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治疗神经源性体位性低血压新药屈昔多巴
神经源性体位性低血压是一种慢性疾病,由内在性神经性疾病导致,其症状包括头晕、胸闷、视力模糊、乏力、注意力不集中以及站立时昏厥发作等,严重影响患者的日常活动能力.屈昔多巴是一种合成的氨基酸类似物,2014年2月18日,美国FDA批准其成为首个治疗神经源性体位性低血压的新药.本文对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述.
关键词： 屈昔多巴 神经源性体位性低血压 抗帕金森病药物 临床研究 -
屈昔多巴治疗体位性低血压研究进展
体位性低血压（ OH）在老年人群中的发病率随年龄增长呈升高趋势，可增加心血管事件和跌倒的风险。其病因可分为原发性和继发性。典型症状包括头昏、视物模糊、乏力甚至晕厥等。诊断上需通过症状及病史筛查后进行详细体格检查、测量血压等，确诊后选择合适的治疗方式。屈昔多巴作为一种合成的儿茶酚胺，是2014年美国食品药品管理局批准用于该病的新药。该文就体位性低血压的诊治进展及屈昔多巴在治疗中的作用进行综述。
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屈昔多巴的临床应用进展
屈昔多巴是一种人工合成的去甲肾上腺素前体药物,当交感神经系统受损时,屈昔多巴在L-芳香族氨基酸脱羧酶的作用下,在外周和中枢神经通过脱羧作用转化为去甲肾上腺素,从而使神经系统去甲肾上腺素水平升高.1989年,日本便将屈昔多巴运用在神经源性体位性低血压的治疗中,但是其未在欧洲或美国使用,直到2014年美国FDA批准屈昔多巴治疗有症状的直立性低血压,其次是原发性自主神经病变、多巴胺-β-羟化酶缺乏症或非糖尿病自主神经病变.2012年1月,中国重庆圣华曦药业股份有限公司3.1类新药屈昔多巴胶囊(商品名:善为)获批上市,是屈昔多巴在国内的首次应用.屈昔多巴在治疗体位性低血压、步态障碍以及透析性低血压的疗效确切,安全性良好.文中就屈昔多巴的药动学特性、作用机制、临床效果以及耐受性研究进行综述.
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屈昔多巴治疗神经源性直立性低血压有效性和安全性的系统评价
目的:系统评价屈昔多巴治疗神经源性直立性低血压的有效性及安全性,为临床实践提供循证医学证据.方法:计算机检索PubMed、EMbase、MEDLINE、Cochran Library、CNKI、维普、万方等数据库,查找屈昔多巴治疗神经源性直立性低血压的随机对照试验,根据Cochrane系统评价方法对检索到的文献进行筛选、数据提取和文献质量评估,然后采用RevMan5.2软件进行Meta分析.结果:共纳入4个RCT研究,合计461例患者.Meta分析结果显示:屈昔多巴组OHQ综合评分低于安慰剂组,差异有统计学意义[MD=-0.55,95％CI(-0.94,-0.16),P=0.005];屈昔多巴组OHSA综合评分低于安慰剂组,差异有统计学意义[MD=-0.65,95％CI(-1.18,-0.12),P=0.02];屈昔多巴组OHSA评分(头晕/头重脚轻项)低于安慰剂组,差异有统计学意义[MD=-0.76,95％CI(-1.31,-0.22),P=0.49];屈昔多巴组站立位收缩压高于安慰剂组,差异有统计学意义[MD=5.83,95％CI(2.13,9.53),P=0.002];屈昔多巴组不良反应发生率与安慰剂组比较,差异无统计学意义[MD=0.91,95 ％CI(0.68,1.22),P=0.54].结论:屈昔多巴能有效治疗神经源性直立性低血压,显著改善患者临床症状,增加患者站立位收缩压,且安全性良好,患者耐受性好.
关键词： 屈昔多巴 神经源性直立性低血压 有效性 安全性 系统评价 -
人血浆中屈昔多巴的测定及药代动力学研究
目的 建立测定人血浆中屈昔多巴的方法,并应用于药代动力学研究.方法 12例健康受试者单剂量口服屈昔多巴胶囊200 mg后,血样经高氯酸沉淀蛋白,通过HPLC-荧光检测法测定屈昔多巴的浓度,并运用3P87分析软件计算其药代动力学参数.结果 屈昔多巴测定的线性范围为0.025～2μg/ml,其主要的药动学参数T1/2(108.50±30.78)min,曲线下峰面积(AUC)(185.74±26.41)μg·ml-1·min-1,消除率(CL)(1.08±0.08)ml/min,Tmax(99.90±10.05)min,Cmax(0.74±0.08)μg/ml,服药10 h后屈昔多巴几乎从血液中完全消除.结论 本方法灵敏度高,重现性好,操作简便,可用于血浆样品中屈昔多巴的定性定量检测;屈昔多巴在体内的药代动力学过程符合二室模型.
