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沙美特罗替卡松吸入粉雾剂递送剂量均一性的测定
目的:使用递送剂量均一性测定装置(DUSA管)方法对沙美特罗替卡松吸入粉雾剂的递送剂量均一性进行研究.分析和比较递送剂量均一性与排空率和含量均匀度数据的区别与关系.方法:沙美特罗替卡松吸入粉雾剂连接DUSA管,调节真空泵控制空气流速为90 L·min-1,采用高效液相色谱法测定9批样品的递送剂量均一性.结果:采用DUSA管方法测定了沙美特罗替卡扮吸入粉雾剂中沙美特罗及氟替卡松的递送剂量均一性,并与排空率及含量均匀度测定结果比较.结论:与排空率及含量均匀度相比,DUSA管法测定递送剂量均一性,更符合患者用药的实际剂量.
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昔萘酸沙美特罗吸入给药剂型的研究进展
昔萘酸沙美特罗主要用于治疗长期哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病,其常用给药途径是吸入给药.本文结合吸入给药常用剂型,如吸入气雾剂、干粉吸入剂、脂质体和微粒的特点,对昔萘酸沙美特罗吸入给药剂型的设计与研究情况做一综述.
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小鼠血浆及肺组织中昔萘酸沙美特罗HPLC分析方法的建立
昔萘酸沙美特罗(salmeterol xinafoate,SalX)是一种长效、选择性β2肾上腺素受体激动剂,也是一个具有抗炎活性的支气管扩张药物.作为平喘、抗炎的首选药物,它是近20多年来在哮喘治疗方面的首次重大突破,主要用于治疗长期哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)1.SalX的HPLC测定已有报道[2],但其在小鼠血浆及肺组织中HPLC分析方法,国内外尚没有相关的文献报道.本研究以阿托伐他汀钙为内标,建立了SalX在小鼠血浆和肺组织中的HPLC分析方法.
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凝集素化昔萘酸沙美特罗纳米粒-微粒的药效和药动学研究
目的 研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学.方法 通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalX-NiMS粉末,采用对照实验法,检测给药后的肺组织及气道炎症情况,并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究.数据用Sigma State统计软件包处理.结果 与模型组相比,SalX-NiMS组和WGA-SalX-NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势.WGA-SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX-NiMS组相比减少(P＜0.05).在小鼠血浆中,SalX-NiMS组的tmax为1.500 h,Cmax为57.366 mg/L,t1/2β为69.315 h,AUC0∞为2427.205mg· L-1·h,MRT0-∞为55.294 h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为1.000 h,Cmax为62.581 mg/L,t1/2β为69.315 h,AUC0∞为4071.838mg·L-1·h,MRT0-∞为75.094 h.在小鼠肺组织中,SalX-NiMS组的tmax为0.083 h,Cmax为0.497 μg/mg,t1/2β为11.231 h,AUC0-∞为3.936 μg·mg-1·h,MRT0∞为13.854 h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.796 μg/mg,t12β为27.294 h,AUC0∞为5.578 μg·mg-1·h,MRT0∞为26.330 h.WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX-NiMS组(P＜0.05).结论 WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药,血浆和肺组织中药物浓度较高,有利于哮喘发作时炎症的控制与改善.
