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白及多糖对糖尿病溃疡创面愈合的作用研究
目的:研究白及多糖对糖尿病溃疡愈合的治疗作用及其作用机制.方法:SD大鼠56只,糖尿病模型通过腹腔注射链脲佐菌素(STZ,50 mg·kg-1)建立,72 h后,血糖大于≥16.7 mmol·L-1即认为糖尿病造模成功.4周后,切割2个直径为1.8 cm大小圆的全层皮肤,糖尿病溃疡模型制造后,2个创面分别用白及多糖和对照PBS干预;于伤后3,7,14,21 d时相点对创面愈合面积、组织形态学改变、成纤维细胞(FB)增殖情况、羟脯氨酸(OHP)含量、髓过氧化物酶(MPO)含量进行观察与检测.结果:白及多糖能显著促进糖尿病溃疡创面愈合(与PBS组比较P＜0.05),病理组织学检查发现白及多糖能有效刺激炎症细胞浸润,促进上皮组织形成,FB增殖明显,OHP含量增加.结论:白及多糖可能通过促进炎症细胞浸润、增加OHP含量的合成和释放、FB的增殖,从而促进糖尿病溃疡创面愈合.
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白及药材中多糖的含量测定
目的:建立白及药材中白及多糖的含量测定方法.方法:采用水提醇沉制备供试品溶液,以0.2%蒽酮-硫酸显色,紫外分光光度法测定多糖含量.结果:葡萄糖质量在0.036～0.18 mg线性关系良好,本法稳定,平均回收率为100.2%,RSD 2.7%(n=9),人工栽培的白及药材中多糖含量差别不大,较为稳定.结论:所建立方法准确,简便,可为作为白及药材质量评价的依据之一.
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白及提取物对博莱霉素致大鼠肺纤维化的治疗作用
目的：探究白及提取物中抗大鼠肺纤维化（PE）的活性部位，并对活性部位的化学性质进行分析。方法采用95%乙醇提取白及得到白及醇提物，药渣水提醇沉法提取得到白及多糖。雄性SD大鼠气管内一次性注射博莱霉素（5 mg/kg）诱导PF模型，灌胃给予白及醇提物（300 mg/kg）或白及多糖（300 mg/kg），14 d和28 d观察肺组织病理学及胶原沉积变化，计算肺系数，并检测羟脯氨酸含量。采用苯酚-硫酸法测定白及多糖部分糖含量，高效凝胶色谱法测定其相对分子质量大小，高效液相色谱方法研究其单糖组成。结果与PE模型组比较，白及多糖治疗组的大鼠肺组织病理改变明显改善，且肺系数及羟脯氨酸含量明显降低（P＜0.05，P＜0.01），而白及醇提物组无显著性改善作用。白及多糖糖含量81.41%，数均分子质量（Mn）约为2.23×105，由甘露糖和葡萄糖组成。结论白及多糖能显著降低肺组织羟脯氨酸的产生及胶原的沉积，并延缓PE的发展进程。
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白及多糖疏水改性后胆甾醇取代度的测定方法
目的 对白及多糖衍生物胆甾醇取代度的测定方法进行研究.方法 采用HPLC法、UV法和核磁共振法(1H-NMR)对合成的胆甾醇琥珀酰基白及多糖进行取代度的测定.结果 HPLC法、UV法、核磁共振法测定胆甾醇取代度的结果分别为3.84％、3.82％、4.26％.结论 3种测定方法都有可行性,HPLC法、UV法比核磁共振法测定胆甾醇值略低,但偏差不大,各有优缺点,可根据对试验结果准确度的要求选择较为合适的测定方法.
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基于白及多糖的苦参碱微球的制备
微球(microspheres,MS)是一种优良的经动脉化疗栓塞载体.本文以中药材白及(Bletilla striata)的天然活性成分白及多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)为骨架材料,采用乳化-交联法制备了包载苦参碱(matrine,ME)的白及多糖微球(matrine loaded Bletilla striata polysaccharide microspheres,ME-BSPMS),并对ME-BSPMS的外观形态、粒度、载药量、吸水膨胀率、悬浮性、药物包埋情况与体外释药行为等药剂学性质进行表征.研究结果显示,ME-BSPMS在扫描电镜(SEM)下呈表面光滑的规整球形结构,平均粒径为(85±7)μm;其在生理盐水中悬浮性良好,且20 min内膨胀率达(53±4.2)％;ME-BSPMS对ME的载药量为(30.12±3.25)％,差示扫描量热仪(DSC)检测显示ME与BSP相容性良好,ME能充分被包埋于微球的骨架中;12h时,ME-BSPMS在生理盐水中的体外累积释药量为(25.38±1.57)％,显示了良好的药物缓释行为.综上,以BSP为骨架材料的微球制剂可为肿瘤的经动脉化疗栓塞疗法提供一种优良的新型血管栓塞载体.
