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测定泰妥拉唑含量的3种方法研究
目的:建立测定泰妥拉唑含量的方法.方法:采用银量法、紫外分光光度法和高效液相色谱法分别对泰妥拉唑进行含量测定.结果:银量法平均回收率为99.9%,RSD为0.13%(n=5),方法精密度为0.09%(n=5);HPLC法在泰妥拉唑浓度为5.020~50.20μg·mL-1的范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=0.999 7),精密度为0.20%(n=6),回收率在99.5%~100.0%;UV法在2.0~12μg·mL-1的范围内线性关系良好(r=0.999 9),精密度为0.81%(n=5),回收率在99.4%~100.3%.结论:3种方法均适用于泰妥拉唑的含量测定,且都有较高的准确度和精密度.银量法结果准确,无需对照品;UV法快速、简便;HPLC法专属性好,可测定主药含量,同时还可进行杂质限度检查.
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新型H+/K+-ATP酶抑制剂泰妥拉唑的NMR测定分析
目的:测定泰妥拉唑的分子结构,并对化合物的1H NMR和13C NMR谱峰信号进行归属分析.方法:采用一维、二维等核磁共振技术研究药物的分子结构.通过一维NOESY和二维远程1H-13C COSY技术测定分子中结构单元的连接位置.结果:通过对泰妥拉唑的结构测定,确证了该药物的分子结构.结论:目标化合物的NMR测定分析结果与泰妥拉唑的化学结构式相一致.
关键词: 核磁共振 一维NOE谱 H+/K+-ATP酶抑制剂 泰妥拉唑 -
高效液相色谱法测定泰妥拉唑片剂中的有关物质
目的:建立测定泰妥拉唑片中有关物质的高效液相色谱法.方法:采用Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(30:70)为流动相,检测波长为 306nm,柱温为25℃,流速为1mL·min-1.结果:主药与有关物质达到了较好的分离.测定结果表明3批样品中有关物质含量分别为0.63%,0.71%和0.76%.结论:本方法测定泰妥拉唑片中的有关物质方法简便,结果准确,专属性强.
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抗溃疡药泰妥拉唑的合成
目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.
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新型质子泵抑制剂的研究进展
质子泵抑制剂是目前有效的胃酸分泌抑制剂和抗溃疡药物,在治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和反流性食管炎等疾病方面发挥着重要作用。新型质子泵抑制剂的不断涌现为相关疾病治疗带来了新的希望。本文综述近年来出现的几种新型质子泵抑制剂如泰妥拉唑、莱米诺拉唑和盐酸瑞伐拉赞的作用机制及其独特优点,为临床应用提供参考。
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2-氨基-6-甲氧基-3-硝基吡啶的合成
2,6-二氯-3-硝基吡啶在氢氧化钠存在下同时与氨水和甲醇加压反应,一锅合成2-氨基-6-甲氧基-3-硝基吡啶,并确定了优化的反应条件:25%氨水:2,6-二氯-3-硝基吡啶(摩尔比)=2.45:1,反应温度110℃,反应时间12h,产物收率65%,纯度98%.
关键词: 2-氨基-6-甲氧基-3-硝基吡啶 泰妥拉唑 中间体 合成 -
泰妥拉唑的合成
2,3-二氨基-6-甲氧基吡啶和乙氧基荒酸钾经闭环得到5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-硫醇,再与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶缩合后氧化得到抗溃疡药泰妥拉唑,总收率48%.
关键词: 泰妥拉唑 H+/K+-ATP酶抑制剂 抗溃疡药 合成 -
泰妥拉唑的合成
目的:合成新型质子泵抑制剂泰妥拉唑.方法:以2,6-二氯吡啶(Ⅰ)为起始原料,经3-位硝化、2-位氨代、6-位甲氧基化、还原和环化得到5-甲氧基-2-巯基咪唑并[4,5-b]吡啶(Ⅵ),Ⅵ与2-氯甲基-4-甲氧基3,5-二甲基-吡啶缩合,经氧化得泰妥拉唑(Ⅷ).结果:反应总收率20.9%,产物结构经1H NMR和MS确证.结论:本合成的收率与文献报道相当,是一条可行的合成泰妥拉唑.
关键词: 泰妥拉唑 H+/K+-ATP酶抑制剂 质子泵抑制剂 合成 -
泰妥拉唑合成新工艺
以2-巯基-5-甲氧基咪唑-[4,5-b]吡啶为原料,经缩合、氧化和酸化反应合成泰妥拉唑,总收率为70.3%,目标物结构经MS确证,目标物HPLC纯度为99.8%.改进后的方法简化了操作、降低了成本,适合于工业化生产.
关键词: 泰妥拉唑 H+/K+-ATP酶抑制剂 合成 -
抗溃疡新药--泰妥拉唑
泰妥拉唑(Tenatoprazole,TU-199)是由日本东京田边、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发的一种新型胃H+/K+-ATP酶抑制剂(即质子泵抑制剂),用于治疗消化性溃疡.与其它同类品种相比,本品抑制H+/K+-ATP酶的活性更强,对各种试验性溃疡均有效,而且稳定性有了显著提高.本品于1999年4月在日本提交新药申请,预计很快批准上市.
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RP-HPLC法测定泰妥拉唑胶囊剂的含量和有关物质
目的:建立测定泰妥拉唑胶囊剂的含量及有关物质的反相高效液相色谱方法.方法:色谱柱为DiamonsilTMC18柱(5μm,200mm ×4.6 mm),以10 mmol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(68∶32,v/v)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长306 nm.结果:泰妥拉唑在5.02~50.2μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9997;平均回收率为99.8%(n=9);检出限为20 ng·mL-1;有关物质各杂质峰与主峰之间的分离良好.结论:该法准确可靠,专属性强,能满足制剂质量控制的要求.
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色谱法在质子泵抑制剂药物对映体分离分析中的应用进展
手性药物的生物活性与其立体构型密切相关.目前新药研究的一个发展趋势是研制和生产光学纯的药物.质子泵抑制剂包括泰妥拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑和奥美拉唑,主要作用于胃壁细胞的H+/K+-ATP酶而抑制胃酸的分泌,用于治疗与胃酸分泌有关的疾病.质子泵抑制剂具有相似的结构特征,分子中存在1个手性硫原子中心,此类药物的药效学和药动学表现出对映体差异性.色谱法是对映体分离分析主要方法之一,本文综述了超临界色谱法、高效液相色谱法、毛细管电泳法等色谱法在拉唑类药物手性分离分析中的应用进展,对该领域的发展前景进行了展望.