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新型碳青酶烯类抗生素--艾他培南
艾他培南是同类结构中唯一非胃肠道给药的碳青酶烯类抗生素,有广泛的抗菌活性,包括革兰阳性与阴性需氧菌和厌氧菌.对临床分离菌,如铜绿假单胞菌、耐酶葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和肠球菌有效.临床上用于治疗成人中度至重度敏感菌引起的感染,如:腹腔内感染、皮肤软组织感染、肺炎、复杂的尿路感染、肾盂肾炎和急性盆腔炎.对头孢菌素耐药的超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和AmpC型β内酰胺酶及青霉素耐药的肺炎球菌有较强活性.艾他培南蛋白结合率高,血清半衰期为4 h,每日1次给药,耐受性好.
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艾他培南的药理和临床研究
艾他培南是一种新型碳青霉烯类抗生素,对大多数G+和G致病菌、厌氧菌均有很好的抗菌活性.由于结构独特,本品具有半衰期长、组织分布广、安全性高等特点,可每日1次给药.
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艾他培南关键中间体的合成
目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺.方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物.结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物,总收率为49.4%,各步反应不需繁琐的柱色谱分离,操作简便,适合工业生产.
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碳青霉烯类抗生素艾他培南的药理研究及其临床应用
艾他培南是新型广谱长效碳青霉烯类抗生素,抗菌活性强,对绝大多数β-内酰胺酶稳定.可用于成人复杂性腹腔感染、社会获得性肺炎、复杂性皮肤及皮肤软组织感染和尿路感染等.