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富马酸替诺福韦二吡呋酯片在健康人体的生物等效性研究
目的 评价富马酸替诺福韦二吡呋酯片在健康人体的生物等效性.方法 22例健康男性受试者随机分成2组,采用随机、开放、双周期自身交叉试验.单剂量口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片受试药品和参比药品300 mg,用LC-MS/MS测定血浆中药物浓度,药代动力学参数用DAS 2.1.1软件处理获得.结果 受试药品与参比药品的Cmax分别为(281.04±84.77)和(283.86±80.71)ng ·mL-1,tmax分别为(1.02±0.44)和(0.90±0.41)h,AUC0-1分别为(2351.80±518.1),(2338.98±524.99)ng· h· mL-1,AUC0-∞分别为(2574.25±581.07),(2571.42±574.43) ng· h· mL-1,相对于参比药品,受试药品的生物利用度F0-t为(102.11±19.76)％.试验期间未发生严重不良事件.结论 富马酸替诺福韦二吡呋酯片受试药品和参比药品具有生物等效性.
关键词： 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 生物等效性 液相色谱串联质谱法 -
富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究
目的：对富马酸替诺福韦二吡呋酯片的处方进行筛选，提取出佳的处方配伍方案。方法参照国外上市片“VIREAD?”的处方工艺，对其稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂以及包衣工艺进行实验，并将自制样品与参比制剂在高温、高湿及光照条件下进行稳定性考察，筛选出合理的处方工艺。结果终确定处方工艺为：富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg；乳糖60mg；微晶纤维素165mg；预胶化淀粉100mg；交联羧甲基纤维素钠35mg；硬脂酸镁5mg；欧巴代薄膜包衣预混剂20mg；以纯化水为粘合剂。结论确定的处方工艺稳定，生产过程不苛刻，适合放大生产，稳定性研究结果与市售品性质相似，体外溶出行为相近，处方设计合理。
关键词： 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 稳定性 处方工艺 参比制剂“VIREAD?” -
加味逍遥丸联合替诺福韦酯治疗肝郁脾虚型慢性乙肝的临床研究
目的 探讨加味逍遥丸联合富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗肝郁脾虚型慢性乙肝的临床疗效.方法 选取2016年9月—2017年9月青岛市海慈医院收治的肝郁脾虚型慢性乙肝患者116例,按照随机数字表法将患者分为对照组和治疗组,每组各58例.对照组口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片,300 mg/次,1次/d.治疗组在对照组治疗的基础上口服加味逍遥丸,6 g/次,2次/d.两组患者均连续治疗9个月.观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组肝功能指标、乙肝标志物转阴率和T淋巴细胞亚群水平.结果 治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为79.31％、93.10％,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)、碱性磷酸酶(ALP)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组肝功能指标水平显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后,对照组和治疗组乙肝表面抗原(HBsAg)转阴率分别为17.24％、32.76％,e抗原(HbeAg)转阴率分别为34.48％、53.44％,乙肝病毒的脱氧核糖核酸(HBV-DNA)转阴率分别为75.86％、89.66％,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后,治疗组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、CD56+水平均显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组T淋巴细胞亚群水平显著高于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 加味逍遥丸联合替富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗肝郁脾虚型慢性乙肝具有较好的临床疗效,能改善患者肝功能,提高乙肝标志物转阴率,调节免疫功能,具有一定临床推广应用价值.
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苦参碱注射液联合替诺福韦酯治疗拉米夫定耐药慢性乙型肝炎的临床研究
目的 探讨苦参碱注射液联合富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗拉米夫定耐药慢性乙型肝炎的临床疗效.方法 选取2014年2月—2016年10月赤峰市传染病防治医院收治的拉米夫定耐药的慢性乙型肝炎患者92例为研究对象,按随机数字表法将患者分为对照组和治疗组,每组各46例.对照组口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片,300 mg/次,1次/d.治疗组在对照组基础上静脉滴注苦参碱注射液,150 mg加入到5％葡萄糖溶液250 mL中,1次/d,连续给药2周后休息2周.两组均治疗48周.观察两组的临床疗效,比较两组的血清学指标、病毒学指标、肝功能指标、肝纤维化指标.结果 治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为76.09％、91.30％,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).治疗24、48周后,两组乙肝病毒的脱氧核糖核酸(HBV-DNA)阴转率、乙型肝炎E抗原(HBeAg)阴转率、HBeAg血清转换率均明显升高,与同组治疗12周后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标明显高于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗24、48周后,两组血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)水平均明显下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标明显低于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗24、48周后,两组血清透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)水平均明显下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标明显低于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 苦参碱注射液联合富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗拉米夫定耐药慢性乙型肝炎具有较好的临床疗效,能提高HBV-DNA阴转率、HBeAg阴转率和HBeAg血清转换率,改善肝功能和肝纤维化,具有一定临床推广应用价值.