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瑰及乳膏Ⅱ号的制备及含量测定
目的 制备瑰及乳膏Ⅱ号,确定处方和乳化工艺,建立含量测定方法.方法 以霍霍巴油、乳化硅油、氮酮、碳酸二辛酯为油相,以十二烷基硫酸钠和纯化水为水相,白及溶胶为主药,乳化温度(80±5)℃,搅拌机转速200 r/min;用无水葡萄糖为对照品,0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,分光光度法测定白及多糖含量,测定波长620 nm.结果 所制备乳膏色白,均匀细腻,稳定,延展性良好;白及多糖在3.8～60.8 μg/mL范围内线性关系良好,A = 0.030 2C+0.003 5(r = 0.999 8),回收率为99.55%,RSD=1.12%.结论 瑰及乳膏Ⅱ号处方成熟,工艺可行,紫外分光光度法测定白及多糖的含量操作便利,方法稳定,重现性好.
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白及多糖配伍对三七总皂苷中10种成分药动学的影响
目的 建立UPLC-MS/MS法同时测定三七总皂苷中10种皂苷成分的分析方法,并研究白及多糖对三七总皂苷各成分药动学参数的影响.方法 大鼠分为三七总皂苷组(P组)、三七总皂苷配伍白及多糖组(BP组),分别ig给药,UPLC-MS/MS法测定10种皂苷单体成分的血药浓度,DAS软件计算各成分药动学参数.结果 分析方法符合生物样品测定要求.与P组相比,BP组人参皂苷Rb1的AUC显著降低(P＜0.01),三七皂苷R1及人参皂苷Rd、Rg1、Rf、CK、Rc、Rh1、Rg2、Rg3的AUC有所降低,但无显著性差异.10种成分总AUC为P组＞BP组,差异显著(P＜0.01).与P组相比,BP组人参皂苷Rg1的Cmax降低(P＜0.05).且BP组各成分的tmax普遍延迟,其中人参皂苷Rg1、Rb1、Rf显著延迟(P＜0.01),人参皂苷Rg2和三七皂苷R1延迟(P＜0.05).结论 所建立的UPLC-MS/MS分析方法适于10种皂苷成分在生物样品中的测定;配伍白及多糖可降低三七总皂苷的血药浓度,减少AUC暴露,延长tmax,说明白及多糖可能增加了三七总皂苷在胃肠道的暴露水平,从而增加作用于胃肠道的药效.
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白及多糖外用水凝胶的制备与评价
目的 以白及多糖为主要基质制备水凝胶并进行质量评价.方法 采用水提醇沉法提取白及多糖并用酶解和Sevag法进行纯化.通过傅里叶变换红外光谱、热重分析、热差分析和X射线衍射分析对白及多糖进行表征.将白及多糖作为基质,交联卡波姆940制备得水凝胶.采用旋转流变仪测定水凝胶流变学特性,采用经皮水分散失速率仪测定水凝胶经皮促渗活性,并以止血时间和凝血4项为指标,测定了水凝胶的止血活性.结果 白及多糖水凝胶具有较好的黏弹性和物理强度,且具有经皮促渗活性和止血活性.结论 白及多糖水凝胶在药物透皮传送系统和伤口敷料应用方面具有巨大潜力.
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基于白及多糖的黄藤素纳米柔性脂质体膜剂的制备研究
目的 以白及多糖(BSP)为成膜材料,制备黄藤素(PA)纳米柔性脂质体(PFL)膜剂,并评价其药剂学相关性能,为其进一步应用奠定基础.方法 采用注入法制备黄藤素纳米柔性脂质体,匀浆涂布法制备黄藤素纳米柔性脂质体白及多糖膜剂(PFL-BPF);采用电子显微镜、差示扫描量热仪(DSC)和体外透黏膜实验等对PFL-BPF进行表征和评价.结果 以BSP为成膜材料时,PFL与BSP的相容性良好且易于成膜;所得PFL-BPF的外观平滑、无气泡、柔韧性与挺度适宜;PFL-BPF具有良好的生物黏附性,黏附于黏膜后耐生理盐水冲刷时间为(130±7)min.PFL-BPF在0.5h时,促进PA渗入黏膜的剂量为32.41 μg/g,分别为黄藤素水溶液白及多糖膜剂(PL-BPF)、空白柔性脂质体十黄藤素白及多糖膜剂(BLP+PA-BPF)的3.17倍和1.9倍(t检验,P＜0.05);2.5 h,分别为PL-BPF、BLP+PA-BPF的2.67倍和1.89倍.表明其能够显著促进水溶性药物PA透过黏膜且缓释作用强;DSC显示其促进药物透黏膜吸收的可能机制为柔性脂质体扰乱黏膜上皮细胞紧密排列而携带药物进入黏膜组织.结论 PFL-BPF成膜性好、黏附作用持久、耐冲刷能力强,且制备工艺简单可行,能够显著地促进药物透过黏膜,因此,纳米柔性脂质体膜剂是一种良好的透黏膜给药载体,具有广阔的应用前景.
