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联苯基姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性研究
目的:以姜黄素为先导化合物,设计合成具有更强抗氧化活性的含联苯基姜黄素类似物,筛选出具有潜在药用价值的化合物.方法:利用联苯单甲醛分别与多种环酮化合物通过羟醛缩合反应合成4种含联苯基姜黄素类似物,通过DPPH分析法测定产物的抗氧化活性.结果与结论:通过1H-NMR,MS等方法对产物进行结构表征,表明所合成4种化合物均为目标产物.产物的抗氧化活性检测结果表明,所合成的4种化合物均具有清除DPPH自由基能力,其中化合物A2,A3,A4的抗氧化活性均比姜黄素、天然抗氧化剂VC和合成抗氧化剂BHT的抗氧化活性更强,其中产物2,9-双(联苯亚甲基)-2-茚酮的抗氧化能力为姜黄素的2.9倍,具有进一步开发研究的价值.
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替米沙坦合成路线图解
替米沙坦(telmisartan,1),化学名为4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-双-1H-苯并咪唑)-1'-基]-甲基][1,1'-联苯基]-2-羧酸,由德国BoehringerIngelheim药厂开发,1999年首次在美国上市,商品名为Micardis[1,2],2001年在我国进口上市.本品是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂,可选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,从而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩和醛固酮分泌作用.