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复方垂盆草胶囊联合替诺福韦酯治疗慢性乙型肝炎的临床研究
目的 探讨复方垂盆草胶囊联合替富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床疗效.方法 选取2016年9月-2017年9月在儋州市人民医院治疗的慢性乙型病毒性肝炎患者96例,随机分为对照组(48例)和治疗组(48例).对照组口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片,300 mg/次,1次/d;治疗组在对照组基础上口服复方垂盆草胶囊,4粒/次,3次/d.两组均治疗12周.观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者肝功能、肝纤维化指标、体液免疫指标、T淋巴细胞亚群水平.结果 治疗后,对照组临床有效率为81.25%,显著低于治疗组的97.92%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者丙氨酸转氨酶(ALT)、门冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)水平均显著降低(P<0.05),且治疗组患者肝功能指标水平明显低于对照组(P<0.05).治疗后,两组患者透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原肽(PC-Ⅲ)、Ⅳ胶原蛋白(Ⅳ-C)水平均显著降低(P<0.05),且治疗组患者上述肝纤维化指标明显低于对照组(P<0.05).治疗后,两组患者IL-2和IL-21水平均显著升高(P<0.05),IL-17和IL-22水平显著降低(P<0.05),且治疗组这些体液免疫指标治疗后水平明显优于对照组(P<0.05).治疗后,两组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平均显著增高(P<0.05),且CD8+水平显著降低(P<0.05),同时治疗后治疗组T淋巴细胞亚群水平明显优于对照组(P<0.05).结论 复方垂盆草胶囊联合替富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗慢性乙型病毒性肝炎可有效改善患者肝功能,提高机体免疫力,预防肝纤维化,具有一定的临床推广应用价值.
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市售3种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量比较
目的:对市售的3厂家生产的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量指标进行比较.方法:依据CFDA批准的该片质量标准,采用高效液相色谱法(HPLC-UV),选择苯基键合硅胶色谱柱(Inertsil Phenyl-3柱),使用梯度洗脱的方式测定该片的主药含量和有关物质;采用紫外-可见分光光度法测定溶出度.结果:3厂家(代号A、B、C)生产的片剂主药含量和有关物质均均符合标准要求;在0.01mol·L-1盐酸、0.1mol·L-1盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和纯化水中,30min内3个产品均完全溶出.国产品种B的主药含量高,有关物质相对低,C产品在20min内溶出较慢.结论:3厂家测定批次的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主药含量、有关物质和溶出度均符合规定,B产品对主要质量指标的控制相对更为严格.
关键词： 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 高效液相色谱法 含量 有关物质 溶出度 -
富马酸替诺福韦二吡呋酯片近红外一致性检验模型的建立与验证
目的 探讨建立富马酸替诺福韦二吡呋酯片的近红外一致性检验模型的可行性.方法 采用一阶导数+矢量归一化法在12 000 ～4 000 cm-1范围内对富马酸替诺福韦二吡呋酯片光谱进行预处理,选择佳建模谱段为9 000 ～7 500 cm-1、6 900 ～5 600 cm-1、5 000～4 250 cm-1,平滑点为17,CI限度设置为7,建立一致性检验模型并进行验证.结果 使用一致性检验模型可区分正品和伪品富马酸替诺福韦二吡呋酯片,并通过了不同人员采集光谱与不同仪器采集光谱验证.结论 该方法简便、准确、可行,适用于药品快检车对富马酸替诺福韦二吡呋酯片一致性的快速筛查.
关键词： 近红外光谱技术 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 一致性检验