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多孔性白及胶的制备及辅料特性初步研究
目的 根据“药辅合一”理念,从中药白及中提取白及多糖(BSP),制备多孔性白及胶(BSPG),并分析多孔性BSPG的辅料特性,对其作为功能性辅料的可行性进行初步评价,为制剂学设计提供理论依据.方法 白及药材经脱脂、红外辅助水提、Sevage法脱蛋白、分级醇沉、冷冻干燥得到多孔性BSPG;采用分级乙醇法,分别以乙醇体积分数40％、60％、80％进行醇沉,以获得不同BSP组分(BSPG40、BSPG60、BSPG80);采用冷冻干燥法制备多孔性BSPG,利用质构仪测定多孔性BSPG固体和凝胶特性,比较各样品的辅料特性;以十八醇为轻质辅料,以多孔性BSPG为原料,采用全粉末直接压片,制备多孔性BSPG空白片以及非多孔性BSPG空白片,测定其在人工胃液中的漂浮性、吸水率、溶胀性、降解性能,对其作为漂浮型和生物黏附型胃滞留制剂功能性辅料的可行性进行研究.结果 红外辅助提取BSP各醇沉样品BSPG40、BSPG60、BSPG80的总多糖质量分数分别为69.33％、57.64％、42.83％,BSPG40、BSPG60、BSPG80所占比例分别为83.25％、12.16％、4.49％.BSPG80提取率低,且凝胶特性较弱,因此针对BSPG、BSPG40、BSPG60样品进行性能分析.经冷冻干燥后,BSPG、BSPG40、BSPG60样品均呈现疏松多孔的性状,各样品硬度随质量浓度的增加而逐渐增大,在相同质量浓度时,各个样品硬度表现为BSPG＞BSPG40＞BSPG60,而蓬松度随着硬度的增加逐渐减小,且BSPG、BSPG40、BSPG60分别为15、20、20 mg/mL时冻干样品的回弹性较好.分级醇沉样品凝胶强度和黏附力均随着质量浓度的增加而增大,黏附力表现为BSPG40＞BSPG＞BSPG60.初步实验表明,多孔性BSPG具有快速起漂、长时间漂浮、吸水性能好和缓释的性能.结论 不同体积分数乙醇沉淀使样品具有不同的辅料特性,且同一体积分数乙醇沉淀样品的质量浓度又影响其液体特性和冷冻干燥后的固体特性,同时多孔性BSPG是一种潜在的胃滞留漂浮型缓控释制剂辅料.因此,该研究为BSPG作为功能性辅料的研究提供了理论上的依据,对新型辅料的开发具有重要的意义.
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白及多糖及其与5-Fu联用对人胃癌MKN45细胞株的影响
目的:探讨白及多糖及其与5-Fu联用对人胃癌MKN45细胞株的影响.方法:以人胃癌MKN45细胞株为对象,采用MTT法测定细胞增殖,HPLC测定细胞内药物浓度,对白及多糖及其与5-Fu联用对人胃癌MKN45细胞株增殖作用进行了观察研究.结果:白及多糖在体外无明显的直接杀伤人胃癌细胞作用,但低、中、高剂量的白及多糖与5-Fu联用均可增加5-Fu的抗肿瘤作用(P＜0.05);HPLC测定细胞内药物浓度结果显示,在5-Fu剂量相同的情况下,白及多糖与5-Fu联用可使细胞内5-Fu浓度增加(P＜0.05).结论:白及多糖能增加5-Fu的抗肿瘤作用.
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瑰及乳膏中白及多糖的体外释放度考察
目的 考察瑰及乳膏的体外释放度,为合理用药提供依据.方法 以无水葡萄糖为对照品、白及多糖为指标、生理盐水为释放介质、0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,采用透析袋法研究瑰及乳膏的体外释药特性.结果 10 h内白及多糖累积释放度为84.2%,为速释期;在12 h以后其释放度为15.8%,为缓释期;48 h内累积释放度为97.9%.结论 瑰及乳膏具有缓释特性,每10 h使用一次可保持疗效.透析袋法用于瑰及乳膏的体外释放度考察,操作便利、方法稳定、结果可靠.
