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SBA-15增溶非洛地平的双层渗透泵片的制备
目的:用介孔材料SBA-15改善非洛地平(felodipine,FDP)的水溶性,并结合双层渗透泵技术控制药物的释放.方法:通过溶剂挥发法将FDP载入SBA-15介孔孔道中制备固体分散体(FDP-SBA-15).使用透射电镜观察SBA-15的形态结构,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)和傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)表征药物在介孔孔道中的存在状态.利用溶出试验考察SBA-15对FDP的增溶能力和双层渗透泵片的体外释放度.通过高相液相色谱法(HPLC)测得双层渗透泵片和市售缓释片在体内药动学参数.结果:SBA-15能显著抑制药物结晶度,使药物以无定型形式存在.溶出试验表明SBA-15明显提高了FDP的溶出速率,双层渗透泵技术有效地控制了药物释放.体内试验表明自制的双层渗透泵片的口服生物利用度明显提高.结论:固体分散体与双层渗透泵技术联合在有效改善难溶性药物水溶性的同时,控制药物释放,提高口服吸收.
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介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦缓释作用的研究
目的 通过研究介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦的组装及释放情况,考察介孔分子筛对药物的缓释机制,开发新型药物载体材料.方法 以三嵌段表面活性剂 P123为模板剂,正硅酸乙酯(TEOS)为硅源,按照TEOS-P123(1:0.017)的物质的量比,使用水热合成法合成介孔分子筛SBA-15.并利用溶剂挥发法将奥美沙坦组装于SBA-15分子孔道中,利用XRD、氮吸附、红外光谱法对组装前后的分子筛进行了表征,并进一步研究了组装于分子上的筛奥美沙坦在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况.结果 XRD图谱、氮吸附脱附曲线、红外光谱图表征均表明奥美沙坦成功组装于SBA-15孔道内.吸附到介孔分子筛上的奥美沙坦酯在模拟胃液中5h时仅释放了30%左右,较短时间内,组装体中奥美沙坦在模拟肠液中的释放速率高于其在模拟胃液中的释放速率,随时间延长两体系释放速率逐渐接近.结论 介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦具有明显的缓释作用.
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SBA-15对人脐静脉血管内皮细胞凋亡的影响
目的 研究SBA-15对人脐静脉血管内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)的细胞活性和炎症因子C-反应蛋白(CRP)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1) mRNA表达水平的影响.方法 分别将HUVEC细胞暴露于含有终浓度为0(溶剂对照)、25、50、100、200 μg/ml的SBA-15和100 μg/ml微米二氧化硅(阳性对照)RPMI1640培养基中培养24h.测定HUVEC增殖的抑制情况、培养液上清中乳酸脱氢酶(LDH)的活力及CRP和MCP-ImRNA的表达水平.结果 与溶剂对照组相比,SBA-15染毒HUVEC的抑制率、培养液上清中LDH活力和CRP和MCP-1mRNA的表达水平均显著升高;且随着SBA-15染毒浓度的升高,HUVEC的抑制率、培养液上清中LDH活力和CRP和MCP-1mRNA的表达水平均呈上升趋势.结论 SBA-15对HUVEC具有毒性作用.
关键词： SBA-15 人脐静脉血管内皮细胞 细胞活力 C-反应蛋白 单核细胞趋化蛋白-1 -
介孔材料SBA-15致HUVEC细胞毒性及氧化损伤的研究
目的 探讨介孔二氧化硅(SBA-15)致人脐静脉血管内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)毒性效应及氧化损伤作用.方法 将HUVEC暴露于终浓度分别为0(空白对照)、25、50、100、200 μg/ml SBA-15的RPMI 1640培养液中培养24 h,采用细胞计数试剂盒(cell counting kit-8,CCK-8)法测定SBA-15作用下HUVEC细胞的生存率;标记了异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)的膜联蛋白(Annexin V)和核酸染料碘化丙啶(propidium iodide,PI)双染法检测SBA-15对HUVEC细胞凋亡的影响;二氯荧光乙酰乙酸盐(DCFH-DA)探针法检测SBA-15作用下,细胞活性氧(ROS)水平的变化.结果 与空白对照组比较,各浓度SBA-15均对HUVEC的增殖具有抑制作用,且随着SBA-15染毒浓度的升高,细胞生存率明显下降(P＜0.05);与空白对照组比较,50、100和200 μg/ml SBA-15染毒组HU-VEC细胞凋亡率均明显增高(P＜0.05);随着SBA-15染毒浓度的升高,细胞ROS水平升高.结论 SBA-15具有内皮细胞毒性作用,可降低HUVEC的生存率;细胞凋亡是SBA-15致HUVEC死亡的方式之一;氧化损伤可能是SBA-15致HUVEC细胞毒性的重要机制.
关键词： SBA-15 人脐静脉血管内皮细胞 细胞毒性 氧化损伤 -
载艾塞那肽介孔二氧化硅纳米粒的研制及其药动学
制备了孔径(6.0±0.2) nm、孔容(0.94±0.03) cm3/g、比表面积(701.4±0.70) m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒,平均粒径为(920±120) nm,以其为载体负载艾塞那肽.所得SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒因具有较大比表面积和比孔容,可提高载药量至(15.2±2.0)％.体外释放试验表明,该纳米粒在pH 7.4磷酸盐缓冲液中d1释出近35％,d14时缓慢释出40％.将艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒分别皮下注射给予SD大鼠.结果两组的t1/2为0.60和14.53 h,AUC0→t为1.71和8.60 ng.ml-1.h,MRT为1.14和21.30 h,可见该载体可显著增加药物的半衰期和MRT,有望成为艾塞那肽皮下注射给药的理想载体.
