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定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性
目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价.方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te*和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价.结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运.结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te*是较全面的靶向性评价参数.
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去氢骆驼蓬碱静脉注射乳剂在动物体内的药代动力学
目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学和小鼠体内的组织分布.方法:HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数;用放射性同位素示踪法测定给药后各脏器组织的分布特征.结果:iv给药,药动学过程可用三室开放模型拟合;乳剂的组织分布能力强于水溶液.iv或ig乳剂,3H-HAR定向于肝、淋巴器官分布.乳剂的LD50大于水溶液.结论:将HAR制成静脉注射乳剂可改变HAR体内过程,降低其神经系统毒副作用.
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齐墩果酸静脉注射乳剂的制备及大鼠体内药动学研究
目的 制备齐墩果酸静脉注射乳剂,初步考察齐墩果酸静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学.方法 采用高速分散法制备初乳,探头超声法制备终乳;透射电镜观察形态;大鼠尾静脉分别注射静脉乳剂和溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3P97程序计算药动学参数,并进行统计学分析.结果 制得的静脉注射乳剂为圆形或类圆形,离心稳定性系数为(44.1±1.2)%,平均粒径为(176.0±3.8)nm,Zeta电位为(-17.5±4.1)mV,含量为(87.8±1.8)%;静脉注射乳剂和溶液剂经大鼠尾静脉注射后,体内过程均为二室模型,t1/2a分别为(7.8±0.8)和(3.5±0.5)min;t1/2β分别为(308.1±22.8)和(146.3±11.6)min;AUC分别为(208.6±15.6)和(103.9±11.8)μg·min·mL-1,两种制剂的t1/2β和AUC0-4经方差分析后均存在显著性差异(P＜0.05),静脉注射乳剂显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论 制备的齐墩果酸静脉注射乳剂含量较高,粒度均匀;与溶液剂相比,乳剂静脉给药后,药动学参数发生了明显的改变.
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药用静脉注射乳剂的研究进展
目的:介绍药用静脉注射乳剂的种类和主要作用,重点介绍药物的种类、作用特点及开发动态.方法:以国内外相关文献为基础进行分析和归纳.结果:药用静脉注射乳剂提高了药物的靶向性和缓释作用,增加了脂肪乳剂的应用范围.结论:药用静脉注射乳剂具有重要的实用价值和应用前景.
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中药静脉注射乳剂的研究进展
目的:介绍中药静脉注射乳剂在治疗方面的研究进展及其独特的疗效.方法:以国内外相关文献为基础进行分析、归纳和综述.结果:中药静脉注射乳剂拓宽了中药开发和应用的范围,增强了疗效,降低了毒副作用,提高了患者的生存质量.结论:中药静脉注射乳剂具有极其重要的临床价值和广阔的开发前景.
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静脉注射用载药脂肪乳的研究近况
静脉注射乳剂作为一种新型药物载体,相对于传统剂型,对药物具有增溶、保护而免于水解的作用,其应用日趋广泛.综述静脉注射用载药脂肪乳制备工艺的创新与发展、制备材料的研究与应用以及其制剂产品的研发.
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环棱褐孔菌静脉乳剂处方筛选
对环棱褐孔菌提取物静脉乳剂提供了处方设计、制备方法及处方优选,并进行了稳定性考察,结果表明:制备出的乳剂稳定性可靠、质量符合要求.
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TE-01静脉注射乳剂的制备及处方工艺优化
目的 制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化.方法 采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的佳处方及其制备工艺.结果 TE-01静脉注射乳剂佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2％,分散转速16 000 r·min-1,均质压力550 bar.结论 高压均质法可以制备出性质稳定的TE-01乳剂.
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丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