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H2O2对白及多糖脱色工艺研究
目的 脱除白及多糖中的植物色素, 确立佳脱色工艺.方法应用30％ H2O2 为脱色剂, 以 H2O2 的体积分数、脱色温度、脱色时间、pH 值为试验因素, 采用L9 (34) 正交试验设计, 以脱色率、多糖保留率为考察指标.结果 在H2O2 体积分数为6％、脱色温度为50 ℃、pH 值为7、脱色时间为90 min 的条件下, 白及多糖脱色率为66. 80％, 多糖保留率为68. 60％.结论 该脱色工艺能使白及多糖脱色效果达到佳.
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白及多糖疏水改性的研究
目的 通过化学法修饰白及多糖,将胆甾醇琥珀酸酯(CHS)连接到白及多糖上,对白及多糖进行疏水改性的研究,并测定其胆甾醇基取代度.方法 以白及多糖、胆甾醇琥珀酸酯为原料,合成疏水改性的胆甾醇琥珀酰基白及多糖(CHSB);用红外吸收光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)对产物结构进行表征;通过改变CHS用量合成不同取代度CHSB;通过硫酸铁铵比色法和1H-NMR法测定胆甾醇取代度.结果 通过FT-IR和1H-NMR表征合成的胆甾醇琥珀酰基白及多糖取代度分别为4.26％、5.22％、6.12％.结论 合成方法稳定易于操作,可以进一步扩大其应用范围.
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白及多糖体外抗肿瘤实验研究
目的 探讨白及多糖的抗肿瘤作用.方法 体外细胞培养的人胃癌细胞(sgc)、人卵巢癌细胞(A2780)和肝癌细胞(HepG2)经不同剂量白及多糖处理后,应用MTT法测定细胞的增殖情况,流式细胞仪测定白及多糖对3种肿瘤细胞周期的影响.结果 白及多糖对sgc、A2780和HepG2的增殖抑制作用具有时间及剂量依赖性.流式细胞检测显示经200μg/mL白及多糖作用72 h后,sgc G0/G1期细胞增多,S期细胞无明显变化,G2/M期细胞减少;A2780 S期细胞增多,G2/M期细胞减少,G0/G1期细胞无明显变化;HepG2 G0/G1期细胞增多,S期细胞无明显变化,G2/M期细胞减少.结论 白及多糖可通过抑制sgc、A2780和HepG2的生长增殖、细胞周期阻滞作用发挥抗肿瘤作用.
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白及多糖微球的制备工艺和表征
目的 利用白及多糖制备空白白及微球,考察其佳制备工艺与表征.方法 分离纯化白及多糖,乳化-冷凝-化学交联法制白及微球,单因素实验并以水-油相比率、白及多糖浓度、搅拌速度、交联剂浓度4个因素进行3水平的正交实验,以微球的产率作为评价指标,优化出白及微球的佳制备工艺.扫描电镜与激光粒度仪观察微球形态和大小,观察微球分散性、悬浮性和沉降时间、吸水溶胀率、导管推注表现及溶解时间.结果 微球呈圆形,大小较均匀；水-油相比和白及多糖浓度对微球的产率影响较大.微球在生理盐水与欧乃派克中形成不稳定悬液,分散性良好,沉降时间与粒径成正比；在生理盐水中溶胀速度快于造影剂中,不同pH值时溶胀率无明显变化.微球较容易通过5F导管,但大于400 μm微球吸水后难以通过3F微导管,约6周后微球完全融解.结论 优化制备的白及微球符合栓塞剂的基本要求.
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疏水改性白及多糖自组装载紫杉醇纳米粒子在大鼠体内药动学研究
目的 建立一种简便、灵敏的测定大鼠尾静脉和灌胃给予胆甾醇琥珀酰基白及多糖载紫杉醇纳米粒子后的血浆药物浓度的HPLC方法 ,并评价其药动学特征.方法以酮康唑为内标,采用AgilentTC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(45:20:35)为流动相,流速为1.0 ml/min,采用统计矩法计算药动学参数,评价药动学特征.结果 紫杉醇在大鼠血中浓度在0.5～20μg/m l范围内线性关系良好(r=0.9997),准确度和精密度均符合生物样品分析要求.尾静脉注射3种不同取代度的自制纳米粒和紫杉醇注射液后的t1/2分别为3.86、3.76、3.35和2.62 h;灌胃给予自制紫杉醇纳米粒溶液和紫杉醇混悬液后的t1/2分别为5.28和3.72 h.结论 该测定方法可用于紫杉醇纳米粒子在大鼠体内的药动学研究,且载紫杉醇自组装纳米粒子在体内的滞留时间比紫杉醇注射液和紫杉醇混悬液有明显延长.