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SBA-15表面咖啡因分子印迹聚合物的制备及性能研究
目的:探讨咖啡因表面分子印迹聚合物的吸附性能,分析该印迹聚合物用于提取茶叶中咖啡因的可行性.方法:以咖啡因(caffeine)为模板分子,功能化的介孔分子筛SBA-15为载体材料,合成咖啡因表面分子印迹聚合物.采用扫描电镜对其表面进行表征,利用吸附平衡实验研究聚合物对咖啡因的吸附性能;用该印迹聚合物提取茶叶中的咖啡因.结果:在佳吸附pH为7.0的条件下,印迹聚合物吸附速度快,吸附容量大,对咖啡因的吸附平衡和动力学数据分别符合Freundlich等温线模型和Pseudo-second-order动力学模型.提取实验表明印迹聚合物能有效地从茶叶粗提物中分离咖啡因.结论:分子印迹技术为茶叶中有效成分的提取分离提供了新思路.
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CSC/SBA-15固化材料的体外骨生物学性能研究
目的 探讨体外CSC/SBA-15固化材料对人骨髓间充质干细胞(hMSCs)功能的影响.方法 将有序介孔材料SBA-15与硫酸钙骨水泥(CSC)粉末以5％、10％和2o％质量比复合制备CSC/SBA固化材料,分为单纯CSC组(CSC组)、5％质量比组(CSC-5S组)、10％质量比组(CSC-10S组)和20％质量比组(CSC-20S组).四组材料与hMSCs培养12h后,采用MTT测定细胞黏附,1、3、7d后采用MTT法测定细胞增殖.与成骨诱导液共培养,7、14 d后进行碱性磷酸酶(ALP)定量,21 d后茜素红染色分析.结果 与细胞共培养12h后,CSC-10S及CSC-20S组材料表面黏附细胞数量大于CSC及CSC-5S组(P＜0.05).7d时,CSC-5S组、CSC-10S组和CSC-20S组的细胞增殖率高于CSC组(P＜0.05),CSC-10S组和CSC-20S组表面细胞的ALP活性高于CSC组和CSC-5S组(P＜0.05).14d时,随着SBA-15含量增加,CSC/SBA-15材料的ALP活性定量水平逐渐提高;21 d时,CSC-5S、CSC-10S及CSC-20S组材料表面矿化结节的茜素红染色增强.结论 CSC/SBA-15固化材料有利于hMSCs的黏附、增殖及向成骨细胞分化,有望应用于骨缺损的修复.
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有序介孔材料SBA-15提高难溶性药物吡咯昔康溶出度的研究
目的 采用与介孔材料复合的方式提高难溶性药物吡咯昔康的溶出度.方法 通过X射线衍射、氮气吸附-脱附曲线、热分析及溶出度实验,观察吡咯昔康负载到SBA-15的表面情况.结果 吡咯昔康溶解后自组装在介孔材料SBA-15的表面,紫外吸收与热重分析表明负载量为17%;X射线衍射、氮气吸附-脱附曲线、热分析及溶出度实验表明:吡咯昔康以极小非晶的形式负载在SBA-15的表面,负载后吡咯昔康的溶出度提高了144%.结论 本研究为提高难溶性药物的溶出度提供了一条新途径.
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SBA-15与SBA-16作为药物载体的性能研究
目的:通过建立SD大鼠2型糖尿病模型的方法,研究不同的介孔材料SAB-15与SAB-16分别载药格列齐特(GLZ),释放速率的作用,以筛选出佳的载药系统,为临床制剂提供参考.方法:考察SAB-15/GLZ、SAB-16/GLZ的载药、释药性能,建立大鼠糖尿病模型,分别检测灌胃给药前(0h)和给药后各时间点(3h,6h,9h,12h,24 h,27 h,30 h,48 h)各组大鼠血糖浓度的变化.结果:①载药系统的热重分析,SBA-15/GLZ、SBA-16/ GLZ在200 ～ 700℃均有显著的失重,分别是14.3％和15.4％,且SBA-16/GLZ失重高于SBA-15/GLZ;②FTIR分析中,在红外光谱中500 cm-1～2000 cm-1波数范围内两种材料载药均出现了4个吸收强度较大的特征峰,二者波数范围相同,波峰相似,且与GLZ的分布趋势大致一致,且SBA-16/GLZ的吸收强度略高于SBA-15/GLZ;③载药系统的结构性质,与SBA-15比较,SBA-15/GLZ在比表面积、孔隙容积上均减小(P＜0.01),与SBA-16比较,SBA-16/GLZ比表面积、孔隙容积上均减小,且SBA-16/GLZ的比表面积、孔隙容积均显著小于SBA-15/GLZ (P＜0.01);④释放速率:SBA-15/GLZ内格列齐特有一个迅速的释放过程,12 h即达90％以上,24 h后缓释量逐渐趋于平缓,48 h释放量即达到95％以上,终缓释量约在97％水平;而SBA-16/GLZ内格列齐特的缓释相对平缓,12 h之内释放了80％左右,显著低于同等时间点SBA-15对格列齐特释放(P＜0.05),48 h终缓释量约在90％的水平;⑤血糖变化,在0h测得的血糖结果中,模型组及各给药组的血糖均显著升高,且≥13.8 mmoL/L,说明造模成功;12h的血糖值低,随着时间的推移,GLZ组的血糖变化梯度大,SBA-15/GLZ次之,SBA-16/GLZ血糖值的变化曲线较平坦,说明介孔材料能有效载药、平稳缓释、在动物模型体内平稳持续释药并发挥作用,避免血糖浓度忽高忽低,SBA-16/GLZ缓释效果显著优于SBA-15/GLZ.结论:SAB-16介孔材料的载药量高于SAB-15,缓释持续时间长.
