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生物黏附性神衰果素缓释片体外释放度及组织黏附力研究
目的研究生物黏附性神衰果素缓释片的体外释放度及释药规律,并测定其体外黏附力.方法采用转篮法,以900mL水为释放介质,转速100r·min-1测定其累积释放度,用多种数学模型对释放曲线进行拟合,根据各模型拟合的AIC值、计算值与真实值的绝对误差以及相对误差确定优模型.以自制黏附力测定装置测定了生物黏附性缓释片的大鼠离体胃、小肠组织的黏附力.结果缓释片以Higuchi,Ritger-Peppas模型拟合皆佳,在大鼠离体胃、小肠组织的黏附力分别为6.1,13.2 kPa.结论生物黏附性神衰果素缓释片的释药参数n=0.619 9,药物的释放是通过扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用的结果;在大鼠离体胃、小肠组织均具有黏附作用,且在小肠组织的黏附作用强于胃.
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山龙眼属药用植物有效成分研究概况
山龙眼属(Helicia Lour.)系山龙眼科植物,全世界约有90种,分布于亚洲、大洋洲热带和亚热带地区.我国产18种,2个变种,分布于西南至东南各省区.本属分2组,我国种类均属山龙眼组[1],其中深绿山龙眼H.nilagirica Bedd.(俗名豆腐渣果)、网脉山龙眼H.reticulata W.T.Wang和小果山龙眼H.cochinchinensis Lour.具有收敛解毒、活血祛瘀之功效,用于治疗肠炎、食物中毒、风湿肿痛等症在民间传用[2,3].目前对该属植物研究报道的有深绿山龙眼、焰序山龙眼H.pyrrhobotrya Kurz和山地山龙眼H.clivicola W.W.Smith,其中所含成分豆腐果苷(helicid,对甲醛基苯-O-β-D-阿洛吡喃糖苷)的化学结构类似于天麻苷(gastrodin,对羟甲基苯-O-βD-吡喃葡萄糖苷).临床、药理研究表明,豆腐果苷对中枢神经系统的作用与天麻苷相似,但其镇静、止痛作用较天麻苷强,对神经官能症引起的头痛、头昏、睡眠障碍的治疗作用显效快[4].由其制成的产品神衰果素片现已面市.本文对文献报道的山龙眼属植物化学成分和药理作用及临床应用进行综述,为今后该属植物的进一步研究与开发提供理论依据.
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高效液相色谱法测定beagle犬血浆中神衰果素的浓度
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定beagle犬血浆中神衰果素的含量的方法.方法:色谱柱采用Diamon-sil ODS C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以乙腈-甲醇-0.02mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(1:9:90)(磷酸二氢钠缓冲液用磷酸调pH 3.0)为流动相,原儿茶醛为内标;流速为1.0 mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为270 nm.结果:HPLC法测定beagle犬血浆中神衰果素的线性范围为21.3～4 260 μg·L-1,r=0.999 5.低(42.6 μg·L-1)、中(426 μg·L-1)、高(2 130 μg·L-1)3个质量浓度的方法回收率分别为(96.7±13.5)%,(95.6±7.6)%,(99.9±1.4)%,日内、日间RSD均小于15%;分析方法的低定量限为21.3 μg·L-1.结论:本方法适用于神衰果素血药浓度测定和药动学研究.
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神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究
目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.
