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介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦缓释作用的研究
目的 通过研究介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦的组装及释放情况,考察介孔分子筛对药物的缓释机制,开发新型药物载体材料.方法 以三嵌段表面活性剂 P123为模板剂,正硅酸乙酯(TEOS)为硅源,按照TEOS-P123(1:0.017)的物质的量比,使用水热合成法合成介孔分子筛SBA-15.并利用溶剂挥发法将奥美沙坦组装于SBA-15分子孔道中,利用XRD、氮吸附、红外光谱法对组装前后的分子筛进行了表征,并进一步研究了组装于分子上的筛奥美沙坦在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况.结果 XRD图谱、氮吸附脱附曲线、红外光谱图表征均表明奥美沙坦成功组装于SBA-15孔道内.吸附到介孔分子筛上的奥美沙坦酯在模拟胃液中5h时仅释放了30%左右,较短时间内,组装体中奥美沙坦在模拟肠液中的释放速率高于其在模拟胃液中的释放速率,随时间延长两体系释放速率逐渐接近.结论 介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦具有明显的缓释作用.
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介孔分子筛MCM-41对吲哚美辛溶出度及其在大鼠体内生物利用度的影响
采用正硅酸乙酯为硅源,十六烷基三甲基溴化铵为模板剂,在碱性条件下合成介孔分子筛MCM-41;再用浸渍法制备吲哚美辛(1)/MCM-41组装体.利用X-射线衍射、氮吸附脱附等温线、红外光谱、热重分析等方法表征所得的MCM-41和组装体.结果表明,1成功组装于MCM-41孔道内,平均载药量可达15.9％.与1原料药相比,组装体提高了1的体外溶出速率,它在水中30 min时溶出率大于75％,90 min时大于90％.对比了大鼠单次灌胃给予1混悬液和组装体后的体内药动学行为.采用HPLC法测定大鼠血浆中的1.结果表明,1混悬剂组与组装物组的药动学参数如下:cmax (2.85±0.41)和(4.39±0.31)μg/ml;tmax (4.50±0.55)和(3.00±1.27)h;AUC0→r(24.83±4.60)和(54.98±4.43)μg·h·ml-1;MRT (7.43±0.21)和(12.49±0.37)h.相对于1混悬剂,1/MCM-41组装体的相对生物利用度为236.9％.
