首页 > 文献资料
-
中药挥发油对盐酸巴马汀纳米柔性脂质体药剂学性能的影响
柔性脂质体(flexible nano-liposomes,FL)是一种优良的给药载体,但液体状态下的药物泄漏己严重阻碍了其进一步广泛应用,因此,抑制药物泄漏已成为亟待解决的行业共性技术问题.本文将5种常见挥发油如艾叶油(Folium Artemisiae Argyi oil,FA)、桉叶油(Folium Eucalypti oil,FE)、茉莉油(Arabian Jasmine oil,AJ)、丁香油(Syzygium Aromaticum oil,SA)和连翘油(Fructus Forsythiae oil,FF)分别包埋于盐酸巴马汀纳米柔性脂质体(palmatine chloride loaded flexible nano-liposomes,PFL)的脂质双分子层内,通过体外泄漏曲线评价筛选能够降低PFL药物泄漏的佳挥发油及其用量水平;考察包埋挥发油后对PFL包封率、粒径、电位、变形性与结构的影响,并通过白兔阴道给药考察其对黏膜的刺激性;后,采用水平双室扩散池评价挥发油对PFL体外透皮透黏膜给药行为的影响.结果显示,5种挥发油均能不同程度地抑制PFL内水相中药物的泄漏,但艾叶油抑制泄漏的程度显著优于其他4种挥发油(P＜0.05),且艾叶油与脂质质量比为1:6时具有佳的抑制泄漏作用;包埋艾叶油的PFL与PFL在包封率、粒径、电位与变形性等方面无显著性差异(P＞0.05),且二者层状囊泡结构相似;包埋艾叶油后也进一步增强了PFL促进内水相中药物透皮透黏膜的吸收能力,而对白兔阴道黏膜无刺激性.综上,在柔性脂质体的磷脂膜中包埋合适的挥发油(如艾叶油)不仅可在一定程度上抑制内水相中药物的泄漏,且能够增强柔性脂质体促进药物透皮透黏膜的吸收.因此,本文为克服液体状态下纳米柔性脂质体药物泄漏提供了一种新方法和新思路.
-
基于白及多糖的苦参碱微球的制备
微球(microspheres,MS)是一种优良的经动脉化疗栓塞载体.本文以中药材白及(Bletilla striata)的天然活性成分白及多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)为骨架材料,采用乳化-交联法制备了包载苦参碱(matrine,ME)的白及多糖微球(matrine loaded Bletilla striata polysaccharide microspheres,ME-BSPMS),并对ME-BSPMS的外观形态、粒度、载药量、吸水膨胀率、悬浮性、药物包埋情况与体外释药行为等药剂学性质进行表征.研究结果显示,ME-BSPMS在扫描电镜(SEM)下呈表面光滑的规整球形结构,平均粒径为(85±7)μm;其在生理盐水中悬浮性良好,且20 min内膨胀率达(53±4.2)％;ME-BSPMS对ME的载药量为(30.12±3.25)％,差示扫描量热仪(DSC)检测显示ME与BSP相容性良好,ME能充分被包埋于微球的骨架中;12h时,ME-BSPMS在生理盐水中的体外累积释药量为(25.38±1.57)％,显示了良好的药物缓释行为.综上,以BSP为骨架材料的微球制剂可为肿瘤的经动脉化疗栓塞疗法提供一种优良的新型血管栓塞载体.
-
供雾化器用吸入液体制剂的处方和雾化装置研究
供雾化器用吸入液体制剂系指通过特定的雾化装置,产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液.因此,药物处方的性质与选用雾化装置的功能机制,在很大程度上影响制剂的性能.本文就该剂型的处方、雾化装置以及影响制剂性能的因素进行综述,后简要介绍了监管要求,以期为该剂型研发者提供参考.