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用疏水改性的白及多糖制备载紫杉醇纳米粒并对其表征
目的：讨论白及多糖作为药物递送载体的可行性。方法制备疏水性胆甾醇琥珀酰基白及多糖（CHSB）后，以紫杉醇（PTX）为模型药物，采用透析法制备载药纳米粒子，然后在透射电镜（TEM）下观察其形态；用动态光散射仪（DLS）检测其粒径、粒径分布和Zeta电位；用高效液相色谱法（HPLC）测定其包封率和载药量，并考察其体外释放情况；采用差示量热扫描法（DSC）确证药物在载药纳米粒子中的存在形式；采用MTT法考察纳米粒子的体外抗肿瘤活性，用荧光标记法观察肝癌细胞QGY-7703对纳米粒子的摄取情况。结果制备的纳米粒呈规则球形，粒度分布均匀，药物包载于纳米粒内部，载药量和包封率在一定范围受CHSB的影响，载药纳米粒对肝癌细胞的杀伤性强于游离药物，在细胞内可观察到罗丹明B标记的纳米粒呈现的荧光。结论CHSB作为难溶性药物载体具有较高的可行性，因此可作为一种极具潜力的纳米载体材料。
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白及多糖凝胶对黄藤素纳米柔性脂质体性质的影响
以天然高分子白及多糖(BSP)为凝胶基质,制备了载黄藤素纳米柔性脂质体(1-FNL)凝胶剂,并考察BSP凝胶对脂质体性质(包封率、体外释放、平均粒径、ζ电位、酸度值和过氧化值)和人阴道上皮细胞(HVEC)毒性的影响.结果表明,BSP浓度为0.5％～2％时能增大1-FNL的包封率,大值为83.7％,继续增加BSP浓度至2.5％,包封率反而下降.BSP浓度在0.5％～2.5％范围内能减慢凝胶剂中1-FNL的体外释药速率,且具有浓度依赖性.相较于1-FNL,1-FNL凝胶在30d内的平均粒径和ζ电位变化程度小,提示BSP与1-FNL相容性较好.同时,在4、25和40℃贮存30d期间,凝胶剂的酸度值和过氧化值均低于1-FNL,提示BSP提高了1-FNL的化学稳定性.MTT法及碘化丙啶(PI)荧光染色法表明,BSP能降低1-FNL对HVEC的毒性作用,并减弱1-FNL对细胞膜完整性的影响.
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白及多糖对酪氨酸酶活性及黑色素生成的影响
目的:观察白及多糖对酪氨酸酶(TYR)活性及黑色素形成相关蛋白TYR、小眼畸形相关转录因子(MITF)表达的影响.方法:超声提取白及多糖粗品.用不同浓度的白及多糖(0.05、0.1、0.2、0.4、0.8 g/L)和曲酸(阳性对照,0.1、0.2、0.4 g/L)作用于小鼠B16黑色素瘤细胞,用于检测细胞活性、TYR活性;各组细胞分别加入α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)及不同浓度药物共培养后检测黑色素含量;将细胞分为空白组、模型组(α-MSH)、曲酸组及白及多糖低、中、高剂量组,予相应干预48 h后,应用Western blot检测B16细胞TYR和小眼畸形相关转录因子(MITF)的蛋白表达情况.结果:不同浓度曲酸组、白及多糖(0.05～0.8 g/L)组、空白组间的细胞活性差异无统计学意义(P＞0.05).与空白组比较,白及多糖在浓度0.1～0.8 g/L对TYR的活性有显著抑制作用(P＜0.05,P＜0.01),其作用与阳性对照曲酸相当;白及多糖在浓度0.1～0.8 g/L有较高的抑制黑色素生成作用(P＜0.05,P＜0.01);白及多糖浓度0.2～0.4 g/L对TYR、MITF蛋白表达水平有明显抑制作用(P＜0.05).结论:白及多糖可能通过抑制TYR的活性和蛋白表达及MITF的蛋白表达,起到抑制黑色素生成的作用.
关键词： 白及多糖 黑色素 小鼠B16黑色素瘤细胞 酪氨酸酶 小眼畸形相关转录因子
