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脉君安片中主要成分对氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中转运的影响
利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱与氢氯嚷嗪配伍使用前后对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响,探讨了氢氯噻嗪与葛根素、钩藤碱配伍使用时在吸收阶段的药物相互作用.结果表明,氢氯噻嗪在Caco-2单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,葛根素能减少P-糖蛋白(P-gp),对氢氯噻嗪的外排,钩藤碱对氢氯噻嗪的吸收转运无显著影响,葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪合用能增强氢氯噻嚷的吸收.同时,实验还发现氢氯噻嗪可能是P-gp的作用底物,且pH值对氢氯噻嗪的转运有重要影响,在弱酸性条件下,氢氯噻嗪的吸收比在中性条件下好.
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黄芩药动学研究进展
黄芩来源于唇形科植物黄芩(Scutellariae baicalensis Georgi)的干燥根,具有清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎的功效,在传统中医药及现代中药制剂中黄芩得以广泛应用.黄芩富含黄酮类化合物,其口服生物利用度较低,并且在肠道吸收过程中发生显著的首过效应.该文对近年来黄芩提取物及其主要活性组分药物动力学方面的研究进展加以综述,并讨论其未来研究中应注意的问题.
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7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运
目的 研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响.方法 采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4 ’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构.采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响.结果 7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P＞0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR (0.23±0.03) (P ＜0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51 ±0.04) (P ＞0.05).结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物.
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黄连吴茱萸药对在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运研究
目的:研究黄连吴茱萸不同配比在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运,比较小檗碱等四种主要化学成分表观穿透系数Papp的异同.方法:复制Caco-2细胞模型,采用HPLC测定转运后药液5种化学成分含量,并计算吸收系数,考察黄连吴茱萸不同配比时小檗碱等四种化学成分在细胞模型中的吸收特征.结果:随着配比中黄连比例的增加,无论是AP-BL还是BL-AP,4种化学成分的Papp均随时间的推移呈线性增加趋势,即黄连:吴茱萸为6:1时吸收率大,差异有显著性(P＜0.01).结论:增加黄连的配伍比例,有利于黄连和吴茱萸主要化学成份的吸收,黄连吴茱萸为6:1时各主要化学成分的吸收多.
关键词： 黄连吴茱萸药对 Caco-2单层细胞模型 跨膜转运 -
中药质量评价技术的国内外研究现状及分析
目的:分析中药质量评价研究现状,探讨中药质量评价的方法发展趋势.方法:查阅近年有关中药质量评价相关文献,通过分析、归纳与综合进行评述.结果:目前中药质量控制主流仍然是以化学成分为中心的质量控制,但由于其在中药质量控制中所显示出的局限性,多种替代方法应运而生,并均表现出一定的优势.结论:对具多成分特点的中药,从生物活性特征出发建立适合中药质量控制的新方法不仅必要,而且完全可行.
关键词： 中药质量 评价技术 生物活性 Caco-2单层细胞模型 指纹图谱
