您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
黄素单氧化酶文献资料
-
黄素单氧化酶在药物代谢和新药研发中的作用
黄素单氧化酶(flavin-containing monooxygenases,FMOs)是仅次于细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)的重要Ⅰ相代谢酶,可催化含氮、硫、磷、硒等亲核杂原子的外源物及部分内源物的氧化反应.本文将介绍FMOs的生物学特征、催化机制、底物特异性、基因多态性,分析FMOs对药物代谢的影响和个体差异以及与FMOs代谢相关的疾病,为寻找新的作用靶点和设计候选药物提供理论参考.
-
非P450酶介导的药物氧化代谢研究进展
常见的催化药物氧化代谢的非P450酶包括黄素单氧化酶(FMO)、单胺氧化酶(MAO)、醛氧化酶(AO)、黄嘌呤氧化酶(xO)、乙醇脱氢酶(ADH)和乙醛脱氢酶(ALDH).近年来,它们在药物氧化代谢中的作用越来越受到重视.但是,由于在药物发现和先导化合物优化过程中通常使用P450酶相关的体外模型进行代谢研究,非P450酶在药物氧化代谢中的贡献往往被低估.本文综述了以上非P450酶的催化反应类型、常见底物、基因多态性以及药物相互作用,并总结了非P450酶介导药物氧化代谢的体外研究模型及影响因素.与P450酶类似,非P450酶可以直接催化药物发生氧化代谢,产生具有治疗活性的代谢物或者毒性代谢物.这类酶也可以进一步氧化经P450酶催化产生的毒性代谢物,发挥解毒作用.与P450酶相比,大部分非P450酶(如FMO和MAO)不容易被诱导.
