法:采用有机溶剂蒸发法制备尼莫地平-聚维酮固体分散体(NMP-PVPk30-SD);将NMP-PVP-SD采用粉末直接压片法压片;以乙基纤维素(EC)为包衣材料,EudragitL30D-55为致孔剂,采用滚转包衣法制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片;通过体外释放度试验,考察膨胀剂、衣层组成及厚度对控释片释药行为的影响.结果:NMP-PVP=1∶4制成的固体分散体30 min体外溶出度达80％,膨胀剂比例为20％、包衣液组成EC-EudragitL30D-55=4∶20、包衣增重为3.7％的脉冲控释片体外延迟释放时间T10为4.5h.结论:采用固体分散体制备技术将尼莫地平进行处理后通过调整片芯中膨胀剂的用量、包衣液组成和衣层厚度,可以得到具有良好脉冲释药效果的控释片.
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硝苯地平脉冲控释片在Beagle犬体内的药动学
目的:以硝苯地平为模型药物,利用脉冲控释的原理,对Beagle犬体内药动学进行探讨.方法:以Beagle犬为试验对象进行药动学研究.建立一种具有较高灵敏度和精密度的高效液相-紫外检测法测定血浆中硝苯地平的浓度.试验组给予脉冲控释片组,对照组给予普通片.采用交叉试验设计,测定Beagle犬在空腹状态下服用脉冲控释片和普通片的体内药-时曲线.采用3P97药动学软件对血药浓度-时间数据进行分析,并求出系列药动学参数.结果:药动学研究表明,定时脉冲片的tlag、tmax和MRT与普通片相比差异有极显著性.结论:硝苯地平定时脉冲片可在体内,延迟释药,其释药行为与普通片差异有显著性.
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茶碱脉冲式控释片的研制
目的:探讨茶碱脉冲式控释片的处方组成和制备工艺.方法:以体外释药时滞和释药速率为指标,经拟水平均匀设计,计算机多元回归处理,筛选较佳处方.结果:体外释药时滞仅与处方组成有关而和释放介质无关.稳定性试验表明,研制的控释片在37 ℃、RH 75%的条件下保存三个月,其含量、释放特征、时滞、硬度、脆碎度均无明显变化.家兔体内初步试验提示有脉冲式释药峰.结论:体内外释药具有脉冲特点.
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灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学研究
目的 研究灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学.方法 采用液-液萃取法制备血样供试品,应用HPLC法测定制剂中灯盏乙素的血药浓度并进行药动学研究.结果 灯盏花素脉冲控释片在家兔体内呈二室模型分布,其主要药动学参数:ka=1.4230 h-1,α=1.2042 h-1,β=0.5546 h-1,tl/2(a)=0.49 h,tl/2(α)=0.58h,t1/2(β)=1.25 h,k21=1.0387 h-1,k12=0.0771 h10,kl0=0.6430 h“,V=2.71L,V=3.14L,CL=1.74 L/h,A UC0→∞=34.46 μg·h/mL,Tg=1.06h,MRT=4.20 h.结论 灯盏花素脉冲控释片在兔体内经过一定时间以脉冲式释放药物,达到了延时释药的设计要求,且体内外释药过程具有一定的相关性.
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三七总皂苷控释制剂的制备及其释药特性研究
目的 制备三七总皂苷(PNS)脉冲控释片与胃漂浮控释片,并对其体外释药特性进行研究.方法 以人参皂苷Rg1为指标性成分,采用HPLC法测定PNS控释制剂体外释放度,考察释药特性并进行释放机制的研究.结果 PNS胃漂浮片具有良好的漂浮性能,片剂的平均累积释放百分率F(t)与时间t呈现良好的的线性关系(r=0.9846),其体外释药符合零级释放过程,并按Higuichi方程能很好地描述漂浮片的体外释放曲线,符合骨架型制剂的释药特点；PNS脉冲控释片在4h内其释放率小于10％,5h释放约50％,6.5h释放量可达90％,基本达到了脉冲定时释药的目的.结论 PNS胃漂浮片无明显突释现象,释药速率平稳,控释效果较好.PNS脉冲控释片能实现定时脉冲释药,并可通过调整制剂处方实现不同时滞的控释效果,达到了设计要求.
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双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究
目的 选用高分子材料制备双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制.方法 采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP-HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究.结果 HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响.结论 DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果.
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血塞通脉冲控释片的处方优化
目的:优化血塞通脉冲控释片的处方.方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,优化血塞通脉冲控释片的处方.结果:佳处方为片芯崩解剂用量为15％,包衣增重百分率为9％,包衣液组成为Eudragit L100∶EC=1.5:1(m/m);在该处方条件下,血塞通脉冲片的体外释药时滞为6h左右,然后迅速脉冲式释药.结论:所选处方合理,制备的血塞通脉冲控释片能达到设计要求,体外试验可达到脉冲释药时滞效果.
